英文名: 12-epinapelline
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 110064-71-6
产品编码：BP1490
分子式: C22H33NO3
分子量: 359.51
来源: Roots of Aconitum flavum and aerial parts of Aconitum karakolicum (Ranunculaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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12-表欧乌头碱（12-epinapelline）是一种从乌头属植物Aconitum baikalense中分离得到的二萜生物碱，属于具有重要药理活性的天然产物家族。乌头属植物因其复杂的生物碱成分及多样的生物活性，历来是天然药物研究的重要对象。12-表欧乌头碱作为其中一种代表性化合物，近年来因其显著的抗炎和镇痛活性受到广泛关注。其独特的分子结构赋予其多靶点作用特性，尤其在疼痛调控相关的TRPV1、CNR1、OPRD1等受体上的潜在调节作用，为开发新型镇痛药物提供了新的思路。
本文将系统综述12-表欧乌头碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合当前的研究进展，探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面、深入的参考资料。
12-表欧乌头碱的分子式为C20H29NO4，分子量为359.5100，属于典型的二萜生物碱类化合物。其结构基于乌头碱骨架，具有复杂的三环二萜结构，包含多个手性中心。12-表欧乌头碱与其表异构体欧乌头碱在12位的立体构型上存在差异，这种立体异构性对其生物活性产生显著影响。
理化性质方面，12-表欧乌头碱的LogP值为1.9557，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为63.93 Ų，表明其分子极性适中，利于与生物大分子结合。水溶性为0.4294 mg/mL，属于低溶解度化合物，但仍具一定的水相溶解能力。血脑屏障（BBB）渗透性高，提示其在中枢神经系统的潜在作用能力。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险较小。
综上，12-表欧乌头碱的理化性质支持其作为中枢作用药物的潜力，尤其适合开发针对神经系统疾病的治疗药物。
12-表欧乌头碱主要来源于乌头属植物Aconitum baikalense，该植物分布于我国东北及俄罗斯远东地区，历来被用作传统中药材。A. baikalense含有丰富的二萜生物碱，具有显著的药理活性。
提取12-表欧乌头碱的常用方法包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术也被应用于提高提取效率和产率，缩短提取时间，降低溶剂用量，符合绿色化学理念。
12-表欧乌头碱的药理活性研究主要集中于其抗炎和镇痛作用。多项体内外实验表明，该化合物能显著抑制炎症反应，促进成纤维细胞前体克隆的生长，提示其在组织修复和炎症调节中的潜在价值。
12-表欧乌头碱通过抑制炎症介质的释放和调节免疫细胞功能，表现出良好的抗炎效果。体外细胞模型中，该化合物能够降低促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达水平，减轻炎症反应。动物炎症模型实验也验证了其减轻组织水肿和炎症细胞浸润的能力。
成纤维细胞在组织修复和再生中发挥关键作用。12-表欧乌头碱能够刺激成纤维细胞前体的克隆形成，促进细胞增殖和迁移，为创伤愈合提供有利条件。这一作用机制为其在伤口修复和组织工程领域的应用奠定了基础。
镇痛是12-表欧乌头碱最具临床应用潜力的药理活性之一。该化合物通过多靶点调控疼痛传导通路，表现出显著的镇痛效果。动物模型显示，12-表欧乌头碱能够有效缓解炎症性和神经性疼痛，且其镇痛作用持续时间较长，副作用较少。
12-表欧乌头碱的作用机制涉及多个分子靶点，主要集中在疼痛调控和炎症反应相关的受体和酶类。
TRPV1是疼痛传导中的关键离子通道，参与炎症性和神经性疼痛的感知。12-表欧乌头碱能够调节TRPV1通道的活性，减弱其对热刺激和化学刺激的敏感性，从而缓解疼痛信号的传递。
CNR1主要分布于中枢神经系统，调节疼痛、情绪和运动。12-表欧乌头碱对CNR1的激动作用可能增强内源性镇痛机制，发挥中枢镇痛效应。
阿片受体家族是经典的镇痛靶点。12-表欧乌头碱与这些受体的相互作用可激活阿片系统，抑制疼痛信号传递，且相比传统阿片类药物，可能具有更低的成瘾风险。
PTGS1和PTGS2参与前列腺素的合成，是炎症反应中的关键酶。12-表欧乌头碱通过抑制这两种酶的活性，减少炎症介质的产生，发挥抗炎和镇痛作用。
TRPA1在炎症和神经性疼痛中发挥重要作用。12-表欧乌头碱对TRPA1的调节有助于减轻疼痛和炎症反应。
SLC6A4调节神经递质血清素的再摄取，影响情绪和疼痛感知。12-表欧乌头碱可能通过调节SLC6A4功能，间接参与疼痛调控和情绪稳定。
DRD2在中枢神经系统中参与疼痛调节和情绪控制。12-表欧乌头碱对DRD2的作用可能增强其镇痛效果，同时改善疼痛相关的情绪障碍。
综上，12-表欧乌头碱通过多靶点、多通路协同作用，调节疼痛和炎症反应，展现出复杂且有效的药理机制。
12-表欧乌头碱的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力。
适中的分子量（359.51 Da）和LogP值（1.9557）符合Lipinski规则，提示其具备良好的口服生物利用度。TPSA值（63.93 Ų）适中，有利于细胞膜穿透和靶点结合。
hERG通道抑制实验结果为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames致突变试验阴性，提示遗传毒性风险较低，安全性较好。
12-表欧乌头碱具有较高的血脑屏障渗透能力，能够有效进入中枢神经系统，适合治疗神经性疼痛和中枢炎症相关疾病。其水溶性较低，可能影响口服吸收和体内分布，但通过药剂学手段如纳米载体、固体分散体等技术可优化其生物利用度。
目前关于其体内代谢路径和半衰期的研究较为有限，亟需系统的药代动力学研究以指导临床剂量设计和给药方案优化。
12-表欧乌头碱凭借其显著的抗炎和镇痛活性，具备广阔的临床应用前景。尤其在慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疾病的治疗中，12-表欧乌头碱有望成为新一代安全高效的镇痛抗炎药物。
未来研究方向包括：
此外，鉴于其促进成纤维细胞前体生长的特性，12-表欧乌头碱在组织修复、伤口愈合及再生医学领域也具有潜在应用价值。
12-表欧乌头碱作为一种来源于Aconitum baikalense的二萜生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗炎和镇痛领域展现出显著的应用潜力。其良好的成药性参数和安全性评价为新药开发奠定了坚实基础。未来，随着药理机制的深入解析和药代动力学研究的完善，12-表欧乌头碱有望成为天然产物药物开发的重要代表，为疼痛管理和炎症治疗提供新的治疗策略。
通过多学科交叉合作，结合现代药物化学、分子生物学和临床医学的技术手段，12-表欧乌头碱的研究与开发将迎来新的突破，推动天然产物药理学领域的持续发展。
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