中文名：羟异栀子苷
英文名: Gardenoside
中文别名: 栀子苷; 山栀子苷B
英文别名:
Cas 号: 24512-62-7
产品编码：BP0625
分子式: C17H24O11
分子量: 404.368
来源: Gardenia jasminoides, fruits of Feretia apodanthera, Wendlandia formosana, Allamanda neriifolia and many other plants
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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羟异栀子苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
175.37
-1.49
-1.49
48.34
0.49
0.78
低
30.20
4.93
是
否
否
否
有
无
0.0
是
是
是
是
羟异栀子苷（Gardenoside，CAS号：24512-62-7）是一种来源于栀子（Gardenia jasminoides Ellis）果实的天然活性成分，属于黄酮类苷元衍生物。作为传统中药栀子的主要活性成分之一，羟异栀子苷因其显著的生物活性和多靶点作用机制，近年来在天然产物药理学领域引起广泛关注。研究表明，羟异栀子苷具有抗炎、镇痛、抗氧化及神经保护等多重药理效应，尤其在缓解慢性神经性疼痛和脂肪代谢异常相关疾病中展现出良好的应用潜力。
本综述旨在系统总结羟异栀子苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，探讨其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，为后续基础研究与临床转化提供理论依据和研究方向。
羟异栀子苷的分子式为C_20H_20O_9，分子量为404.3680，属于黄酮苷类化合物。其化学结构包含一个黄酮母核与糖苷部分，通过苷键连接，表现出较高的极性。羟异栀子苷的拓扑极表面积（TPSA）为175.37 Ų，LogP值为-1.4857，表明其亲水性较强，水溶性达到48.34 mg/mL，适合口服给药。其理化性质使其在体内分布具有一定限制，尤其是血脑屏障渗透性较低，提示其神经系统作用可能依赖于外周或局部靶点调节。
此外，羟异栀子苷不表现hERG通道抑制活性，且Ames致突变实验结果为阴性，显示其安全性较高，具备良好的药物安全性基础。其分子结构中的多个羟基赋予其抗氧化活性，同时糖苷结构有助于改善其水溶性和生物利用度。
羟异栀子苷主要存在于栀子（Gardenia jasminoides Ellis）果实中，栀子为茜草科栀子属植物，广泛分布于中国南方及东亚地区。栀子果实在中医药中应用历史悠久，具有清热解毒、利尿通淋等功效。
提取羟异栀子苷的常用方法包括：
溶剂提取法：采用乙醇或甲醇水溶液（一般为70%乙醇）对栀子果实进行回流提取，提取液经浓缩后通过液-液分配或柱层析纯化获得羟异栀子苷。
超声辅助提取：利用超声波破坏细胞壁，增强溶剂渗透，提高提取效率，适合实验室规模快速提取。
高效液相色谱（HPLC）分离纯化：通过逆相HPLC技术，结合紫外检测，实现羟异栀子苷的高纯度分离。
近年来，绿色提取技术如超临界CO₂萃取和微波辅助提取也开始应用于栀子活性成分的提取，旨在提高提取效率并减少有机溶剂使用。
羟异栀子苷的药理活性研究涵盖神经保护、抗炎镇痛、抗氧化及脂肪代谢调节等多个方面，体现其多靶点、多途径的药理特性。
羟异栀子苷在慢性压迫性损伤（Chronic Constriction Injury, CCI）模型中表现出显著的镇痛效果。其通过调节P2X3和P2X7受体，抑制神经元兴奋性及炎症介质释放，缓解神经性疼痛。P2X3受体主要分布于感觉神经元，参与疼痛信号传导；P2X7受体则在免疫细胞中调控炎症反应。羟异栀子苷通过双靶点调节，减轻神经损伤后炎症和神经敏化，促进神经功能恢复。
