英文名: Chasmanine
中文别名: 查斯曼宁
英文别名: Tokoro-base II
Cas 号: 5066-78-4
产品编码：BP0337
分子式: C25H41NO6
分子量: 451.604
来源: Alkaloid from Aconitum chasmanthum, Aconitum subcuneatum, Aconitum yesoense, Aconitum crassicaule, Aconitum franchetii, Aconitum teipeicum, Aconitum sachalinense var. compactum, Aconitum forrestii, Aconitum pseudogeniculatum and others (Ranunculaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
100.99
1.77
否
展花乌头宁（Chasmanine）是一种具有重要药理活性的二萜生物碱，主要从乌头属植物如Aconitum crassicaule的根部分离获得。乌头属植物在传统中医药中具有悠久的应用历史，广泛用于镇痛、抗炎和抗风湿等疾病的治疗。展花乌头宁作为乌头烷类生物碱的氢化衍生物，因其独特的化学结构和多靶点药理活性，近年来引起了天然产物药理学领域的广泛关注。本文将系统综述展花乌头宁的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为相关研究提供理论基础和实践指导。
展花乌头宁的化学式为C25H41NO6，分子量451.6，属于二萜生物碱类化合物。其结构特征包括二醇基团、叔醇和仲醇功能团，以及桥联的有机杂多环体系，且含有叔氨基基团，表现出复杂的立体化学构型。该化合物衍生自乌头烷的氢化物，具有典型的乌头烷骨架，赋予其较强的生物活性。
理化性质方面，展花乌头宁的LogP值约为1.77，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其拓扑极性表面积（TPSA）为100.99 Ų，氢键受体数为7，显示出较强的极性和氢键形成能力，这对其与生物大分子靶点的结合具有重要影响。尽管其血脑屏障穿透性尚不明确，但其理化性质提示可能具备一定的中枢神经系统活性潜力。
展花乌头宁主要来源于乌头属植物，尤其是Aconitum crassicaule的根部。乌头属植物广泛分布于亚洲温带和亚寒带地区，具有丰富的生物碱资源。传统上，这些植物根部经过干燥后用于中药制剂。
提取展花乌头宁的工艺通常包括以下步骤：首先，采用有机溶剂（如甲醇、乙醇或乙酸乙酯）对干燥的植物根部进行回流提取，提取液经浓缩后用酸碱调节进行液液分配，以富集生物碱成分。随后，利用柱层析技术（如硅胶柱、C18反相柱）对粗提物进行分离纯化，结合高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）鉴定，最终获得高纯度的展花乌头宁。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂用量，符合绿色化学理念。
展花乌头宁的药理活性研究主要集中在镇痛和抗拒食作用。其作为一种天然二萜生物碱，表现出多靶点调节能力，尤其在神经系统疾病相关的疼痛缓解中显示出潜力。
多项体内外实验表明，展花乌头宁对多种疼痛模型均具有显著的镇痛效果。其作用机制涉及多种神经递质系统和受体通路，能够调节疼痛信号的传导与感知。与传统阿片类镇痛药相比，展花乌头宁可能通过非阿片受体途径发挥作用，减少依赖性和耐药性风险。
展花乌头宁还具有显著的拒食剂活性，能够抑制某些昆虫和害兽对植物的采食行为，这一特性赋予其潜在的农药开发价值。其作用可能与对昆虫神经系统的干扰有关，具体机制尚需进一步研究。
除镇痛和拒食作用外，展花乌头宁还可能具有抗炎、抗氧化及神经保护等活性，初步体外实验显示其对炎症介质的抑制作用，提示其在炎症相关疾病中的应用潜力。
展花乌头宁的药理作用涉及多个分子靶点，特别是在镇痛机制中表现出多靶点协同调节的特点。主要靶点包括：
这些多靶点的协同作用，赋予展花乌头宁较为全面的镇痛效果，且可能减少单一靶点药物的副作用和耐药性问题。
展花乌头宁的成药性评价尚处于初步阶段。其分子量451.6，符合Lipinski规则的分子量要求，LogP为1.77，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA为100.99 Ų，提示其具有适当的极性，可能影响其生物利用度和分布。
氢键受体数为7，表明其具备较强的与生物靶点结合的潜力，但也可能影响细胞膜的穿透能力。当前关于其血脑屏障穿透性、肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及致突变性（Ames试验）等安全性指标尚无明确数据，这限制了其临床开发的进程。
药代动力学方面，缺乏系统的体内代谢和排泄研究。基于其结构推测，展花乌头宁可能通过肝脏的细胞色素P450酶系代谢，代谢产物及其活性尚需深入研究。此外，其在体内的半衰期、生物利用度、组织分布等参数亟待通过动物实验和临床前试验加以明确。
展花乌头宁作为一种天然二萜生物碱，凭借其显著的镇痛效果和多靶点作用机制，具有广阔的临床应用潜力。尤其在慢性疼痛、神经性疼痛及炎症相关疼痛的治疗中，展花乌头宁可能成为非阿片类镇痛药的有力补充，减少传统镇痛药的依赖性和副作用风险。
此外，其拒食剂活性为农业害虫防治提供了新的思路，具有开发绿色农药的潜力。未来应加强其药理机制的深入解析，优化提取与合成工艺，提高产量与纯度，确保药用安全性。
临床应用的关键在于系统的药代动力学和毒理学研究，建立安全剂量范围及给药方案。结合现代药物设计技术，如结构修饰和药物载体系统，有望提升其药效和安全性。多中心临床试验将是验证其临床疗效和安全性的必要步骤。
展花乌头宁作为乌头属植物中的重要二萜生物碱，展现出独特的化学结构和多靶点镇痛活性。其在天然产物药理学领域具有重要的研究价值和开发潜力。尽管目前对其药代动力学和安全性的数据尚不完善，但其多样的药理作用和较好的成药性参数为其临床转化提供了坚实基础。未来，通过系统的药理毒理研究和临床试验，展花乌头宁有望成为新一代安全有效的镇痛药物及绿色农药，为人类健康和农业生产贡献力量。
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