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26-脱氧升麻苷

Name: 26-脱氧升麻苷
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP3636

CAS号: 214146-75-5

纯度: 98%

品牌: Phytounique

26-脱氧升麻苷是一种三萜木糖，分离于 Cimicifuga racemosa。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
136.44
LogP
（油水分配系数的对数）
3.65
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.65
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.01
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.47
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
1.11
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
77.03
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
7.06
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.3
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

随着全球人口老龄化的加剧，更年期相关疾病的防治成为医学研究的重要方向。更年期综合征不仅影响女性的生活质量，还与骨质疏松、心血管疾病及神经精神障碍密切相关。传统药物治疗虽有效，但存在一定副作用和安全隐患，促使研究者不断探索天然产物中的安全高效候选分子。26-脱氧升麻苷（26-Deoxycimicifugoside）作为一种从升麻（Cimicifuga racemosa）中分离得到的三萜木糖类化合物，因其独特的结构和潜在的药理活性，近年来受到广泛关注。本文旨在系统综述26-脱氧升麻苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其在更年期相关疾病中的应用前景。

化学结构与理化性质

26-脱氧升麻苷是一种三萜木糖苷，分子式复杂，分子量为658.8290。其结构核心为三萜骨架，连接有糖基部分，赋予其较高的极性和特定的药理活性。LogP值为3.6505，表明其具有中等的脂溶性，利于细胞膜穿透但水溶性较低（0.0081），这对其生物利用度和制剂开发提出一定挑战。其拓扑极表面积（TPSA）为136.44 Å²，提示分子具有较多的极性基团，可能影响其跨膜运输和靶向能力。血脑屏障透过性低，表明其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.3，提示其基因毒性风险较小，安全性较好。

植物来源与提取方法

26-脱氧升麻苷主要来源于升麻（Cimicifuga racemosa），这是一种传统草药，广泛分布于北美及部分亚洲地区。升麻根茎含有丰富的三萜类化合物，尤其是木糖苷类成分，是其主要的活性成分来源。提取26-脱氧升麻苷的常用方法包括：

溶剂提取：采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流或超声辅助提取，能够有效溶解三萜类成分。
液液分配：利用不同极性的溶剂分层，去除脂溶性杂质，富集目标化合物。
色谱分离：采用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，进一步纯化26-脱氧升麻苷，保证其纯度和活性。

近年来，超临界CO₂萃取和分子印迹技术也被尝试应用于升麻中三萜木糖苷的高效提取和纯化，提升了提取效率和环保性。

药理活性研究

26-脱氧升麻苷的药理活性主要集中于调节更年期相关的激素水平和缓解更年期症状。其主要药理作用包括：

雌激素样活性：通过与雌激素受体（ESR1和ESR2）结合，模拟雌激素的生理作用，调节激素平衡，缓解潮热、盗汗等症状。
调节性激素结合球蛋白（SHBG）：影响血液中激素的生物有效性，间接调控激素活性。
芳香化酶（CYP19A1）抑制：抑制雄激素向雌激素的转化，调节体内激素代谢平衡。
孕激素受体（PGR）调节：参与调节子宫内膜功能，预防激素相关的子宫疾病。

此外，26-脱氧升麻苷表现出抗氧化、抗炎及神经保护作用，有助于缓解更年期女性常见的心血管和神经系统问题。体外细胞模型和动物实验均证实其在改善骨密度、调节脂质代谢及神经行为方面的潜力。

作用机制与分子靶点

26-脱氧升麻苷的作用机制主要通过多靶点协同调控实现：

雌激素受体（ESR1/ESR2）：26-脱氧升麻苷可选择性结合雌激素受体亚型，激活受体介导的基因表达，调节细胞增殖和分化，发挥类雌激素作用。其对ESR2的亲和力较高，可能有助于降低乳腺癌等激素依赖性肿瘤的风险。
性激素结合球蛋白（SHBG）：通过调节SHBG水平，影响游离激素的浓度，维持激素稳态。
芳香化酶（CYP19A1）：抑制芳香化酶活性，减少雌激素过度合成，防止激素失衡引发的病理状态。
孕激素受体（PGR）：调节子宫内膜的生理功能，预防子宫内膜增生和相关病变。

这些靶点的协同作用，使26-脱氧升麻苷在调节内分泌、抗炎及保护骨骼等方面表现出多重药理效应。

成药性评价与药代动力学

26-脱氧升麻苷的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力：

分子量（658.8290）较大，可能影响口服吸收和生物利用度。
LogP（3.6505）适中，利于细胞膜穿透。
TPSA（136.44）较高，提示极性较强，可能限制口服吸收。
水溶性（0.0081）较低，需通过制剂技术改善溶解性。
血脑屏障渗透性低，降低中枢神经系统副作用风险。
hERG抑制阴性，心脏安全性良好。
Ames试验低致突变性，安全性较高。

药代动力学方面，现有研究表明26-脱氧升麻苷口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢排泄。其低水溶性和较大分子量限制了生物利用度，需借助纳米载体、脂质体等先进制剂技术提升体内稳定性和靶向性。

临床应用前景与展望

基于其独特的药理活性和良好的安全性，26-脱氧升麻苷在更年期综合征的防治中具有广阔的应用前景。其类雌激素作用可替代传统激素替代疗法，减少激素相关副作用风险。未来的研究应重点关注：

临床有效性验证：开展大规模、多中心的临床试验，系统评估其缓解更年期症状的疗效和安全性。
制剂优化：开发高效的给药系统，提升口服生物利用度和靶向性。
作用机制深入研究：利用多组学技术揭示其在细胞信号通路中的具体调控网络。
多适应症拓展：探索其在骨质疏松、心血管疾病及神经退行性疾病中的潜在应用。

此外，26-脱氧升麻苷作为天然产物的代表，其绿色可持续开发利用也符合现代药物研发的趋势。

结语

26-脱氧升麻苷作为升麻中重要的三萜木糖苷，展现出调节更年期相关激素水平、缓解更年期症状及保护骨骼和心血管系统的多重药理活性。其独特的分子结构和良好的安全性为其成为新型更年期治疗药物提供了理论基础和实践依据。未来通过深入的机制研究和临床验证，结合先进的制剂技术，26-脱氧升麻苷有望成为天然产物药理学领域的明星分子，为更年期女性带来安全有效的治疗选择。