梓醇

产品名称: 梓醇
英文名: Catalpol
中文别名:
英文别名: Catalpinoside
Cas 号: 2415-24-9
产品编码:BP0321
分子式: C₁₅H₂₂O₁₀
分子量: 362.331
来源: Plantago lanceolata, Buddleia globosa, Buddleia variabilis and Lagotis brevituba
物理性状: Powder
化合物类型: 环烯醚萜类(Iridoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

梓醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

梓醇（Catalpol），CAS号2415-24-9，是一种主要存在于地黄属植物——熟地黄（Rehmannia glutinosa）中的活性成分，属于鸢尾花苷类化合物。作为一种典型的单糖苷，梓醇在传统中医药中因其显著的药理活性而备受关注。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，梓醇因其多靶点、多途径的生物活性被广泛研究，尤其在神经保护、抗糖尿病、抗炎、抗氧化、抗癌及抗乙型肝炎病毒（HBV）等方面展现出良好的应用潜力。本文将系统综述梓醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入开发与利用提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

梓醇的化学名称为Catalpinoside，分子式为C15H22O10，分子量为362.33。其结构特征为一个环状单糖苷部分与一个萜类骨架相连接，属于典型的鸢尾花苷类化合物。梓醇的LogP值约为-2.5，显示其亲水性较强，水溶性较好。其拓扑极性表面积（TPSA）高达189.9 Ų，氢键受体数目达到10，表明分子具有较强的极性和较多的氢键供体/受体，可能影响其细胞膜透过性和生物利用度。

理化性质方面，梓醇的极性较高，水溶性良好，但其血脑屏障穿透能力较低（Blood-Brain Barrier, BBB渗透性低），提示其在中枢神经系统的直接作用受限。此外，梓醇无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，显示其安全性较好，具备较好的成药性基础。

植物来源与提取方法

梓醇主要分布于地黄属植物，尤其是熟地黄（Rehmannia glutinosa）根部。熟地黄为传统中药材，广泛用于滋阴补血、调节内分泌及抗炎等方面。梓醇作为其主要活性成分之一，含量随植物生长阶段和加工方式有所变化。

提取方法上，常用水提醇沉法从干燥的熟地黄根部提取。具体步骤包括：将干燥的地黄粉碎后用水或70%乙醇回流提取，滤液浓缩后加入乙醇沉淀杂质，再通过多次柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）纯化获得高纯度梓醇。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）结合的纯化技术被应用于提高提取效率和纯度。

药理活性研究

1. 神经保护作用

梓醇在多种神经退行性疾病模型中表现出显著的神经保护作用。体外和体内研究表明，梓醇能够减轻神经细胞氧化应激，抑制神经炎症反应，促进神经再生。其机制涉及调节细胞凋亡相关信号通路、抑制炎症因子释放及增强抗氧化酶活性。例如，在帕金森病模型中，梓醇通过抑制活性氧（ROS）生成和调节线粒体功能，减轻多巴胺能神经元损伤。

2. 抗糖尿病作用

梓醇在抗糖尿病领域的研究尤为深入。其通过激活AMPK通路，增强胰岛素敏感性，促进葡萄糖摄取与代谢，降低血糖水平。此外，梓醇还能够抑制DPP4活性，延长GLP-1的半衰期，从而促进胰岛素分泌。其对SGLT2的调节作用也有助于增加尿糖排泄，改善糖尿病症状。多项动物实验显示，梓醇显著降低糖尿病大鼠的空腹血糖和糖化血红蛋白水平，同时改善胰岛β细胞功能。

3. 抗炎与抗氧化作用

梓醇能够显著抑制炎症介质如TNF-α、IL-1β及IL-6的表达，减轻炎症反应。其抗氧化作用主要通过清除自由基、提高超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等抗氧化酶的活性实现。此类作用使梓醇在多种炎症性疾病模型中表现出潜在的治疗价值。

4. 抗癌作用

梓醇对多种肿瘤细胞系表现出抑制增殖、诱导凋亡和阻断细胞周期的作用。其抗癌机制涉及调控PI3K/AKT、MAPK及NF-κB等信号通路，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。部分研究还发现梓醇能够增强化疗药物的敏感性，具有潜在的辅助治疗作用。

