产品名称: 甘草酸二铵
英文名: Diammonium glycyrrhizinate
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 79165-06-3
产品编码:SBP03872
分子式: C42H68N2O16
分子量: 857.004
来源:
物理性状:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
本公司可以大量提供高含量甘草酸二铵，满足克级只公斤级以上大量需求，详情请咨询。
甘草酸二铵系中药甘草中提取的有效成分，即18alpha-甘草酸二铵盐，是甘草酸单铵盐的更新换代产品，为中药甘草有效成分的第三代提取物，是一种药理活性较强的治疗慢性肝炎药。甘草酸二铵具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用，对多种肝毒剂所致肝脏损伤均有防治作用，并呈剂量依赖性；对复合致病因子引起的慢性肝损害，能明显提高存活率及改善肝功能。实验证明，甘草酸二铵能明显阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT）增高，改善肝脏受损组织。肝组织切片显示，甘草酸二铵可以对抗半乳糖胺所致肝细胞线粒体及核仁的损害，并使肝糖原及核酸含量增加，减轻肝细胞坏死，加速肝细胞恢复 。
本品口服吸收不完全，约8小时达血药峰浓度，52小时消失。其生物利用度不受胃肠道食物影响。本品具有肠肝循环，体内过程较复杂。活性代谢物于给药4小时后在血中出现，约12小时后达峰值。甘草酸二铵及其代谢物的蛋白结合率分别为92.5%和98.4%，其结合率不受药物浓度影响，但受血浆蛋白浓度变化而改变。故两者血药浓度变化与肠肝循环和蛋Chemicalbook白结合有密切关系。静注1小时后血药浓度迅速衰减，24小时后处于低水平，肠肝循环影响小，几乎不影响血药浓度。静注后30分钟，以肝及肾中分布较多，其次为脾、心、肌肉、胃、小肠、脂肪及睾丸中分布较低，脑中未检出，4小时后这些组织中的药物浓度明显下降。静脉给药后主要通过胆汁从粪便中排出，部分从呼吸道以二氧化碳排出，极少量从尿中排出。
甘草酸二铵的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
267.04
2.35
-0.61
0.13
0.52
0.46
低
84.87
6.41
否
否
是
否
有
无
0.0
是
否
否
否
肝脏作为人体内最大的代谢与解毒器官，其健康状态直接关系到机体的稳态。然而，病毒、酒精、药物、代谢异常等多种因素均可导致肝损伤，进而引发肝炎、肝纤维化、肝硬化乃至肝癌等一系列严重疾病。在全球范围内，肝病负担日益沉重，开发高效、安全的保肝药物是药理学研究的重要方向。在此背景下，源于传统医学的天然产物因其多靶点、低毒性的特点而备受关注。甘草酸二铵（Diammonium glycyrrhizinate, DG），作为从中药甘草中提取纯化的活性成分，凭借其确切的抗炎、抗氧化及膜保护等药理作用，已成为现代肝病治疗领域的一颗明星分子。本文旨在系统综述甘草酸二铵的化学特性、植物来源、药理活性、分子机制、成药性及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发利用提供全面的学术参考。
甘草酸二铵（CAS号：79165-06-3）是甘草酸（Glycyrrhizic acid）的二铵盐形式。其母核结构为五环三萜皂苷，由疏水性的甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）苷元和亲水性的两分子葡萄糖醛酸通过糖苷键连接而成。形成二铵盐后，其水溶性得到显著改善，更适于制剂开发与临床应用。
其分子式为 C42H68N2O16，分子量为 822.9420。计算所得的脂水分配系数（LogP）为 2.3505，表明该分子具有一定的亲脂性，但因其为两亲性分子（一端为疏水苷元，一端为亲水糖链及铵盐），整体表现为中等极性。拓扑极性表面积（TPSA）高达 267.0400 Ų，这主要归因于分子中含有大量的羟基和羧基（以铵盐形式存在），这些基团是氢键供体和受体，决定了其较强的水合能力。实验测得的水溶性约为 0.1297 mg/mL，虽非极高，但已能满足制剂要求。在吸收、分布、代谢、排泄（ADME）相关预测中，甘草酸二铵透过血脑屏障的能力被评估为“低”，这与其较高的分子量和极性表面积相符，提示其中枢神经系统副作用风险较小。此外，关键的成药性安全参数显示，其对hERG钾通道无显著抑制作用（hERG抑制：否），且Ames试验结果为0.0，初步提示其无致突变风险，具有较好的心脏安全性和遗传毒性安全性。
