产品名：枸橘苷
英文名: Poncirin
中文别名: 4'-O-甲基柚皮苷,枸桔甙
英文别名: Citrifolioside
Cas 号: 14941-08-3
产品编码：BP1132
分子式: C28H34O14
分子量: 594.566
来源: Calamintha nepeta, Citrus spp., Acinos spp., Eremocitrus glauca, Microcitrus spp. and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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枸橘苷的HPLC图谱
枸橘苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
214.06
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是
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枸橘苷（Poncirin），化学名称为异樱花素-7-O-新橙皮糖苷，是一种天然存在的黄酮类化合物，CAS号为14941-08-3。该化合物最初从芸香科植物枸橘（Poncirus trifoliata (L.) Raf.）中分离得到，并因此得名。作为一类重要的植物次生代谢产物，黄酮类化合物因其广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗过敏和抗肿瘤等，一直是天然产物药理学研究的热点。枸橘苷作为其中的一员，近年来因其在炎症及疼痛相关疾病模型中展现出的显著活性而备受关注。特别是在完全弗氏佐剂（CFA）诱导的炎症性疼痛小鼠模型中，枸橘苷能够有效缓解机械性痛觉过敏和异常性疼痛，这提示其在治疗慢性炎症性疾病方面具有潜在的应用价值。本文旨在系统综述枸橘苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
枸橘苷的分子式为C28H34O14，分子量为594.5660。其化学结构属于黄酮类化合物中的黄烷酮苷，母核为黄烷酮（异樱花素，Isosakuranetin），在7号位羟基上连接有二糖新橙皮糖（Neohesperidose，即鼠李糖-α-1,2-葡萄糖）。这一糖苷化结构对其水溶性和生物活性具有决定性影响。
从理化性质分析，枸橘苷的理论脂水分配系数（LogP）为0.4123，表明其具有一定的亲脂性，但整体偏向于亲水。其拓扑极性表面积（TPSA）高达214.0600 Ų，这主要归因于分子中众多的氧原子和糖基部分，预示其具有较好的水溶性。计算水溶性数值为3.7266（单位通常为mg/mL或log mol/L，此处数值提示中等偏上的溶解性），与高TPSA值相符。这些性质决定了枸橘苷在生物体内的分布特性，如其血脑屏障透过性被预测为“低”，意味着其不易进入中枢神经系统，这对于主要作用于外周系统的抗炎、抗过敏药物而言，可能减少中枢副作用风险。此外，初步的成药性风险评估显示，枸橘苷对hERG钾通道无抑制活性（hERG抑制：否），且Ames试验结果为0.0（通常表示无致突变性），这为其安全性提供了初步的有利数据。
枸橘苷主要来源于芸香科（Rutaceae）植物，其中以枸橘（Poncirus trifoliata (L.) Raf.）的果实、种子和叶中含量最为丰富。枸橘，又称枳，是一种传统中药材，其未成熟果实（枳实）和成熟果实（枳壳）在中医中常用于理气宽中、行滞消胀。此外，该化合物也存在于柑橘属（Citrus）的一些近缘种及三叶草（Trifolium species）等植物中，体现了其在植物界一定的分布广度。
从植物材料中提取枸橘苷通常采用溶剂提取法。常用溶剂包括甲醇、乙醇、丙酮或其水溶液。为了提高提取效率，现代提取技术如超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）和超临界流体萃取（SFE）等已被广泛应用。例如，采用70%乙醇水溶液进行超声提取，可以有效从枸橘干燥果皮中浸出枸橘苷。提取后的粗提物需经过进一步的分离纯化步骤，常采用大孔吸附树脂（如AB-8、D101）进行初步富集，随后利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、制备型高效液相色谱（HPLC）或高速逆流色谱（HSCCC）等技术进行精细分离，最终获得高纯度的枸橘苷单体。提取工艺的优化通常以提取率、纯度和成本为综合考量指标。
大量体外和体内药理研究表明，枸橘苷具有多方面的生物活性，其中以抗炎和抗过敏作用最为突出。
抗炎与镇痛活性：枸橘苷的核心药理活性之一。在CFA诱导的小鼠慢性炎症性疼痛模型中，腹腔注射或口服枸橘苷能剂量依赖性地显著减轻足爪肿胀，并降低机械性痛觉过敏（对非伤害性刺激产生疼痛反应）和热痛觉过敏。其作用强度与一些经典的非甾体抗炎药相当。体外研究表明，枸橘苷能有效抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞（如RAW264.7细胞）中一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及促炎细胞因子如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和IL-6的产生。
