羟基芫花素

英文名: 3'-hydroxygenkwanin
中文别名:
英文别名: Luteolin 7-methyl ether
Cas 号: 20243-59-8
产品编码：BP0063
分子式: C₁₆H₁₂O₆
分子量: 300.266
来源: Baccharis spp., Eremanthus sp., Hazardia sp., Salvia officinalis (sage) and Thymus membranaceus and other plants

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

作为标准品，对照品或者供研究用，不能直接用于人体。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

羟基芫花素的HPLC图谱

羟基芫花素的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

羟基芫花素（3'-hydroxygenkwanin，CAS号：20243-59-8）是一种来源于天然植物的黄酮类化合物，近年来因其潜在的药理活性及多靶点作用机制而受到广泛关注。作为黄酮类天然产物的重要成员，羟基芫花素在抗氧化、抗炎及心血管保护等方面表现出显著的生物学活性，尤其在心肌梗塞（Myocardial Infarction, MI）相关疾病的研究中展现出独特的治疗潜力。心肌梗塞作为全球范围内致死率较高的心血管疾病之一，其发病机制复杂，涉及多种分子靶点和信号通路。羟基芫花素通过调控与心肌梗塞密切相关的多个靶点，如APP、PTPN1、MAOA、ABCB1、ABCG2、SYNJ2、ALOX5、TRPV1、CNR1及SHBG，展现出多靶点协同调节的药理特性，为心肌梗塞的防治提供了新的思路和可能。

本文将系统综述羟基芫花素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合其成药性参数进行全面评价，并探讨其在临床应用中的潜力及未来发展方向，旨在为相关研究提供理论基础和指导。

化学结构与理化性质

羟基芫花素属于黄酮类化合物，分子式为C_16H_12O_6，分子量为292.26。其化学结构特征包括典型的黄酮骨架，含有多个羟基取代基，特别是在3'位的羟基修饰赋予其独特的生物活性。该化合物的LogP值为1.89，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但不至于过度脂溶，平衡了生物利用度与水溶性。拓扑极表面积（TPSA）为107.22 Ų，显示其具有较强的极性和氢键受体能力（6个氢键受体），这对于分子与生物大分子靶点的结合具有重要意义。

从药代动力学角度看，羟基芫花素的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限，这可能降低中枢神经系统相关副作用的风险。然而，目前关于其肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制的实验数据尚不明确，需进一步系统研究以评估其安全性。

植物来源与提取方法

羟基芫花素主要存在于芫花科植物中，尤其是以芫花属（Genkwa）植物为重要来源。Genkwa属植物在传统中药中广泛应用，具有清热解毒、消肿止痛等功效。羟基芫花素作为其主要活性成分之一，承担了部分药效基础。

提取羟基芫花素的常用方法包括溶剂提取与色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取获得粗提物。随后，利用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化。近年来，超临界流体萃取技术及微波辅助提取技术也被应用于羟基芫花素的提取，提高了提取效率和纯度。

提取工艺的优化不仅影响羟基芫花素的产率，还关系到其生物活性成分的稳定性和后续药理研究的准确性。因此，建立标准化、可控的提取纯化流程是推动其药用开发的关键环节。

药理活性研究

羟基芫花素的药理活性研究涵盖抗氧化、抗炎、抗肿瘤及心血管保护等多个领域，尤其在心肌梗塞模型中的保护作用引起广泛关注。

1. 抗氧化作用：羟基芫花素通过清除自由基、抑制脂质过氧化，减轻氧化应激损伤，保护心肌细胞免受缺血再灌注损伤。体外DPPH自由基清除实验和细胞模型均证实其显著的抗氧化能力。

2. 抗炎作用：羟基芫花素能够抑制炎症因子如TNF-α、IL-6及NF-κB信号通路的激活，减轻炎症反应，降低心肌组织炎症损伤，这对于心肌梗塞后心肌修复具有积极意义。

3. 心血管保护：在动物心肌梗塞模型中，羟基芫花素显著改善心功能，减轻心肌缺血面积，抑制心肌细胞凋亡，促进心肌细胞存活。其通过多靶点协同作用，调节心肌细胞内钙稳态、能量代谢及细胞信号传导，增强心肌抵抗缺血损伤的能力。

4. 其他活性：部分研究显示羟基芫花素对神经系统和肿瘤细胞也具有一定的调节作用，但相关机制尚需深入探讨。

作用机制与分子靶点

羟基芫花素的多靶点作用机制是其发挥药理效应的基础。针对心肌梗塞相关靶点的研究揭示了其复杂的分子调控网络：

• APP（淀粉样前体蛋白）：羟基芫花素可能通过调节APP的表达或加工，影响心肌细胞的存活及凋亡途径，减轻缺血损伤。

• PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1）：作为负调控因子，PTPN1参与胰岛素信号通路及细胞增殖，羟基芫花素对其活性的调节有助于改善心肌代谢异常。

