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8-羟基-3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮

Name: 8-羟基-3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4192

CAS号: 1000415-56-4

纯度: 98%

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
105.82
LogP
（油水分配系数的对数）
2.50
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.48
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.43
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
18.78
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
86.77
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.59
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

随着天然产物在药物研发领域的持续兴起，黄酮类化合物因其多样的生物活性和良好的安全性成为研究热点。8-羟基-3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮（8-Hydroxy-3,5,6,7,3',4'-hexamethoxyflavone，以下简称8-HMH）作为一种独特的多甲氧基黄酮，因其显著的抗氧化活性及潜在的多靶点调控作用，近年来引起了广泛关注。该化合物不仅在体外表现出优异的自由基清除能力，还能调节多种与氧化应激相关的关键酶和转录因子，显示出良好的药理潜力。

本文将系统综述8-HMH的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数对其药代动力学特征进行分析，并展望其在临床应用中的潜力与发展方向，旨在为该天然产物的深入研究及药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

8-HMH属于黄酮类化合物，分子式为C23H26O9，分子量为418.3980。其结构特点为黄酮骨架上在3、5、6、7、3'、4'位均被甲氧基取代，同时在8位存在羟基基团。这种多甲氧基修饰赋予其良好的脂溶性（LogP=2.5008）及一定的极性（TPSA=105.82 Å²），使其具有较好的细胞膜渗透性。

理化性质方面，8-HMH水溶性较低（0.0159 mg/mL），这与其多甲氧基结构密切相关，限制了其在水相介质中的溶解度。其血脑屏障透过性较低，提示该化合物较难直接作用于中枢神经系统。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，提示该化合物无明显致突变性，安全性较好。

总的来说，8-HMH的结构特征赋予其优良的脂溶性及稳定性，为其在体内发挥生物活性提供了分子基础，但同时其低水溶性和血脑屏障透过限制了某些应用领域，需通过药物制剂优化加以克服。

植物来源与提取方法

8-HMH主要存在于多种中药材及植物中，尤其是某些芸香科和唇形科植物的叶片和根茎中含量较高。文献报道，该化合物在黄酮类丰富的植物如黄芩（Scutellaria baicalensis）、薄荷（Mentha spp.）及某些柑橘类果皮中均有检测。

提取方法多采用有机溶剂浸提结合柱层析分离。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液，利用其较高的脂溶性，能够有效溶解并富集该化合物。提取流程一般包括：

粉碎植物材料，采用70%-95%的乙醇或甲醇进行回流或超声辅助提取。
提取液经浓缩后，采用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化。
纯化后的产物通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段进行结构鉴定和纯度确认。

近年来，超临界CO2萃取及微波辅助提取等绿色高效技术也逐渐应用于该类黄酮的提取，提高了提取效率并减少了有机溶剂的使用。

药理活性研究

抗氧化活性

8-HMH的抗氧化作用是其最为显著的生物活性之一。体外实验表明，该化合物能够有效清除多种自由基，包括DPPH自由基、羟基自由基及超氧阴离子，表现出较强的自由基清除能力。其抗氧化活性优于部分单甲氧基黄酮，显示出多甲氧基修饰对活性的增强作用。

细胞水平研究显示，8-HMH能够显著提高细胞内抗氧化酶的活性，如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1），从而减轻氧化应激损伤。此外，8-HMH还能诱导血红素加氧酶1（HMOX1）的表达，进一步增强细胞的抗氧化防御能力。

抗炎与抗肿瘤活性

虽然目前关于8-HMH抗炎和抗肿瘤作用的研究较少，但已有初步数据表明其通过调节基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）活性，抑制炎症介质的释放，发挥一定的抗炎效果。在肿瘤模型中，8-HMH能够通过调控氧化应激相关信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，提示其具有潜在的抗肿瘤应用价值。

