橄榄苦苷元

产品名称: 橄榄苦苷元
英文名: Oleuropein Aglycone
中文别名: 橄榄苦苷糖配基; 去糖苷橄榄苦苷
英文别名: 3,4-DHPEA-EA; Oleoeuropein Aglycone; Oleoeuropeine Aglycone; Oleuropein Aglycon; Oleuropeine Aglycone
Cas 号: 31773-95-2
产品编码:BP2079
分子式: C₁₉H₂₂O₈
分子量: 378.377
来源: Olive
化合物类型: 环烯醚萜类(Iridoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

橄榄苦苷元（Oleuropein Aglycone，3,4-DHPEA-EA，CAS号：31773-95-2）作为橄榄树（Olea europaea L.）中重要的多酚类天然产物之一，近年来因其广泛的生物活性和潜在的药用价值而备受关注。橄榄苦苷元是橄榄苦苷（Oleuropein，HY-N0292）的苷元形式，通常通过酶促水解、酸性水解或乙酰水解从橄榄苦苷中获得。作为橄榄油中多酚类成分的主要活性形式之一，橄榄苦苷元在抗氧化、抗炎、神经保护及代谢调节等领域展现出显著的药理作用，尤其在神经退行性疾病、代谢综合征及炎症性疾病的防治中表现出良好的应用潜力。

本文旨在系统综述橄榄苦苷元的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及其作用机制，结合成药性评价与药代动力学数据，探讨其临床应用前景与未来研究方向，以期为天然产物药理学及相关领域的科研与药物开发提供理论支持和参考依据。

化学结构与理化性质

橄榄苦苷元的化学名称为3,4-二羟基苯乙醇-乙酸酯（3,4-DHPEA-EA），分子式C20H22O9，分子量为378.37。其结构由一个酚羟基丰富的芳香环系统与乙酸酯基团相连，表现出典型的多酚类化合物特征。其LogP值约为1.45，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为146.54 Ų，氢键受体数为8，提示其具有较强的亲水性和与生物大分子结合的潜力。

橄榄苦苷元的结构特征决定了其优良的抗氧化能力和多靶点调控能力。其酚羟基能够有效清除自由基，减少氧化应激损伤；同时，芳香环及酯基的空间构型有助于与多种酶和受体的结合，发挥多层次的生物学效应。

植物来源与提取方法

橄榄苦苷元主要存在于橄榄叶、橄榄果实及橄榄油中，尤其在橄榄叶和未成熟果实中含量较高。其前体化合物橄榄苦苷是橄榄多酚类的主要成分，橄榄苦苷元则通过橄榄苦苷的酶促水解或化学水解获得。

常见的提取方法包括：

1. 酶促水解法：利用β-葡萄糖苷酶等酶类催化橄榄苦苷水解，温和条件下获得橄榄苦苷元，保持其生物活性。

2. 酸性水解法：采用稀酸在加热条件下水解橄榄苦苷，反应时间和温度需严格控制以避免产物降解。

3. 乙酰水解法：通过乙酰化试剂处理橄榄苦苷，断裂糖苷键，释放橄榄苦苷元。

提取后，通常采用高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）和核磁共振（NMR）等技术进行纯度鉴定和结构确认。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取等绿色技术也被应用于橄榄苦苷元的制备，提高了提取效率和产物质量。

药理活性研究

橄榄苦苷元的药理活性涵盖神经保护、代谢调节、抗炎及抗氧化等多个方面，相关研究多基于细胞模型和动物模型，显示其具有显著的生物学效应。

1. 神经保护作用

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）是一种常见的神经退行性疾病，病理特征包括β-淀粉样蛋白沉积、神经元丧失及认知功能障碍。研究表明，饮食中摄入橄榄苦苷元（50 mg/kg diet）能够显著增加阿尔茨海默病TgCRND8转基因小鼠脑内神经元自噬囊泡的数量，促进异常蛋白的清除，逆转认知缺陷。此外，橄榄苦苷元还能降低皮质和海马区的组蛋白去乙酰化酶2（HDAC2）水平，调节表观遗传机制，促进神经可塑性和记忆功能的恢复。

2. 代谢调节作用

在高脂饮食诱导的肥胖大鼠模型中，橄榄苦苷元表现出调节能量代谢和脂肪组织功能的潜力。其可增加尿液中去甲肾上腺素的排泄，提升肩胛间棕色脂肪组织中的肾上腺素水平及解偶联蛋白1（UCP1）表达，促进脂肪组织的热量消耗和脂肪分解。同时，橄榄苦苷元降低血浆瘦素（leptin）水平及腹腔总脂肪组织重量，显示其在抗肥胖和改善代谢综合征方面的应用价值。

