产品名称: 罗汉果酸甲
英文名: Siraitic acid A
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 183374-15-4
产品编码:BP2036
分子式: C29H44O5
分子量: 472.666
来源: Siraitiae Radix
物理性状:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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低
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是
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无
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罗汉果酸甲（Siraitic acid A，CAS号：183374-15-4）是一种从传统中药材罗汉果（Siraitia grosvenorii）根部提取得到的葫芦烷类三萜化合物。罗汉果因其天然甜味和多种药理活性而被广泛研究，尤其在抗糖尿病、抗氧化及抗炎领域表现出显著潜力。罗汉果酸甲作为其主要活性成分之一，近年来因其独特的化学结构和多靶点调控作用，成为天然产物药理学研究的热点。本文将系统综述罗汉果酸甲的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评估及其临床应用前景，旨在为后续的药物开发和机制研究提供理论支持与参考。
罗汉果酸甲属于葫芦烷型三萜类化合物，分子式为C30H48O5，分子量472.6660。其结构核心为典型的五环葫芦烷骨架，含有多个羟基和羧基功能团，赋予其较高的极性和生物活性。理化性质方面，罗汉果酸甲的LogP值为4.6034，显示出较强的疏水性，TPSA（极性表面积）为83.83 Ų，提示其分子具有适中的极性，可能影响其细胞膜透过性。水溶性较低（0.0091 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度。血脑屏障透过性低，表明其对中枢神经系统的影响有限。hERG通道抑制测试为阴性，提示其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验结果为0.0，显示无明显遗传毒性风险。
罗汉果酸甲主要从罗汉果的根部提取。罗汉果为葫芦科罗汉果属植物，广泛分布于中国南方地区，尤其是广西、广东等地。传统上，罗汉果被用作天然甜味剂及中药材，其根部含有丰富的三萜类化合物。
提取工艺通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体流程包括：将罗汉果根部干燥粉碎后，使用乙醇或甲醇进行回流提取，浓缩后通过硅胶柱层析或逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离纯化。纯化后通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等手段确认其结构。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了罗汉果酸甲的提取效率和纯度，促进了其规模化生产的可行性。
罗汉果酸甲的药理活性研究主要集中于其抗糖尿病作用。多项体外和体内实验表明，罗汉果酸甲能够显著改善糖代谢紊乱，降低血糖水平，增强胰岛素敏感性。
抗糖尿病作用
罗汉果酸甲通过多靶点调控，发挥其抗糖尿病效应。动物实验显示，给予糖尿病模型鼠罗汉果酸甲后，其空腹血糖、糖耐量及胰岛素抵抗均有明显改善。此外，罗汉果酸甲还能抑制糖尿病并发症相关的氧化应激和炎症反应，保护胰岛β细胞功能。
抗炎与抗氧化
罗汉果酸甲具有抑制炎症因子释放和清除自由基的能力，减轻糖尿病相关慢性炎症状态，有助于防止胰岛素信号通路受损。
其他潜在活性
虽然目前研究较少，但罗汉果酸甲在调节脂质代谢、保护肝脏及改善心血管功能方面也显示出一定潜力，值得进一步探索。
罗汉果酸甲的抗糖尿病机制涉及多条信号通路和关键靶点，主要包括：
AMPK（PRKAA1）激活
AMP活化蛋白激酶（AMPK）是细胞能量代谢的关键调控因子。罗汉果酸甲通过激活AMPK，促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，改善胰岛素敏感性，抑制糖异生，降低血糖。
SGLT2抑制
钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）是肾脏葡萄糖重吸收的关键蛋白。罗汉果酸甲对SGLT2具有一定抑制作用，促进尿糖排泄，辅助降低血糖。
GCK（葡萄糖激酶）调节
罗汉果酸甲能增强GCK活性，促进肝脏和胰腺细胞的葡萄糖代谢，提升胰岛素分泌。
PPARG激活
过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）是调控脂质代谢和胰岛素敏感性的核受体。罗汉果酸甲激活PPARG，改善胰岛素抵抗，调节脂代谢。
AKT1与IRS1信号通路
罗汉果酸甲通过促进胰岛素受体底物1（IRS1）及蛋白激酶B（AKT1）信号传导，增强胰岛素信号传递，促进葡萄糖摄取和利用。
DPP4抑制
二肽基肽酶4（DPP4）在胰高血糖素样肽-1（GLP-1）降解中起关键作用，罗汉果酸甲对DPP4的抑制作用有助于延长GLP-1半衰期，增强胰岛素分泌。
SLC2A4（GLUT4）调节
通过促进葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）向细胞膜转位，罗汉果酸甲提高了肌肉和脂肪组织的葡萄糖摄取。
PIK3R1调控
罗汉果酸甲调节磷脂酰肌醇3激酶调节亚单位1（PIK3R1），促进胰岛素信号通路的下游反应，增强细胞对胰岛素的响应。
综上，罗汉果酸甲通过多靶点、多通路协同作用，系统性调节糖代谢失衡，体现出其作为抗糖尿病天然药物的潜力。
罗汉果酸甲的成药性评价显示其具备一定的开发潜力：
分子量与脂溶性
分子量472.6660略高于理想药物的“规则”，但仍在可接受范围内。LogP值4.6表明其脂溶性较强，有利于细胞膜穿透，但可能影响水溶性和口服吸收。
水溶性及生物利用度
水溶性较低（0.0091 mg/mL），提示口服制剂需优化溶解度，或采用纳米载体、脂质体等给药技术提高生物利用度。
血脑屏障透过性低
限制了其对中枢神经系统的影响，降低潜在神经毒性风险。
安全性指标
hERG抑制阴性，减少心脏毒性风险；Ames试验无致突变性，安全性良好。
药代动力学特征
目前关于罗汉果酸甲的体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究较为有限。初步动物实验表明其口服吸收较慢，肝脏代谢可能是主要清除途径。未来需系统开展药代动力学研究，明确其体内行为特征。
罗汉果酸甲作为一种天然葫芦烷三萜，凭借其多靶点抗糖尿病作用和良好的安全性，具备成为新型抗糖尿病药物的潜力。其多重调控胰岛素信号通路和葡萄糖代谢的能力，尤其适合治疗2型糖尿病及其并发症。
未来的研究方向包括：
药效机制深入解析
结合基因组学、蛋白质组学和代谢组学技术，进一步阐明罗汉果酸甲的分子作用网络。
药代动力学与剂型优化
提高其水溶性和口服生物利用度，开发适合临床应用的剂型。
临床前及临床研究
进行系统的毒理学评价和临床试验，验证其安全性和有效性。
联合用药策略
探索与现有抗糖尿病药物的协同作用，提升治疗效果，减少副作用。
此外，罗汉果酸甲在抗炎、抗氧化及代谢综合征等领域的潜在应用也值得关注，未来有望拓展其适应症范围。
罗汉果酸甲作为罗汉果中的重要葫芦烷三萜，展现出显著的抗糖尿病活性和良好的安全性。其通过多靶点、多通路调节糖代谢，具有较强的药理学基础和成药潜力。尽管目前对其药代动力学和临床应用研究尚处于初步阶段，但随着提取纯化技术和现代药理学方法的发展，罗汉果酸甲有望成为天然产物抗糖尿病药物研发的重要候选分子。未来需加强机制研究、剂型优化及临床验证，以推动其向临床转化，造福广大糖尿病患者。
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