5. 抗痉挛作用

梓醇在神经系统疾病中的抗痉挛作用也被报道，可能与其调节神经递质释放及神经元兴奋性有关。动物实验显示，梓醇能够延长癫痫发作潜伏期，减轻发作强度。

6. 抗乙型肝炎病毒（HBV）作用

梓醇对HBV复制具有抑制作用，能够减少HBV DNA及相关抗原的表达。其抗病毒机制可能涉及调节宿主免疫反应及直接抑制病毒复制酶活性，为乙肝治疗提供新的天然药物候选。

作用机制与分子靶点

梓醇的多重药理效应归因于其对多种分子靶点的调控，尤其是在抗糖尿病作用中表现突出。主要靶点包括：

• AMPK（PRKAA1）：作为细胞能量感应器，AMPK的激活促进葡萄糖摄取和脂质代谢，梓醇通过激活AMPK通路改善代谢紊乱。

• SGLT2（钠-葡萄糖共转运蛋白2）：梓醇抑制SGLT2，减少肾脏葡萄糖重吸收，促进尿糖排泄，降低血糖。

• GCK（葡萄糖激酶）：梓醇促进GCK活性，提高肝脏和胰岛细胞对葡萄糖的利用。

• PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：调节脂质代谢和胰岛素敏感性，梓醇通过激活PPARG改善胰岛素抵抗。

• AKT1：参与胰岛素信号传导，梓醇激活AKT1促进葡萄糖转运和代谢。

• DPP4（肽基二肽酶4）：梓醇抑制DPP4活性，延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）作用时间，增强胰岛素分泌。

• IRS1（胰岛素受体底物1）：梓醇促进IRS1磷酸化，增强胰岛素信号传导。

• SLC2A4（GLUT4）：梓醇促进GLUT4转运至细胞膜，提高葡萄糖摄取。

• PIK3R1（磷脂酰肌醇3激酶调节亚基）：参与胰岛素信号通路，梓醇调节PI3K活性，促进葡萄糖代谢。

此外，梓醇通过调节NF-κB、MAPK等信号通路，发挥抗炎和抗氧化作用。在神经保护方面，梓醇调节细胞凋亡相关蛋白（如Bcl-2、Caspase-3）表达，减轻神经细胞损伤。

成药性评价与药代动力学

梓醇的成药性评价显示其具有良好的安全性和较低的毒副作用风险。其分子量适中，水溶性良好，但LogP值较低，提示其脂溶性不足，可能限制口服吸收和细胞膜穿透能力。高TPSA和氢键受体数目较多，可能进一步影响其生物利用度。

血脑屏障渗透性低，限制其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但通过结构修饰或纳米载体技术可望改善其脑内分布。体内药代动力学研究表明，梓醇口服后吸收较快，但生物利用度有限，主要通过肝脏代谢排泄，未观察到明显的肝毒性和心脏毒性。

现代药剂学技术，如脂质体、纳米颗粒及固体分散体等，有望提高梓醇的溶解度和生物利用度，促进其临床转化。

临床应用前景与展望

梓醇作为一种多靶点天然活性成分，具备广泛的药理活性和良好的安全性，具有成为新型天然药物的潜力。其在糖尿病及其并发症的防治中表现尤为突出，未来可作为辅助治疗药物或与现有药物联合应用。此外，梓醇在神经退行性疾病、肿瘤及慢性炎症性疾病中的应用潜力也值得深入挖掘。

未来研究应聚焦于：

1. 梓醇的药代动力学优化及剂型开发，提升其口服生物利用度和靶向性。
2. 深入解析其分子机制，特别是与糖尿病相关信号通路的交互作用。
3. 大规模临床试验验证其安全性与有效性，推动临床转化。
4. 梓醇结构修饰及衍生物开发，增强其药效及改善药代性质。
5. 探索其在多种疾病中的联合用药策略，发挥协同增效作用。

结语

梓醇作为一种来源于地黄属植物的鸢尾花苷类天然产物，凭借其多样的药理活性和良好的安全性，展现出广阔的研究与应用前景。其在抗糖尿病、神经保护、抗炎抗氧化及抗癌等领域的潜力，已被大量基础研究所证实。未来，随着药剂学技术的进步和临床研究的深入，梓醇有望成为天然药物开发的重要候选分子，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。持续的多学科合作与创新研究，将推动梓醇从实验室走向临床，实现其在现代医学中的价值。