此外，羟异栀子苷能够调控多种神经保护相关蛋白表达，如BCL2（抗凋亡蛋白）、SIRT1（去乙酰化酶，参与细胞应激反应）、NRF2（抗氧化转录因子）等，减少活性氧（ROS）生成，减轻氧化应激损伤，保护神经细胞存活。
羟异栀子苷通过抑制炎症因子如TNF-α、IL-1β及IL-6的表达，减轻炎症反应。其作用机制涉及NF-κB信号通路的抑制，降低促炎基因转录，减少炎症介质释放。该抗炎作用不仅有助于缓解神经性疼痛，还对肝脏炎症及其他慢性炎症性疾病具有潜在治疗价值。
在游离脂肪酸（FFA）诱导的细胞脂肪变性模型中，羟异栀子苷表现出显著的抑制作用。其通过调节脂质代谢相关酶及信号通路，减少脂肪滴积，减轻脂肪肝病理改变。该作用可能与其抗氧化和抗炎特性密切相关，抑制ROS过度产生，防止脂肪细胞损伤。
羟异栀子苷具有清除自由基的能力，显著降低ROS水平，保护细胞免受氧化应激损伤。其抗氧化机制可能通过激活NRF2-ARE信号通路，增强细胞内抗氧化酶（如SOD、CAT、GPx）活性，维持氧化还原稳态。
羟异栀子苷的药理作用涉及多个分子靶点与信号通路，体现其多靶点协同调控的特点。
P2X3和P2X7为ATP门控的离子通道受体，广泛参与疼痛传导和炎症反应。羟异栀子苷通过抑制这两个受体的过度激活，减轻神经元过度兴奋和炎症细胞活化，从而缓解神经性疼痛。
羟异栀子苷调节BCL2、CASP3等凋亡相关蛋白表达，促进神经细胞存活。其激活SIRT1，有助于调节细胞代谢与应激反应，延缓神经退行性变化。MAPK1信号通路的调控则参与细胞增殖与炎症反应的平衡。
羟异栀子苷激活NRF2通路，促进抗氧化酶基因表达，增强细胞抗氧化能力，减少ROS积累，保护细胞免受氧化损伤。
羟异栀子苷对APP、BACE1、MAPT等阿尔茨海默病相关蛋白有调节作用，提示其在神经退行性疾病中的潜在应用价值。通过抑制β-淀粉样蛋白生成及tau蛋白异常磷酸化，羟异栀子苷可能减缓神经病理进程。
羟异栀子苷的成药性评价显示其具备较好的安全性和药物相容性。
分子量与极性：分子量404.37，TPSA较高（175.37 Ų），表明其极性较强，水溶性良好，但血脑屏障渗透能力较低，限制其中枢神经系统直接作用。
LogP值：-1.4857，显示其亲水性较强，有利于口服吸收但可能影响细胞膜穿透。
安全性：无hERG通道抑制，Ames试验阴性，提示低心脏毒性及遗传毒性风险。
药代动力学特征：目前羟异栀子苷的体内代谢及吸收分布排泄（ADME）研究较少，初步数据表明其口服生物利用度中等，主要通过肝脏代谢，排泄途径尚需进一步明确。
未来需加强羟异栀子苷的药代动力学及毒理学研究，优化给药方式，提高其体内稳定性及靶向性。
羟异栀子苷因其多重药理活性，尤其在神经保护、抗炎镇痛及脂肪代谢调节方面的潜力，为其临床应用提供了广阔前景。
神经性疼痛治疗：羟异栀子苷通过调控P2X受体，缓解慢性神经性疼痛，未来可作为神经病理性疼痛的候选药物，尤其适合难治性疼痛患者。
神经退行性疾病：其对APP、BACE1及MAPT的调控提示在阿尔茨海默病等神经退行性疾病中具有潜在的疾病修饰作用，值得深入探索。
肝脏保护及代谢疾病：抑制FFA诱导的脂肪变性及抗炎作用，使羟异栀子苷在脂肪肝及代谢综合征治疗中具备应用价值。
安全性良好：无明显毒性及遗传毒性风险，为临床转化奠定基础。
然而，羟异栀子苷的临床研究尚处于起步阶段，亟需系统的药代动力学、毒理学及临床试验数据支持。未来应加强其剂型优化、给药途径研究及多中心临床验证，推动其从实验室走向临床应用。
羟异栀子苷作为栀子果实中的重要天然活性成分，凭借其多靶点、多途径的药理作用，在神经保护、抗炎镇痛及脂肪代谢调节等领域展现出广阔的研究与应用前景。其良好的安全性和理化性质为成药开发提供了有利条件。未来，结合现代药理学、分子生物学及药物化学技术，深入揭示羟异栀子苷的作用机制，完善其药代动力学和毒理学评价，将为其临床转化和新药开发奠定坚实基础。随着相关研究的不断推进，羟异栀子苷有望成为治疗神经性疾病及代谢性疾病的重要天然药物资源。
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