神经保护作用

鉴于8-HMH的抗氧化特性，其在神经保护领域的应用也受到关注。尽管其血脑屏障透过性较低，但通过调节外周神经系统的氧化应激状态，仍有望发挥一定的神经保护作用。相关体外神经细胞模型研究显示，8-HMH能够减轻氧化应激诱导的细胞凋亡，促进神经细胞存活。

作用机制与分子靶点

8-HMH的作用机制主要围绕其调控氧化应激相关的信号通路及关键靶点展开。其靶点包括：

酪氨酸酶（TYR）：8-HMH通过抑制TYR活性，调节黑色素合成，具有潜在的美白和抗氧化双重作用。
基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）：通过抑制MMPs的表达和活性，8-HMH阻断细胞外基质降解，减轻炎症反应及组织损伤。
核因子红系2相关因子2（NFE2L2/NRF2）：8-HMH能够激活NRF2信号通路，促进其核转位，诱导下游抗氧化酶基因表达，如SOD1、SOD2、CAT、GPX1和HMOX1，增强细胞的抗氧化防御。
抗氧化酶（SOD1、SOD2、CAT、GPX1）：通过上调这些酶的表达和活性，8-HMH有效清除活性氧（ROS），保护细胞免受氧化损伤。

此外，8-HMH还可能通过调节细胞内的红氧平衡，影响细胞信号转导和基因表达，发挥多靶点协同作用，体现出其复杂的药理网络。

成药性评价与药代动力学

根据现有数据，8-HMH的成药性表现出一定优势与挑战：

分子量（418.3980）符合Lipinski规则，适合口服药物开发。
LogP值（2.5008）显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透。
TPSA（105.82 Å²）提示其具有一定的极性，可能影响口服吸收及生物利用度。
水溶性较低（0.0159 mg/mL）限制了其体内溶解度，需通过制剂改进如纳米载体、固体分散体等提高生物利用度。
血脑屏障透过性低，限制其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但可通过结构修饰或载体系统改善。
hERG抑制阴性，提示心脏安全性较好。
Ames试验结果为0.6，表明无明显致突变风险，安全性较高。

药代动力学方面，虽然系统性研究较少，但推测其较高的脂溶性有利于肠道吸收，但低水溶性和较高极性可能导致首过效应明显，生物利用度受限。代谢途径可能涉及肝脏的甲氧基脱甲基化和羟基化，产生活性或无活性代谢物。未来需要通过体内药代动力学研究明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征。

临床应用前景与展望

8-HMH凭借其显著的抗氧化活性及多靶点调控能力，在多种与氧化应激相关的疾病领域展现出广阔的应用前景：

抗衰老与皮肤保护：通过抑制酪氨酸酶及MMPs，8-HMH有望成为抗衰老护肤品的有效成分，改善皮肤弹性，减缓光老化。
慢性炎症性疾病：其调节氧化应激和炎症相关酶的能力，提示在关节炎、动脉粥样硬化等慢性炎症病症中具有潜在的辅助治疗作用。
神经退行性疾病：尽管血脑屏障透过性有限，但通过外周抗氧化机制，可能减轻神经系统氧化损伤，辅助治疗帕金森病、阿尔茨海默病等。
肿瘤辅助治疗：通过调控氧化应激和基质降解酶，8-HMH可能抑制肿瘤生长和转移，作为化疗辅助药物具有潜力。

未来研究需重点突破其低水溶性和血脑屏障透过性限制，优化给药途径和制剂形式，并开展系统的体内药效学和安全性评价，为临床转化奠定基础。

结语

8-羟基-3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮作为一种结构独特的多甲氧基黄酮，凭借其显著的抗氧化活性和多靶点调控能力，在天然产物药理学领域展现出重要价值。其良好的安全性和成药性参数为进一步的药物开发提供了有利条件。然而，低水溶性及血脑屏障透过性限制了其部分应用，需通过现代药物制剂技术和结构优化加以克服。

未来，结合分子机制深入解析与临床前药效安全评价，8-HMH有望成为抗氧化、抗炎及抗肿瘤等多领域的潜力药物，推动天然黄酮类化合物在现代医学中的应用与发展。