英文名: Genkwanin
中文别名:
英文别名: Apigenin 7-methyl ether; Puddumetin
Cas 号: 437-64-9
产品编码：BP0636
分子式: C16H12O5
分子量: 284.267
来源: Widespread flavonoid the Asteraceae, Cistaceae, Eupomataceae, Labiatae, Pteridaceae and Saxifragaceae
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
芫花素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
79.90
2.51
2.48
0.05
3.14
18.37
低
91.76
2.17
是
否
是
否
有
无
0.6
否
否
是
否
芫花素（Genkwanin），CAS号437-64-9，是一种天然存在的O-甲基化黄酮类化合物，属于单甲氧基黄酮家族。其结构为7位羟基被甲基化的芹菜素（Apigenin）衍生物，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域备受关注。芫花素不仅表现出显著的抗炎作用，还在抗肿瘤、抗氧化、神经保护等多种药理活性方面展现出潜力，尤其在肺癌等恶性肿瘤的治疗研究中显示出重要价值。本文旨在系统综述芫花素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景，期望为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。
芫花素的化学名称为5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮，分子式C16H12O5，分子量284.2670。其结构特点为黄酮骨架上的7位羟基被甲基化，形成O-甲基化黄酮，具有较好的化学稳定性和脂溶性。其LogP值为2.5132，表明芫花素具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。拓扑极表面积（TPSA）为79.9 Ų，反映其分子极性适中，可能影响其生物利用度和穿透能力。
水溶性较低（0.0517 mg/mL），提示芫花素在水相中的溶解度有限，可能限制其口服吸收效率。血脑屏障渗透性较低，表明其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示芫花素在心脏毒性方面风险较低。Ames试验数值为0.6，显示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
综上，芫花素的理化性质支持其作为潜在药物分子的开发，但水溶性和生物利用度的改进仍是未来研究重点。
芫花素广泛存在于多种中药材及植物中，主要来源包括芫花属（Daphne spp.）、黄酮类丰富的植物如芹菜（Apium graveolens）及部分中草药材。芫花素作为黄酮类次生代谢产物，常伴随其他黄酮及多酚类化合物共存。
传统提取方法主要采用溶剂浸提、回流提取及超声辅助提取等技术。常用溶剂包括甲醇、乙醇及乙酸乙酯等有机溶剂，因其能有效溶解黄酮类化合物。现代提取技术如超临界CO2萃取、微波辅助提取和膜分离技术也逐渐应用于芫花素的高效提取，能够提高提取效率和纯度，减少溶剂残留。
提取后，通常采用柱层析（硅胶、反相C18）、高效液相色谱（HPLC）及制备型液相色谱进行分离纯化，确保获得高纯度的芫花素用于后续药理研究。
芫花素的药理活性研究涵盖抗炎、抗肿瘤、抗氧化、神经保护等多个方面，尤其在肺癌等恶性肿瘤的抑制作用中表现突出。
芫花素通过抑制炎症介质的产生和释放，发挥显著的抗炎作用。体外细胞模型显示，芫花素能够抑制巨噬细胞中促炎因子如TNF-α、IL-6及NO的表达，减轻炎症反应。其机制涉及NF-κB信号通路的抑制，降低炎症相关基因的转录活性。
芫花素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖、诱导凋亡和抑制迁移的作用。特别是在肺癌细胞中，芫花素能够通过调控BCL2、STAT3、MMP2等关键分子，促进肿瘤细胞凋亡，抑制细胞侵袭和转移。动物模型研究亦证实其对肺癌生长的抑制效果，显示出良好的抗癌潜力。
芫花素具有清除自由基、减轻氧化应激的能力，有助于保护神经细胞免受损伤。其抗氧化作用通过增强内源性抗氧化酶活性和直接清除活性氧实现，显示出对神经退行性疾病的潜在保护作用。
芫花素还表现出抗菌、抗病毒及调节代谢的活性，提示其在多种疾病领域的应用潜力。
芫花素的生物活性主要通过调控多条细胞信号通路及关键分子实现，尤其在肺癌治疗中涉及多个靶点。
芫花素通过多靶点、多通路协同调控，实现其抗炎、抗肿瘤等药理效应。其主要作用机制包括：
芫花素的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力，但仍存在一定挑战。
目前关于芫花素的体内药代动力学数据较为有限。已有研究表明，芫花素口服后吸收较慢，生物利用度受限，主要通过肝脏代谢酶进行代谢，代谢产物可能包括去甲基化和硫酸结合物。其半衰期适中，主要经肾脏和胆汁排泄。
为提高芫花素的药代动力学性能，纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等策略正在研究中，以提升其水溶性、生物利用度及靶向性。
芫花素作为一种天然黄酮类化合物，凭借其多靶点、多机制的药理活性，特别是在肺癌等肿瘤治疗中的潜在价值，展现出广阔的临床应用前景。
肺癌作为全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，亟需新型高效且低毒的治疗药物。芫花素通过调控肿瘤细胞凋亡、抑制侵袭转移及调节肿瘤微环境，显示出良好的抗肺癌活性，有望作为辅助治疗或联合用药成分。
芫花素的抗炎作用使其在慢性炎症性疾病、免疫调节等领域具有潜力，未来可拓展至自身免疫病、炎症性肺病等治疗。
基于其抗氧化及神经保护作用，芫花素有望应用于神经退行性疾病的预防和治疗，如阿尔茨海默病、帕金森病等。
芫花素作为一种具有多重生物活性的天然O-甲基化黄酮，凭借其抗炎、抗肿瘤及抗氧化等多方面的药理作用，展现出广阔的药物开发潜力。其在肺癌等恶性肿瘤治疗中的多靶点调控机制，为新型天然药物的研发提供了重要方向。尽管目前芫花素在水溶性和生物利用度方面存在一定限制，但通过现代药物化学和制剂技术的优化，芫花素有望成为临床上安全有效的天然药物候选分子。未来需加强其药代动力学、毒理学及临床前研究，推动芫花素从实验室走向临床应用，造福更多患者。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
