英文名: Hastatoside
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 50816-24-5
产品编码：BP0704
分子式: C17H24O11
分子量: 404.368
来源: Verbena officinalis and Penstemon nitidus
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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戟叶马鞭草苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
172.21
-1.23
-1.23
27.72
0.45
1.34
低
34.66
4.84
是
否
否
否
有
无
0.3
是
否
否
是
戟叶马鞭草苷（Hastatoside）是一种典型的环烯醚萜苷类天然产物，最早从马鞭草属植物Verbena officinalis中分离得到。作为环烯醚萜类单萜的代表性化合物之一，戟叶马鞭草苷因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起广泛关注。其主要表现为促进睡眠、抗炎及保肝等药理作用，显示出较好的开发潜力。本文将系统综述戟叶马鞭草苷的化学结构、理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景。
戟叶马鞭草苷的化学式为C17H24O11，分子量为404.3680。其结构属于环烯醚萜类单萜糖苷，具体包含β-D-葡萄糖苷、甲酯、环戊吡喃环、α,β-不饱和羧酸酯等功能基团。此类结构赋予其较高的极性，分子表面积较大（TPSA约172.21 Ų），LogP值为-1.2342，显示出较强的亲水性和较低的脂溶性。水溶性为27.7161，表明其在水中具有一定的溶解度，但血脑屏障通透性较低，提示其中枢神经系统作用可能受限于药物输送。hERG通道抑制实验结果为阴性，且Ames致突变性试验得分仅为0.3，显示出较好的安全性和低致突变风险。
从分子结构来看，戟叶马鞭草苷的环烯醚萜骨架结合糖苷部分，可能通过氢键和范德华力与生物靶点相互作用，影响其药理活性。其α,β-不饱和羧酸酯结构则可能参与与酶活性位点的共价结合，调节相关信号通路。
戟叶马鞭草苷主要存在于马鞭草属植物，尤其是Verbena officinalis中。该植物广泛分布于欧洲、亚洲及北美地区，传统上用于治疗失眠、焦虑及肝脏疾病。戟叶马鞭草苷作为其主要活性成分之一，近年来被大量研究和利用。
提取戟叶马鞭草苷通常采用极性溶剂如甲醇或乙醇水溶液进行浸提。具体步骤包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，显著提高了戟叶马鞭草苷的提取效率和纯度，降低了溶剂用量和提取时间，符合绿色化学理念。
戟叶马鞭草苷的药理活性研究涵盖多个方面，主要包括促进睡眠、抗炎和保肝作用。
多项体内实验表明，戟叶马鞭草苷能够显著缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间。其作用机制可能与调节中枢神经系统中γ-氨基丁酸（GABA）受体及5-羟色胺（5-HT）系统相关。动物模型中，戟叶马鞭草苷通过增强GABA_A受体介导的抑制性神经传导，减少神经兴奋性，从而促进睡眠。此外，其对5-HT受体的调节作用也有助于改善睡眠结构和质量。
戟叶马鞭草苷表现出显著的抗炎活性，能够抑制多种炎症介质的表达和释放。体外细胞模型及体内炎症模型均证实其通过下调促炎细胞因子如IL-6、TNF-α及相关信号通路如NF-κB、STAT3，减轻炎症反应。其对炎症相关酶如PTGS1、PTGS2（COX-1、COX-2）以及诱导型一氧化氮合酶（NOS2）具有抑制作用，降低炎症介质生成。此外，戟叶马鞭草苷还调控TRPV1和TRPA1等离子通道，减轻神经炎症和疼痛。
戟叶马鞭草苷在肝脏保护方面表现出良好效果。实验研究显示其能够减轻肝细胞损伤，抑制肝脏炎症和纤维化进程。其机制涉及抗氧化应激、抑制炎症因子释放及调节肝细胞凋亡相关蛋白如CASP1。通过多靶点协同作用，戟叶马鞭草苷有效缓解肝脏组织炎症和纤维化，促进肝功能恢复。
戟叶马鞭草苷的多重药理作用归因于其对多种分子靶点的调控，主要涉及炎症信号通路和神经递质系统。
戟叶马鞭草苷对GABA_A受体的正向调节增强了抑制性神经传导，促进睡眠。此外，其对5-HT受体的调节作用改善了睡眠结构，减轻焦虑和抑郁症状。
戟叶马鞭草苷的成药性评价显示其具备一定的开发潜力。分子量适中，亲水性较强（LogP -1.2342），表明其在体内具有良好的溶解性，但可能限制其通过脂质膜的能力，尤其是血脑屏障通透性较低，提示其中枢作用可能依赖于特定的输送机制或剂型设计。
其较高的极性（TPSA 172.21 Ų）符合多糖苷类天然产物的特征，可能导致口服生物利用度较低，需通过结构修饰或纳米载体等技术改善吸收。hERG通道抑制阴性和低致突变性（Ames试验0.3）显示其安全性较好，适合进一步药物开发。
目前关于戟叶马鞭草苷的药代动力学数据较为有限，初步研究表明其口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢并经肾脏排泄。未来需系统研究其代谢途径、体内分布及排泄特征，以优化给药方案。
戟叶马鞭草苷作为一种多功能天然产物，具有广阔的临床应用前景。其促进睡眠的作用为治疗失眠及相关睡眠障碍提供了天然药物候选；抗炎和保肝作用则为慢性炎症性疾病及肝脏疾病的辅助治疗提供了新的思路。
未来的研究方向应聚焦于：
戟叶马鞭草苷作为一种典型的环烯醚萜苷类天然产物，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，在促进睡眠、抗炎及保肝等领域展现出显著的药理潜力。其良好的安全性和多靶点作用机制为新药开发提供了坚实基础。然而，当前对其药代动力学及临床应用的研究仍较为有限，亟需系统深入的研究支持。未来通过多学科交叉合作，戟叶马鞭草苷有望成为天然产物药物开发的重要突破口，为相关疾病的治疗带来新的希望。
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