产品名称: 乌头原碱
英文名: Aconine
中文别名:
英文别名: Jesaconine
Cas 号: 509-20-6
产品编码:BP0120
分子式: C25H41NO9
分子量: 499.601
来源: Alkaloid from Root of Aconitum soongoricum (Ranunculaceae), also obt. by hydrol. of Aconitine
物理性状: Powder
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
乌头原碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
164.73
0.33
乌头原碱（Aconine，CAS号：509-20-6）是一种重要的二萜生物碱，主要从乌头属（Aconitum spp.）植物中分离获得。作为乌头烷类化合物的氢化衍生物，乌头原碱在天然产物化学和药理学领域备受关注。其独特的化学结构赋予了其多样的生物活性，尤其是在调控炎症反应、骨代谢及脂质代谢等方面表现出潜在的药用价值。近年来，随着对其分子作用机制的深入研究，乌头原碱在抗炎、抗骨质疏松及代谢疾病等多个领域展现出广阔的应用前景。
本综述旨在系统总结乌头原碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用潜力与未来研究方向。通过全面梳理现有文献，力求为天然产物药理学研究者提供详实的参考资料，促进乌头原碱相关药物开发的进展。
乌头原碱的分子式为C25H41NO9，分子量为487.60。其化学结构属于二萜生物碱类，具体为乌头烷的氢化衍生物，结构中含有多个羟基（叔醇、仲醇）和醚键，形成复杂的有机杂多环体系。其分子结构中还包含桥联环和叔氨基基团，赋予其独特的三维构象和生物活性。
理化性质方面，乌头原碱的LogP值约为0.33，表明其具有较低的脂溶性，水溶性相对较好。其拓扑极性表面积（TPSA）为164.73 Ų，氢键受体数量高达10，提示其在分子间氢键形成能力强，可能影响其膜透过性和生物利用度。关于血脑屏障穿透性、肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制等安全性指标，目前尚无明确数据报道，需进一步系统评估。
乌头原碱的化学稳定性较好，但在酸碱条件下可能发生结构异构或水解反应。其复杂的环状结构和多羟基基团为其与生物靶点的结合提供了多种可能的相互作用位点，成为其多靶点活性的分子基础。
乌头原碱主要存在于乌头属植物中，尤其是乌头（Aconitum carmichaelii）、川乌（Aconitum kusnezoffii）等传统中药材中含量丰富。乌头属植物广泛分布于亚洲温带及亚寒带地区，历来被用于中医药治疗风湿痛、寒湿痹症等疾病。
提取乌头原碱的传统方法通常采用有机溶剂浸提结合酸碱分离技术。具体步骤包括：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等现代技术的应用显著提高了乌头原碱的提取效率和纯度。同时，液相色谱-质谱联用（LC-MS）技术的发展促进了乌头原碱的定性定量分析，为其质量控制提供了有力手段。
乌头原碱的药理活性研究主要集中在其抗炎、抗骨质疏松、脂质代谢调节及潜在的抗高血糖作用等方面。
乌头原碱能够有效抑制核因子κB（NF-κB）信号通路的激活。NF-κB是调控炎症反应的关键转录因子，其异常激活与多种炎症性疾病密切相关。研究表明，乌头原碱通过抑制NF-κB的核转位和DNA结合活性，减少促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）表达，从而发挥抗炎作用。这一机制使其在风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病模型中展现出良好的治疗潜力。
乌头原碱可抑制RANKL（受体活化核因子κB配体）诱导的破骨细胞分化。具体机制包括抑制NF-κB和NFATc1（核因子活化T细胞1）的激活，以及下调破骨细胞融合关键蛋白DC-STAMP的表达。破骨细胞活性的抑制有助于减缓骨吸收过程，提示乌头原碱在骨质疏松症及骨相关代谢疾病的防治中具有应用潜力。
