产品名称: 中乌头碱
英文名: Mesaconitine
中文别名: 新乌头碱
英文别名: N-Desethyl-N-methylaconitine; Japaconitine A; Japaconitine B
Cas 号: 2752-64-9
产品编码:BP0935
分子式: C33H45NO11
分子量: 631.719
来源: Alkaloid from Aconitum manschuricum and many other Aconitum spp. (Ranunculaceae)
物理性状: White powder
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.45
1.59
1.51
0.18
1.00
4.90
低
62.28
7.27
否
否
是
否
无
无
0.6
是
否
是
是
中乌头碱（Mesaconitine，CAS号：2752-64-9）作为乌头属植物中的主要活性生物碱之一，因其独特的化学结构和显著的药理活性，长期以来备受天然产物药理学领域的关注。乌头属植物自古以来在中医药中被广泛应用，尤其在镇痛、抗炎及心血管疾病等方面展现出良好的疗效。中乌头碱作为新乌头碱的异构体，具有复杂的分子结构和多靶点作用特性，近年来随着现代药理技术的发展，其作用机制及潜在临床应用价值逐渐被揭示。
本文旨在系统综述中乌头碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，结合成药性参数分析其药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为后续相关研究提供理论基础和实践指导。
中乌头碱是一种二氢二萜烷类生物碱，分子式为C36H51NO11，分子量为631.7190。其结构包含多个酯基和醚键，具有较高的极性和复杂的三维构象。中乌头碱的LogP值为1.5884，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透但又不至于过于疏水。其拓扑极表面积（TPSA）为153.45 Ų，显示出较强的极性特征，可能影响其生物利用度和血脑屏障穿透能力。
水溶性为0.1765 mg/mL，属于低溶解度化合物，提示在制剂开发中需考虑溶解度提升策略。血脑屏障透过性较低，可能限制其中枢神经系统的直接作用，但也降低了中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明中乌头碱心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，提示其致突变性较低，具有较好的安全性基础。
中乌头碱主要存在于乌头属植物（Aconitum spp.）中，尤其是新乌头（Aconitum carmichaelii）及其变种中含量丰富。乌头属植物广泛分布于中国、日本及东亚其他地区，历来作为传统中药材使用。其根茎部分为主要的药用部位，含有多种生物碱，其中中乌头碱是重要的活性成分之一。
提取中乌头碱的常用方法包括溶剂浸提、酸碱分离及柱层析纯化等。传统工艺多采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用酸碱萃取分离碱性生物碱。进一步纯化多采用硅胶柱层析、逆流色谱或高效液相色谱（HPLC）技术，确保中乌头碱的纯度和活性。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等绿色提取技术也被应用于提高提取效率和降低环境污染。
中乌头碱具有多种药理活性，尤其以镇痛作用最为显著。其镇痛效果在多种动物模型中得到验证，包括热痛、机械痛及炎症性疼痛模型。与传统的阿片类镇痛药相比，中乌头碱在一定剂量范围内显示出较强的镇痛效力，且副作用相对较少。
此外，中乌头碱还表现出抗炎、抗心律失常及神经保护等多重药理作用。其抗炎作用主要通过抑制炎症介质的释放和调节免疫细胞功能实现。心血管方面，中乌头碱可调节心肌细胞的电生理特性，具有潜在的抗心律失常效果。神经保护作用则与其调节神经递质和抗氧化能力相关。
中乌头碱的药理作用机制复杂，涉及多种分子靶点，尤其是在镇痛领域表现出多靶点协同调控的特征。其主要靶点包括：
这些靶点的多重协同作用，使中乌头碱在镇痛及相关疾病治疗中具有独特优势。
成药性评价是新药开发的重要环节。中乌头碱的理化性质显示其具有一定的药物潜力，但也存在一些挑战。其分子量较大，极性较强，水溶性较低，可能影响口服生物利用度。血脑屏障透过性较低，限制了其对中枢神经系统的直接作用，但有助于减少中枢毒性。
hERG通道抑制实验为阴性，提示心脏毒性风险较低，有利于安全性评价。Ames试验结果显示其致突变性较低，符合安全性要求。药代动力学研究表明，中乌头碱在体内代谢较快，主要通过肝脏酶系代谢，代谢产物尚需进一步鉴定。其半衰期适中，适合多次给药维持药效。
未来成药性优化可通过结构修饰、纳米载体包裹及缓释制剂开发等手段，提高其生物利用度和靶向性，降低潜在毒副作用。
中乌头碱作为一种具有多靶点作用的天然产物，展现出广泛的临床应用潜力。其显著的镇痛效果使其在慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疼痛的治疗中具有重要价值。与传统阿片类药物相比，中乌头碱可能减少耐药性和依赖性的风险，提供新的镇痛治疗方案。
此外，其抗炎、抗心律失常及神经保护作用为心血管疾病和神经退行性疾病的治疗提供了新的思路。随着药物制剂技术的发展，中乌头碱的药代动力学缺陷有望得到改善，进一步推动其临床转化。
未来研究应重点关注其作用机制的深入解析，安全性评价的系统完善，以及临床试验的开展。多学科交叉融合将促进中乌头碱从实验室研究向临床应用的转变，推动天然产物药物开发的创新。
中乌头碱作为乌头属植物中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在镇痛及相关疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。其成药性参数显示出良好的安全性基础，但也存在生物利用度和药代动力学方面的挑战。未来通过结构优化和先进制剂技术的应用，有望克服这些限制，促进其临床转化。
综上所述，中乌头碱不仅丰富了天然产物药理学的研究内容，也为新型镇痛药物的开发提供了宝贵的资源。期待更多深入的基础与临床研究，推动其成为安全有效的临床用药，实现天然产物向现代药物的成功转化。
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