产品名称: 剑麻皂苷元内酯
英文名: Tigogenin lactone
中文别名: 剑麻皂素内酯
英文别名:
Cas 号: 514-33-0
产品编码:BP5139
分子式: C22H34O3
分子量: 346.511
来源:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
46.53
4.14
4.14
0.01
6.28
12.61
高
87.71
4.51
否
否
否
否
有
无
0.0
否
否
否
否
剑麻皂苷元内酯（Tigogenin lactone，CAS号：514-33-0）是一种重要的甾体皂苷元，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。作为甾体皂苷的代表性化合物之一，剑麻皂苷元内酯不仅展现出显著的抗肿瘤、抗炎、免疫调节及代谢调控作用，还在骨代谢及心血管疾病的研究中表现出潜在的治疗价值。其能够有效抑制小鼠骨髓基质细胞的脂肪细胞分化，并促进成骨细胞分化，显示出在骨质疏松症等骨代谢疾病中的应用潜力。此外，剑麻皂苷元内酯对细胞增殖的抑制及凋亡的诱导作用，为其抗癌机制的深入探讨奠定了基础。
本文旨在系统综述剑麻皂苷元内酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并结合当前研究进展，探讨其临床应用前景与未来发展方向，为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究参考。
剑麻皂苷元内酯属于甾体皂苷元类化合物，分子式为C21H34O4，分子量为346.5110。其结构核心为典型的甾体骨架，包含四环甾体结构，且在C-3位带有内酯环，赋予其独特的生物活性。LogP值为4.1376，显示其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透及体内分布。极性表面积（TPSA）为46.53 Ų，表明其分子极性适中，有助于与生物靶点的结合。水溶性较低（0.0088 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。值得注意的是，剑麻皂苷元内酯具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统相关疾病的潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验为0.0，显示其基因毒性风险较小，安全性较好。
剑麻皂苷元内酯主要存在于剑麻属植物（Agave spp.）中，尤其是剑麻（Agave sisalana）及其近缘种。剑麻植物广泛分布于热带及亚热带地区，因其耐旱性强和丰富的皂苷类成分，成为天然甾体皂苷的重要来源。传统上，剑麻皂苷元内酯通过对剑麻植物的根、茎或叶进行提取和分离获得。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合液相色谱技术。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液，利用超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分离及硅胶柱层析纯化，最终通过高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）等技术确认纯度及结构。近年来，超临界CO2萃取技术及分子印迹技术的应用，为剑麻皂苷元内酯的高效提取和纯化提供了新的思路，提升了提取的选择性和环境友好性。
剑麻皂苷元内酯在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。研究表明，其能够通过调控多种信号通路抑制肿瘤细胞的生长与转移，尤其在乳腺癌细胞中表现出较强的活性。其抗肿瘤机制涉及调节细胞周期停滞、诱导线粒体依赖性凋亡及抑制肿瘤相关基因表达。
剑麻皂苷元内酯能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。其在类风湿性关节炎等自身免疫性疾病模型中表现出免疫调节作用，能够调控免疫细胞的活性及炎症因子的表达，减轻组织损伤。
剑麻皂苷元内酯显著抑制小鼠骨髓基质细胞向脂肪细胞的分化，同时促进成骨细胞的分化和矿化，提示其在骨质疏松症等骨代谢疾病中具有潜在的治疗价值。该作用可能通过调控骨代谢相关信号通路实现，促进骨形成，抑制骨吸收。
剑麻皂苷元内酯在动脉粥样硬化模型中展现出抗炎和抗氧化作用，能够改善血管内皮功能，抑制血管平滑肌细胞增殖，减缓动脉粥样硬化的进程，显示出心血管疾病防治的潜力。
剑麻皂苷元内酯的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。研究发现，其主要靶点涉及多种细胞凋亡、增殖及代谢相关蛋白：
此外，剑麻皂苷元内酯通过调控骨代谢相关信号通路，如Wnt/β-catenin、BMP和RANKL/OPG系统，促进骨形成并抑制骨吸收，发挥骨保护作用。
剑麻皂苷元内酯的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。较高的LogP值提示其脂溶性良好，有利于细胞膜穿透，但低水溶性可能限制口服吸收。其较低的极性表面积和高血脑屏障穿透能力，预示其在中枢神经系统疾病中的应用前景。hERG通道抑制阴性和无致突变性结果，表明其安全性较高。
目前，关于剑麻皂苷元内酯的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其在体内分布广泛，代谢稳定，主要通过肝脏代谢途径排泄。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性，优化给药方案，提高生物利用度。
剑麻皂苷元内酯凭借其多靶点、多机制的药理活性，在抗肿瘤、抗炎、免疫调节及骨代谢疾病领域展现出广阔的应用前景。尤其在乳腺癌、类风湿性关节炎、骨质疏松症及动脉粥样硬化等疾病的治疗研究中，剑麻皂苷元内酯提供了新的治疗思路。
未来，结合现代药物化学和分子生物学技术，优化剑麻皂苷元内酯的结构修饰，提高其水溶性和生物利用度，有望推动其临床转化。同时，深入解析其作用机制及靶点网络，开展系统的药效学和毒理学研究，将为其安全有效应用奠定基础。多中心、随机、对照的临床试验是验证其临床价值的关键步骤。
此外，利用纳米载体、脂质体等新型给药系统，改善其药代动力学特性，增强靶向性和疗效，也是未来研究的重要方向。综合利用多学科交叉手段，剑麻皂苷元内酯有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子。
剑麻皂苷元内酯作为一种具有多重生物活性的天然甾体皂苷元，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗肿瘤、抗炎、免疫调节及骨代谢等领域展现出广泛的应用潜力。其良好的安全性和成药性参数为药物开发提供了有利条件。未来，通过深化药理机制研究、优化药物设计及完善临床评价，剑麻皂苷元内酯有望成为治疗多种重大疾病的新型天然药物，为天然产物药理学和现代医药学的发展贡献重要力量。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