抗过敏活性：枸橘苷对I型超敏反应（即速发型过敏反应）具有明确的抑制作用。在化合物-48/80或抗IgE诱导的小鼠全身性过敏反应模型中，枸橘苷预处理能显著降低死亡率、血浆组胺水平和肥大细胞脱颗粒。此外，在卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠过敏性哮喘模型中，枸橘苷能减轻气道高反应性、炎症细胞浸润（尤其是嗜酸性粒细胞）、黏液过度分泌以及Th2型细胞因子（如IL-4, IL-5, IL-13）的水平。
其他活性：研究还提示枸橘苷具有抗氧化、抗骨质疏松、保肝以及一定的抗肿瘤辅助潜力。例如，它能通过抗氧化途径减轻肝细胞损伤，并通过调节成骨细胞和破骨细胞的活性平衡来抑制骨质流失。
枸橘苷的多重药理活性源于其对多个信号通路和分子靶点的调控作用，尤其是在抗炎和抗过敏领域，其作用网络已较为清晰。
抗炎与镇痛机制：
枸橘苷的抗炎作用主要与抑制核因子-κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）信号通路有关。在LPS刺激的巨噬细胞中，枸橘苷通过阻止IκBα的降解和p65核转位来抑制NF-κB的激活，同时下调磷酸化ERK、JNK和p38 MAPK的水平。此外，它还能上调抗氧化转录因子Nrf2及其下游血红素氧合酶-1（HO-1）的表达，通过抗氧化应激间接发挥抗炎作用。在疼痛调节中，除了上述全身性抗炎效应外，枸橘苷可能还涉及对脊髓和背根神经节中疼痛相关介质（如COX-2、iNOS）的调节。
抗过敏机制：
枸橘苷的抗过敏作用涉及多个关键靶点，构成了一个多靶点干预网络：
* 稳定肥大细胞：通过抑制FcεRI（高亲和力IgE受体，由FCER1A基因编码）介导的信号传导，直接抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒，减少组胺、类胰蛋白酶等介质的释放。组胺受体HRH1也是其潜在作用环节。
* 调节脂类炎症介质：枸橘苷被报道可以抑制5-脂氧合酶（ALOX5）的活性，减少白三烯（LTs）的生成。同时，它可能拮抗血栓素A2受体（TBXA2R），从而缓解支气管收缩和炎症。
* 调控Th2免疫应答：这是其抗哮喘作用的核心。枸橘苷能显著抑制Th2型细胞因子IL-4、IL-5和IL-13的产生。其上游机制涉及抑制转录因子STAT6（IL-4/IL-13信号的关键转导子）的活化。此外，它还能下调胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）的表达，TSLP是启动和维持Th2型免疫反应的重要上皮细胞因子。
* 抑制炎症细胞募集：通过降低IL-5（嗜酸性粒细胞关键生长和趋化因子）和黏附分子的表达，减少嗜酸性粒细胞等炎症细胞向过敏部位的募集和活化。
综上所述，枸橘苷通过作用于ALOX5、HRH1、FCER1A、TBXA2R、STAT6、TSLP以及IL-4/5/13等多个靶点，形成了一个协同作用的网络，从而在多个环节抑制过敏反应。
尽管枸橘苷在临床前研究中显示出良好的活性，但其成药性仍需系统评价。
药代动力学特性：作为黄酮苷类化合物，枸橘苷的口服生物利用度通常受到其分子大小、极性和肠道代谢的影响。有限的动物药代动力学研究表明，枸橘苷口服后吸收中等，在体内主要经历水解（被肠道菌群或组织中的β-葡萄糖苷酶水解为苷元异樱花素）、结合（葡萄糖醛酸化和硫酸化）等II相代谢反应。其苷元代谢物可能具有与原形药物不同或更强的活性。原型药物及代谢物主要经尿液和胆汁排泄。其血脑屏障透过性低，符合其理化性质预测。
ADMET性质分析：
* 吸收（A）：中等水溶性和适中的LogP有利于其在小肠的被动扩散吸收，但糖苷结构可能影响跨膜速率。
* 分布（D）：TPSA值高，预示其组织渗透性可能有限，分布容积可能不大，主要分布于血液和细胞外液。
* 代谢（M）：是主要消除途径，易被水解和结合代谢。
* 排泄（E）：主要经肾和胆道排泄。
* 毒性（T）：现有数据较为乐观。无hERG抑制提示其心脏毒性风险较低；Ames试验阴性表明无遗传毒性警示。但仍需进行全面的临床前亚急性、慢性毒性和生殖毒性评估。
成药性挑战与优化：枸橘苷的主要成药性挑战可能在于其口服生物利用度、代谢稳定性以及作为天然产物可能存在的含量与供应问题。未来研究可通过结构修饰（如制备前药、修饰糖基或苷元）、开发新型给药系统（如纳米脂质体、固体分散体以提高溶解度和稳定性）或探索其活性代谢物作为先导化合物来进行优化。
枸橘苷作为一种多靶点、多功效的天然活性分子，在多种疾病的防治中展现出广阔的应用前景。
潜在治疗领域：
研发展望与挑战：
枸橘苷是一种从传统药用植物中发现的具有显著抗炎和抗过敏活性的黄酮苷类化合物。其药理作用广泛，机制研究已深入到对NF-κB、MAPK、STAT6等多条信号通路的调控，以及对ALOX5、FCER1A、TSLP等多个过敏相关靶点的干预，呈现多靶点作用特征。尽管在成药性方面面临如生物利用度等常见挑战，但其良好的初步安全性和明确的多功效活性，使其成为开发治疗过敏性疾病、慢性炎症和疼痛的新型药物的极具潜力的先导化合物。未来的研究应聚焦于其深入的分子机制、系统的临床前药代/毒理学评价以及制剂学优化，以期推动这一古老植物成分向现代治疗药物的转化，为相关疾病患者提供新的治疗选择。
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