产品名称: 球松素查尔酮
英文名: Pinostrobin chalcone
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 18956-15-5
产品编码:SBP00137
分子式: C16H14O4
分子量: 270.284
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
球松素查尔酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
66.76
3.59
3.49
0.05
7.14
20.36
低
93.25
2.12
是
否
是
否
有
有
0.6
否
是
是
是
球松素查尔酮（Pinostrobin chalcone，CAS号：18956-15-5）是一类具有显著生物活性的天然黄酮类化合物，广泛存在于多种植物中。近年来，随着天然产物药理学的迅速发展，球松素查尔酮因其多靶点、多功能的生物活性，尤其是在抗肿瘤和抗氧化领域的潜力，受到了广泛关注。其对MDA-MB-231三阴性乳腺癌细胞株及HT-29结肠癌细胞株表现出显著的细胞毒性作用，IC50分别为20.42±2.23 μg/mL和22.51±0.42 μg/mL，提示其可能作为抗癌药物开发的重要候选分子。此外，球松素查尔酮通过调控多种抗氧化相关靶点（如NFE2L2/NRF2、SOD1、CAT、GPX1等）展现出良好的抗氧化活性，为其在氧化应激相关疾病中的应用提供了理论依据。本文将系统综述球松素查尔酮的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。
球松素查尔酮属于查尔酮类化合物，是黄酮类的前体，结构上由两个芳香环通过α,β-不饱和羰基连接，形成典型的查尔酮骨架。其分子式为C16H14O4，分子量为270.2840。球松素查尔酮的LogP值为3.5875，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透，但水溶性较低（0.0548），这可能影响其体内的溶解度和生物利用度。其拓扑极表面积（TPSA）为66.7600，提示其极性适中，有利于与生物大分子结合。血脑屏障渗透性较低，限制其在中枢神经系统的分布。hERG通道抑制测试结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，提示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
球松素查尔酮的化学结构中，α,β-不饱和羰基是其生物活性的重要基团，能够与多种酶和受体形成共价或非共价相互作用。此外，其芳香环上的羟基和甲氧基基团赋予其抗氧化活性，通过捕获自由基和调节细胞内抗氧化酶的表达发挥作用。
球松素查尔酮主要存在于多种中药材及芳香植物中，尤以姜科植物如姜黄（Curcuma longa）、球松（Pinus spp.）及其他黄酮类丰富的植物为主要来源。其含量受植物种类、生长环境、采收时期及加工方式影响较大。
常用的提取方法包括溶剂提取、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声波辅助提高提取效率。提取液经过浓缩、分液及硅胶柱层析纯化后，利用HPLC或质谱技术进行定性定量分析。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也逐渐应用于球松素查尔酮的提取，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。
球松素查尔酮在多种肿瘤细胞株中表现出显著的细胞毒性，尤其对MDA-MB-231三阴性乳腺癌细胞和HT-29结肠癌细胞表现出较低的IC50值（20.42±2.23 μg/mL和22.51±0.42 μg/mL），显示其潜在的抗癌活性。细胞实验表明，球松素查尔酮能够诱导癌细胞的凋亡，抑制细胞增殖及迁移，且在一定浓度范围内对正常细胞的毒性较低，具有较好的选择性。
球松素查尔酮通过调节多种抗氧化酶及相关信号通路发挥抗氧化作用。其靶点包括酪氨酸酶（TYR）、基质金属蛋白酶1和3（MMP1、MMP3）、核因子E2相关因子2（NFE2L2/NRF2）、超氧化物歧化酶1和2（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶1（GPX1）及血红素氧合酶1（HMOX1）等。球松素查尔酮能够激活NRF2信号通路，促进细胞内抗氧化酶的表达，清除过量活性氧（ROS），减轻氧化应激对细胞的损伤，保护细胞功能。
除抗肿瘤和抗氧化外，球松素查尔酮还表现出抗炎、抗菌及神经保护等多种生物活性。其抗炎作用主要通过抑制炎症因子表达及信号通路调节实现。抗菌活性则涉及对多种革兰氏阳性和阴性菌的抑制。神经保护作用与其抗氧化能力密切相关，可能对神经退行性疾病具有潜在防治价值。
球松素查尔酮的药理作用机制涉及多条信号通路和分子靶点，体现了其多靶点调控的特性。
球松素查尔酮通过诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞增殖。其机制包括：
球松素查尔酮通过激活NFE2L2/NRF2转录因子，促进下游抗氧化酶（SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1）基因表达，增强细胞清除ROS的能力，保护细胞免受氧化损伤。此外，其结构中的羟基基团可直接清除自由基，发挥自由基清除剂作用。
球松素查尔酮还可能通过调节酪氨酸酶（TYR）活性影响黑色素合成，具有潜在的美白和皮肤保护作用。其抗炎机制涉及抑制炎症介质合成及信号通路调节，减轻炎症反应。
球松素查尔酮的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力。分子量270.2840符合Lipinski规则，LogP值3.5875表明其脂溶性适中，利于细胞膜穿透。TPSA为66.7600，提示其极性适中，有利于生物活性发挥。水溶性较低（0.0548），可能限制其口服生物利用度，需通过制剂优化或结构修饰改善。
血脑屏障渗透性低，限制其在中枢神经系统的应用，但降低了中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
目前，关于球松素查尔酮的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其在体内代谢稳定，主要通过肝脏酶系代谢，排泄途径尚需进一步研究。未来需开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究，明确其体内行为和药物相互作用风险。
球松素查尔酮作为一种多功能天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其显著的抗肿瘤活性为开发新型抗癌药物提供了重要候选分子，尤其是在乳腺癌和结肠癌领域。结合其抗氧化和抗炎作用，球松素查尔酮有望用于氧化应激相关疾病的辅助治疗，如心血管疾病、神经退行性疾病及慢性炎症性疾病。
然而，球松素查尔酮的临床转化仍面临诸多挑战。首先，其水溶性较低和潜在的生物利用度限制了口服给药的效果。其次，缺乏系统的药代动力学和毒理学数据，限制了其安全性和有效性的全面评估。此外，球松素查尔酮的作用机制尚需进一步深入解析，特别是其在体内多靶点协同调控的网络机制。
未来研究应重点关注：
球松素查尔酮作为一种具有多靶点、多功能的天然查尔酮类化合物，展现出良好的抗肿瘤和抗氧化活性，具有较好的成药性基础和安全性潜力。其在乳腺癌和结肠癌等肿瘤治疗中的应用前景广阔，同时在氧化应激相关疾病的防治中也具有重要价值。未来，通过结构优化、药代动力学研究及临床转化研究，球松素查尔酮有望成为新一代天然药物的重要组成部分，推动天然产物药理学和抗癌药物研发的进步。
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