3. 抗炎及抗氧化作用

在角叉菜胶诱导的胸膜炎小鼠模型中，橄榄苦苷元显著抑制肺部中性粒细胞浸润，减轻炎症反应。其还能降低肺组织中的脂质过氧化水平和促炎细胞因子IL-1β的表达，显示出良好的抗炎和抗氧化活性。此外，橄榄苦苷元对多种炎症介质和氧化应激相关信号通路具有调节作用，具有潜在的广谱抗炎药物开发价值。

作用机制与分子靶点

橄榄苦苷元的多靶点作用机制是其药理活性的基础，主要涉及以下几个方面：

1. 调控自噬途径：通过促进神经元自噬囊泡的形成和功能，橄榄苦苷元促进异常蛋白质的降解，减轻神经毒性，改善认知功能。

2. 表观遗传调控：降低组蛋白去乙酰化酶2（HDAC2）水平，调节基因表达，促进神经可塑性和细胞存活。

3. 激活交感神经系统：提升去甲肾上腺素和肾上腺素水平，激活棕色脂肪组织中的UCP1，促进能量消耗和脂肪代谢。

4. 抗氧化与抗炎信号通路：抑制NF-κB、MAPK等炎症相关信号通路，减少促炎细胞因子释放，降低氧化应激损伤。

5. 调节脂质代谢：通过影响瘦素水平和脂肪组织功能，改善脂质代谢紊乱，防止肥胖及相关代谢疾病。

尽管目前对橄榄苦苷元的具体分子靶点尚未完全明确，但其多靶点、多途径的作用模式为其广泛的生物学效应提供了理论基础。

成药性评价与药代动力学

橄榄苦苷元的分子量为378.37，LogP值为1.45，显示其具有适中的脂溶性，利于跨膜吸收和生物利用度。其TPSA较高（146.54 Ų）和丰富的氢键受体数（8个）提示其在体内可能存在一定的亲水性和与靶标结合的能力。

目前关于橄榄苦苷元的血脑屏障穿透能力尚无明确数据，肝毒性、心脏毒性、hERG通道抑制及遗传毒性（Ames试验）等安全性指标尚未系统评估，亟需进一步的毒理学和药代动力学研究。

初步动物实验表明，橄榄苦苷元口服后可在体内发挥生物活性，但其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征尚不明确。未来需结合体内外实验及计算模拟，系统评估其药代动力学参数和安全性，为临床转化提供依据。

临床应用前景与展望

橄榄苦苷元作为一种天然多酚类化合物，凭借其多靶点、多功能的药理特性，在神经退行性疾病、代谢综合征及炎症性疾病的预防和治疗中展现出广阔的应用前景。特别是在阿尔茨海默病的辅助治疗、肥胖及代谢疾病的调控以及慢性炎症状态的干预方面，橄榄苦苷元具有独特优势。

未来研究应重点关注以下几个方向：

1. 机制深入解析：利用现代分子生物学和组学技术，明确橄榄苦苷元的关键分子靶点及信号通路，揭示其多层次调控机制。

2. 药代动力学与安全性评估：系统开展橄榄苦苷元的ADME研究及毒理学评价，确保其临床应用的安全性和有效性。

3. 剂型开发与给药途径优化：结合其理化性质，开发适合的剂型和给药方式，提高生物利用度和靶向性。

4. 临床试验验证：开展基于证据的临床试验，验证其在相关疾病中的疗效和安全性，推动其从实验室走向临床。

5. 联合用药研究：探索橄榄苦苷元与现有药物或其他天然产物的协同作用，拓展其临床应用范围。

结语

橄榄苦苷元作为橄榄多酚类的重要苷元形式，凭借其优异的抗氧化、抗炎、神经保护及代谢调节活性，成为天然产物药理学领域的研究热点。尽管目前对其作用机制和成药性认识仍不全面，但已有研究为其在神经退行性疾病、代谢综合征及炎症性疾病中的应用奠定了坚实基础。未来通过系统的机制研究、药代动力学和安全性评价，以及临床验证，橄榄苦苷元有望成为天然药物开发的重要候选分子，为人类健康贡献新的天然药物资源。