在高脂饮食诱导的脂肪肝大鼠模型中，乌头原碱显著降低肝脏中甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）的沉积，减轻肝脏脂肪变性。这一作用可能与其调节脂质代谢相关酶活性及抗炎作用有关，为非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的治疗提供了新的思路。
尽管乌头原碱直接的降糖作用报道较少，但其对多种与高血糖症相关靶点（如EHMT2、AMPK、SGLT2、GCK等）的潜在调控作用引起关注。AMPK作为能量代谢的关键调节因子，其激活有助于改善胰岛素敏感性和糖脂代谢异常。乌头原碱通过间接调节这些靶点，可能对高血糖症及相关代谢综合征产生积极影响，值得进一步深入研究。
乌头原碱的生物活性主要通过多条信号通路及分子靶点实现，涉及炎症调控、骨代谢及代谢稳态等多个方面。
作为典型的炎症信号通路，NF-κB在多种疾病中发挥核心作用。乌头原碱通过阻断RANKL诱导的IκBα降解和p65亚基的核转位，抑制NF-κB的转录活性，减少炎症介质的产生。此外，乌头原碱还抑制NFATc1的表达，阻断破骨细胞的分化和功能。
DC-STAMP（Dendritic Cell-Specific Transmembrane Protein）是破骨细胞融合的关键蛋白。乌头原碱通过下调DC-STAMP的表达，阻断破骨细胞的多核化过程，进而抑制骨吸收。该机制为其抗骨质疏松作用提供了分子基础。
乌头原碱在脂肪肝模型中通过降低肝脏TG和TC积累，提示其可能调控脂肪酸合成、β-氧化及胆固醇代谢相关酶活性。虽然具体靶点尚未完全明确，但其对脂质代谢酶和转录因子（如SREBP-1c、PPARα）的调节作用是潜在机制之一。
乌头原碱与多种高血糖相关靶点存在潜在相互作用，包括：
乌头原碱可能通过调节上述靶点的表达或活性，改善糖代谢异常，具有潜在的抗糖尿病作用。
乌头原碱的成药性评价目前处于初步阶段。其分子量（487.6）接近Lipinski规则推荐的上限，LogP值较低（0.33）显示其亲水性较强，可能影响口服吸收和细胞膜穿透能力。TPSA值较高（164.73 Ų）和氢键受体数量较多，提示其极性较大，可能限制其生物膜的通透性，进而影响生物利用度。
关于安全性，肝毒性、心脏毒性（包括hERG通道抑制）及遗传毒性（Ames试验）数据尚缺乏，需开展系统的毒理学评估。乌头属植物中部分生物碱具有较高的毒性，乌头原碱的安全窗口及剂量依赖性毒性需重点关注。
药代动力学方面，现有研究较少，缺乏对其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征的系统分析。鉴于其结构复杂，可能存在首过效应和代谢转化，未来应结合体内外模型和代谢组学技术，明确其代谢途径及活性代谢产物。
此外，针对其低脂溶性和高极性特征，药物制剂学改进（如纳米载体、脂质体包裹等）可能有助于提高其生物利用度和靶向性。
乌头原碱作为一种多功能二萜生物碱，具备多靶点、多途径的药理活性，具有广泛的临床应用潜力。
通过抑制NF-κB信号通路，乌头原碱可用于治疗多种炎症性疾病，如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮及慢性炎症性肠病。未来可结合现代药物递送技术，开发靶向抗炎制剂。
其抑制破骨细胞分化的作用为骨质疏松症、骨关节炎等骨代谢疾病的治疗提供了新的药物候选。联合其他骨保护药物，可能发挥协同效应。
乌头原碱在脂肪肝及潜在的高血糖症调控中显示出积极作用。随着对其作用机制的深入理解，有望开发针对非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、糖尿病及代谢综合征的新型治疗药物。
鉴于乌头原碱潜在的毒性风险，临床应用前需进行详尽的毒理学评估和剂量优化。利用现代药物制剂技术改进其药代动力学特性，将是提升其临床转化率的关键。
乌头原碱作为一种典型的二萜生物碱，凭借其复杂的化学结构和多样的生物活性，展现出在抗炎、抗骨质疏松及代谢疾病领域的广阔应用前景。尽管目前其成药性和安全性尚需进一步系统评价，但基于其独特的作用机制和多靶点调控能力，乌头原碱无疑是天然产物药理学研究中的重要分子。
未来，通过多学科交叉合作，结合现代药物化学、分子生物学及药物制剂技术，有望推动乌头原碱从实验室研究向临床应用的转化，为相关疾病的治疗提供新的药物选择。持续深入的机制研究和临床前评估将是实现其临床价值的关键步骤。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
