英文名: Artemether
中文别名: 青蒿素甲醚
英文别名:
Cas 号: 71963-77-4
产品编码：BP0195
分子式: C16H26O5
分子量: 298.379
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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蒿甲醚的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.38
3.00
2.80
高
否
否
否
否
否
阴性
蒿甲醚（Artemether，CAS号：71963-77-4）作为青蒿素（Artemisinin）的一种半合成衍生物，自20世纪末以来因其卓越的抗疟疾活性而备受关注。青蒿素类药物的发现和应用，极大地推动了恶性疟疾治疗领域的发展，尤其是在多重耐药疟原虫株的控制中发挥了关键作用。蒿甲醚通过将青蒿素的内酯结构转化为内醇甲醚，改善了其药代动力学性质和生物利用度，成为临床上广泛使用的抗疟疾药物之一。
近年来，蒿甲醚的药理研究不仅局限于抗疟疾领域，其在神经毒性、抗血吸虫病、抗癌及抗肿瘤等多方面的潜在活性亦引起了科研界的广泛兴趣。此外，蒿甲醚作为一种新型声敏化剂，在光动力治疗中的应用潜力亦逐渐显现。本文旨在全面综述蒿甲醚的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，力求为相关领域的研究者提供系统、深入的参考资料。
蒿甲醚是青蒿素的半合成衍生物，其结构特点在于青蒿素内酯环被转化为相应的内醇甲醚，分子式为C16H26O5，分子量为282.38。其结构中包含倍半萜骨架、内醇甲醚基团及关键的有机过氧化物桥环，这一过氧化物桥环是其生物活性的核心结构单元。
理化性质方面，蒿甲醚表现出较高的脂溶性（LogP约为3.0），这有助于其穿透细胞膜并达到靶点。其极性表面积（TPSA）为55.38 Ų，氢键受体数为5，表明其分子具备适中的极性和亲水性平衡，有利于体内分布和吸收。蒿甲醚具有较高的血脑屏障渗透性，提示其在中枢神经系统相关疾病中的潜在应用。
从安全性角度看，蒿甲醚的肝毒性风险较低，无明显心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高，适合临床推广应用。其半衰期约为2小时，提示药物在体内代谢较快，需合理设计给药方案以维持有效浓度。
蒿甲醚的天然前体为青蒿素，主要来源于菊科植物青蒿（Artemisia annua L.）。青蒿素最初由中国科学家屠呦呦团队从青蒿中分离获得，标志着天然产物抗疟药研究的重大突破。青蒿素含量受品种、种植环境、采收时期等因素影响较大，通常通过溶剂提取和色谱纯化获得高纯度的青蒿素。
蒿甲醚为青蒿素的半合成产物，制备过程包括青蒿素的还原反应，将内酯环转化为内醇后，再进行甲基化生成甲醚。该过程通常采用化学还原剂和甲基化试剂，条件温和，产率较高，适合工业化生产。与青蒿素相比，蒿甲醚的化学稳定性和脂溶性有所增强，便于制剂开发和临床应用。
蒿甲醚的主要药理作用为抗疟疾，尤其对恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）多重耐药株表现出显著的抑制效果。其作用机制依赖于过氧化物桥环的裂解，产生自由基和活性氧物种，破坏疟原虫的细胞膜和蛋白质，导致寄生虫死亡。蒿甲醚常与苯芴醇等药物联合使用，形成青蒿素联合疗法（ACTs），有效延缓耐药性的产生，提高治疗成功率。
蒿甲醚具有一定的神经毒性，主要表现为高剂量下对神经系统的损伤。然而，适量剂量下，蒿甲醚显示出神经保护潜力，可能通过调节氧化应激和炎症反应，减轻神经损伤。其高血脑屏障透过性为其在神经系统疾病中的应用提供了理论基础。
研究表明，蒿甲醚对血吸虫病寄生虫具有抑制作用，能够干扰寄生虫的发育和生存，减轻感染引起的病理损伤。这为血吸虫病的治疗提供了新的药物候选。
蒿甲醚在多种癌症模型中表现出抗肿瘤活性，涉及细胞增殖抑制、诱导凋亡、抑制血管生成及调控肿瘤微环境等多重机制。其作为声敏化剂的特性使其在光动力治疗中展现出独特优势，能够增强肿瘤细胞对光敏治疗的敏感性，提高治疗效果。
蒿甲醚的生物活性主要依赖于其独特的有机过氧化物结构，能够在寄生虫和肿瘤细胞内产生自由基，引发细胞损伤和死亡。其作用机制涉及多个分子靶点和信号通路，具体包括：
蒿甲醚的成药性优良，符合Lipinski规则，具备良好的口服生物利用度和体内分布特性。其分子量适中，脂溶性良好，极性适中，有利于穿透细胞膜和血脑屏障。
药代动力学研究显示，蒿甲醚口服后吸收迅速，血浆半衰期约为2小时，提示其在体内代谢较快，需通过合理剂量和给药频率维持有效浓度。其主要代谢途径为肝脏代谢，代谢产物安全性较高，肝毒性风险低。
安全性评价方面，蒿甲醚无明显心脏毒性，不抑制hERG钾通道，Ames致突变试验为阴性，显示其遗传毒性风险较低。肝毒性风险亦处于低水平，适合长期临床应用。
蒿甲醚作为抗疟疾药物的临床应用已取得显著成效，特别是在治疗恶性疟疾多重耐药株方面发挥了不可替代的作用。其与苯芴醇等药物联合使用的青蒿素联合疗法（ACTs）已成为世界卫生组织推荐的标准治疗方案。
除此之外，蒿甲醚在神经疾病、血吸虫病及肿瘤治疗领域的潜力日益凸显。其作为新型声敏化剂的研究拓展了其在光动力治疗中的应用前景，有望成为多种难治性肿瘤的新型治疗手段。
未来研究应聚焦于蒿甲醚的作用机制深入解析，特别是其对多靶点的调控网络，以及其在不同疾病模型中的药效学和安全性评估。同时，优化其药代动力学性质，开发新型给药系统和联合用药策略，将进一步提升其临床疗效和应用范围。
蒿甲醚作为青蒿素的半合成衍生物，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，已成为抗疟疾领域的重要药物。其在抗癌、神经保护及抗血吸虫病等方面的潜在应用，展示了天然产物药理学研究的广阔前景。通过系统的成药性评价和临床前研究，蒿甲醚有望在未来成为多领域疾病治疗的重要药物。持续的基础与应用研究，将为其临床推广和新适应症开发提供坚实的科学依据。
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