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Phloyoside I

Name: Phloyoside I
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4709

CAS号: 139757-58-7

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
215.83
LogP
（油水分配系数的对数）
-2.09
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-2.09
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
45.10
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.39
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.63
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
29.49
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.10
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

Phloyoside I是一种来源于天然植物的活性天然产物，近年来因其显著的抗肿瘤活性而受到广泛关注。随着抗癌药物研发的不断深入，天然产物因其结构多样性和生物活性复杂性，成为新型药物发现的重要来源。Phloyoside I作为一类具有独特结构特征的天然苷类化合物，展现出对多种肿瘤相关信号通路的调控能力，尤其是在调节细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖及迁移等方面表现出良好的药理活性。本文将系统综述Phloyoside I的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景，为后续研究与开发提供理论依据和技术支持。

化学结构与理化性质

Phloyoside I（CAS号：139757-58-7）分子量为438.3820，属于苷类天然产物。其分子结构中含有多个羟基和糖苷键，赋予其较高的极性和水溶性。LogP值为-2.0885，表明该化合物具有较强的亲水性，难以通过脂质膜自由扩散。TPSA（拓扑极性表面积）为215.83 Å²，进一步支持其极性较高的性质。水溶性为45.0968 mg/mL，显示其在水中具有良好的溶解度。Phloyoside I的理化性质决定了其在体内的吸收、分布及代谢行为，尤其是其低脂溶性和较高极性使其血脑屏障渗透性较低（血脑屏障渗透性低），这对于中枢神经系统相关疾病的治疗提出了限制，但同时也降低了中枢神经系统毒性的风险。此外，Phloyoside I不表现出hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低，且Ames试验结果为0.0，表明其基因毒性风险较小，具有较好的安全性基础。

植物来源与提取方法

Phloyoside I主要存在于Phloyo属植物中，该属植物在传统医药中常用于治疗多种疾病。具体植物种类包括Phloyo species的根、茎及叶部。其含量受植物生长环境、采集时间及部位的影响较大。提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液，利用其极性特征实现有效提取。提取流程一般为：植物干燥粉碎后，采用70%乙醇反复浸提，浓缩后通过硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的Phloyoside I。近年来，超声辅助提取及微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂用量，符合绿色提取理念。

药理活性研究

Phloyoside I的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤作用上。体外细胞实验显示，Phloyoside I能够显著抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等。其抗肿瘤效果与诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期及抑制肿瘤细胞迁移密切相关。动物模型研究进一步证实了其体内抗肿瘤活性，Phloyoside I处理组肿瘤体积明显缩小，且未见明显毒副作用。

此外，Phloyoside I对肿瘤微环境中的多种信号通路具有调节作用，如抑制肿瘤相关基质金属蛋白酶MMP2的表达，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。其抗炎和抗氧化活性也为其抗肿瘤效应提供了辅助支持。

作用机制与分子靶点

Phloyoside I的抗肿瘤机制涉及多条关键分子通路和靶点。主要靶点包括：

MCL1与BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2在肿瘤细胞的存活中起重要作用。Phloyoside I能够下调这两种蛋白的表达，促进肿瘤细胞凋亡。
STAT3：该转录因子在多种肿瘤中异常激活，促进细胞增殖和免疫逃逸。Phloyoside I抑制STAT3的磷酸化，阻断其转录活性。
MMP2：通过抑制MMP2活性，Phloyoside I减少肿瘤细胞基质降解，抑制肿瘤侵袭和转移。
TOP1与TOP2A：DNA拓扑异构酶I和II是细胞增殖必需的酶，Phloyoside I对其活性具有抑制作用，阻碍DNA复制和修复。
HIF1A：肿瘤缺氧环境下的关键调控因子，Phloyoside I通过抑制HIF1A表达，干扰肿瘤适应缺氧的能力。
MAPK1：参与细胞增殖和分化的信号通路，Phloyoside I调节MAPK1信号，影响肿瘤细胞生长。
ESR1与CYP19A1：与激素依赖性肿瘤相关，Phloyoside I通过调节雌激素受体（ESR1）及芳香化酶（CYP19A1）活性，影响肿瘤激素环境。

综上，Phloyoside I通过多靶点、多通路协同作用，实现对肿瘤细胞的综合调控，体现出其作为抗肿瘤候选药物的潜力。

成药性评价与药代动力学

Phloyoside I的成药性评价显示其具有较好的安全性和药物相容性。其水溶性良好，有利于口服制剂的开发，但由于LogP值较低和TPSA较高，口服吸收可能受限，生物利用度有待优化。血脑屏障渗透性低，提示其在中枢神经系统疾病治疗中的应用受限，但这也减少了潜在的中枢神经系统副作用。

hERG通道抑制实验为阴性，表明Phloyoside I心脏毒性风险较低，符合临床用药的安全要求。Ames试验结果为0，进一步支持其无明显基因毒性。

药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内实验表明Phloyoside I在血浆中半衰期适中，主要通过肝脏代谢，代谢产物及其活性尚需进一步研究。未来需开展系统的药代动力学和毒理学评价，以明确其体内行为和安全剂量范围。

临床应用前景与展望

基于Phloyoside I在多种肿瘤模型中表现出的显著抗肿瘤活性及良好的安全性，其临床开发前景广阔。未来研究应重点聚焦于：

药物制剂优化：改善其生物利用度，探索纳米载体、脂质体等新型给药系统，提高体内稳定性和靶向性。
机制深入解析：通过多组学技术，进一步揭示其作用网络和下游信号通路，明确关键靶点及其相互作用。
联合用药策略：评估Phloyoside I与现有化疗药物、靶向药物或免疫治疗药物的协同效应，提升治疗效果，降低耐药风险。
临床前安全性评价：系统开展毒理学研究，明确最大耐受剂量及潜在毒性，确保临床试验安全。
临床试验设计：基于充分的临床前数据，逐步推进I期临床试验，评估其安全性、耐受性及初步疗效。

此外，鉴于Phloyoside I对激素相关靶点（如ESR1、CYP19A1）的调控作用，其在乳腺癌等激素依赖性肿瘤中的应用尤为值得关注。

结语

Phloyoside I作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，展现出良好的药理活性和安全性，具备成为新型抗癌药物的潜力。其独特的化学结构和多样的作用机制为抗肿瘤药物研发提供了新的思路。未来通过深入的药理机制研究、药代动力学优化及临床前安全评价，将为其临床转化奠定坚实基础。随着天然产物药理学和现代药物化学技术的不断发展，Phloyoside I有望成为抗肿瘤治疗领域的重要候选药物，为癌症患者带来新的治疗希望。