• MAOA（单胺氧化酶A）：调控神经递质及氧化应激，羟基芫花素通过抑制MAOA活性，减少氧化应激产物，保护心肌细胞。

• ABCB1与ABCG2（ATP结合盒转运蛋白）：参与药物外排及细胞保护，羟基芫花素可能调节这些转运蛋白，影响药物代谢及细胞内环境稳定。

• SYNJ2（磷脂酰肌醇磷酸酶）：参与膜脂代谢及信号转导，羟基芫花素调控SYNJ2可能影响细胞膜动态及信号通路。

• ALOX5（脂氧合酶5）：介导炎症介质生成，羟基芫花素对ALOX5的抑制作用有助于减轻心肌炎症。

• TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）：参与疼痛及炎症反应，羟基芫花素调节TRPV1功能，可能缓解心肌缺血相关疼痛及炎症。

• CNR1（大麻素受体1）：调节心血管功能及神经保护，羟基芫花素对CNR1的作用尚在研究中，提示其可能参与心肌保护。

• SHBG（性激素结合球蛋白）：影响激素活性及代谢，羟基芫花素调节SHBG可能间接影响心肌代谢状态。

综上，羟基芫花素通过多靶点、多通路的协同调控，发挥其综合药理效应，特别是在心肌梗塞的病理过程中，展现出独特的治疗潜力。

成药性评价与药代动力学

羟基芫花素的成药性评价基于其理化性质及初步的药代动力学数据：

• 分子量与脂溶性：292.26的分子量及1.89的LogP值符合口服小分子药物的理想范围，有助于良好的吸收和分布。

• 极性与氢键受体：TPSA为107.22，氢键受体数为6，提示其水溶性较好，有利于体内运输及靶点结合。

• 血脑屏障渗透性：低渗透性降低了中枢神经系统副作用的风险，但可能限制中枢相关疾病的治疗应用。

• 安全性指标：目前肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制等关键安全性指标尚未明确，需通过体内外毒理学研究加以验证。

• 药代动力学：现有研究较为有限，羟基芫花素在体内的吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性尚需系统研究。初步数据提示其口服生物利用度适中，代谢途径可能涉及肝脏酶系，未来需关注其代谢稳定性及潜在药物相互作用。

综合来看，羟基芫花素具备良好的药物化学性质和潜在的成药性，但安全性和药代动力学方面的研究仍需加强，以支持其临床开发。

临床应用前景与展望

羟基芫花素作为一种多靶点作用的天然黄酮类化合物，在心肌梗塞及相关心血管疾病的治疗中展现出广阔的应用前景。其抗氧化、抗炎及心肌保护作用为心肌梗塞的综合管理提供了新的策略，尤其适合于缺血再灌注损伤及心肌细胞凋亡的防治。

未来临床应用的关键在于：

1. 系统的药效学和毒理学评估：明确安全剂量范围及潜在不良反应，确保临床使用的安全性。

2. 药代动力学优化：通过结构修饰或药物载体技术改善生物利用度和靶向性，提升治疗效果。

3. 多靶点机制的深入解析：利用现代分子生物学和组学技术，揭示羟基芫花素在心肌梗塞多通路调控中的具体作用，为精准治疗提供依据。

4. 临床试验设计与实施：开展早期临床试验，评估其在心肌梗塞患者中的疗效及安全性，推动从实验室研究向临床应用的转化。

此外，羟基芫花素在其他疾病领域如神经退行性疾病、肿瘤等的潜在应用也值得关注，未来多学科交叉研究将拓展其药用价值。

结语

羟基芫花素作为一种具有多靶点、多功能的天然黄酮类化合物，在心肌梗塞及相关心血管疾病的防治中展现出独特的药理优势。其良好的理化性质和初步的药理活性研究为其成药性提供了坚实基础。然而，当前关于其安全性、药代动力学及临床疗效的研究仍不充分，亟需系统深入的实验和临床验证。未来，结合现代药物研发技术和多学科研究手段，羟基芫花素有望成为心血管疾病治疗领域的重要创新药物，为临床患者带来新的治疗选择。

通过持续的基础与应用研究，羟基芫花素的药用潜力将得到更全面的开发和利用，推动天然产物药理学的发展及天然药物的现代化进程。