甘草酸二铵的直接来源是传统中药甘草，主要来源于豆科植物甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch.）、胀果甘草（Glycyrrhiza inflata Bat.）或光果甘草（Glycyrrhiza glabra L.）的干燥根及根茎。甘草作为“国老”之药，应用历史已逾两千年，其“清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药”的功效在《神农本草经》等典籍中均有记载。
现代工业中，甘草酸及其盐类的提取与纯化主要采用水提法结合柱层析技术。典型工艺如下：将甘草饮片粉碎后，用水或稀氨水加热浸提，利用甘草酸在水中的溶解性将其从植物组织中转移至溶液。提取液经过滤、浓缩后，用硫酸或盐酸调节pH至酸性，使甘草酸沉淀析出（称为“粗甘草酸”）。粗品进一步溶解于适当溶剂（如乙醇-水混合液），通过氨水中和成盐，即可得到甘草酸二铵。为了获得高纯度产品（如药用级），常需采用大孔吸附树脂、硅胶柱层析或制备型高效液相色谱等技术进行精制。近年来，超声辅助提取、微波提取、超临界流体萃取等绿色高效技术也在不断探索中，旨在提高提取效率、减少溶剂消耗并保护活性成分。
大量体内外药理学研究证实，甘草酸二铵具有广泛的生物活性，其核心作用聚焦于肝脏保护。
甘草酸二铵的保肝作用并非通过单一通路实现，而是多靶点、多通路协同作用的结果，其分子网络的核心涉及抗氧化应激与抗炎信号通路。
基于其理化性质与初步安全数据，甘草酸二铵展现出良好的成药性潜力。其适中的LogP和改善后的水溶性有利于口服吸收和制剂开发。无hERG抑制和Ames致突变性为其临床安全性提供了重要保障。
药代动力学研究表明，甘草酸二铵口服后在小肠上部吸收，但其为大分子极性化合物，绝对生物利用度不高。吸收后主要分布于肝脏，其次为肺、肾等组织。其在体内不易透过血脑屏障和胎盘屏障。甘草酸二铵本身并非直接活性形式，它在肠道菌群分泌的β-葡萄糖醛酸苷酶作用下，水解掉一分子葡萄糖醛酸，生成单葡萄糖醛酸甘草次酸，进而可能进一步水解为活性更强的甘草次酸。甘草次酸在肝脏中与葡萄糖醛酸结合，主要经胆汁排泄，形成肝肠循环，这也是其作用较为持久的原因之一，但也可能导致蓄积。原型药物及代谢产物亦可经肾脏排泄。临床使用时需注意其“假性醛固酮增多症”的副作用，建议监测血压和血钾水平，避免长期大剂量使用。
目前，甘草酸二铵的盐类（如甘草酸二铵肠溶胶囊、注射液）已在中国等多个国家作为处方药广泛应用于临床，主要用于治疗慢性病毒性肝炎、药物性肝损伤、酒精性肝病及自身免疫性肝病等，其改善肝功能指标、减轻肝组织炎症的效果得到广泛认可。
展望未来，甘草酸二铵的研究与开发仍存在广阔空间与挑战：
1. 新型制剂开发：针对其口服生物利用度不高的问题，可开发纳米粒、脂质体、微乳、固体分散体等新型递药系统，以提高其溶解性、稳定性和靶向性，增强疗效，减少全身副作用。
2. 联合用药策略：探索DG与其他保肝药（如水飞蓟素、双环醇）、抗病毒药或抗纤维化药物的联合治疗方案，通过多机制协同，可能产生更优的疗效，并有望降低各自用量和副作用。
3. 适应症拓展：基于其强大的抗炎与抗氧化机制，DG在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）/非酒精性脂肪性肝炎（NASH）这一全球高发代谢性肝病中的应用价值亟待深入验证。此外，其在肺纤维化、皮肤炎症、肠道炎症等肝外疾病中的潜力也值得探索。
4. 精准机制挖掘：利用蛋白质组学、代谢组学、单细胞测序等现代技术，进一步绘制DG在特定肝病模型中的全局性分子网络图谱，发现新的作用靶点和生物标志物，为其精准医疗应用奠定基础。
5. 结构修饰与优化：通过对甘草酸苷元或糖基进行化学修饰，旨在获得活性更强、副作用（特别是甾体样作用）更低、药代动力学性质更优的衍生物或类似物。
甘草酸二铵是从传统中药甘草中走出的现代保肝明星分子，是中医药宝库“古为今用、中西结合”的成功典范。它以其多靶点、多通路的作用特点——通过激活NRF2抗氧化通路、抑制NF-κB炎症通路、调节代谢酶与膜稳定性——构建了一个立体的肝脏保护网络。尽管存在生物利用度和类醛固酮副作用等挑战，但其明确的疗效和良好的安全性基础使其在肝病治疗领域占据重要地位。随着制剂技术的革新、作用机制的深度解析以及临床应用的不断拓展，甘草酸二铵必将在未来肝脏疾病的防治中发挥更加重要和精准的作用，同时也为其他天然产物的现代化研究提供宝贵的范式参考。
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