英文名: Digoxin
中文别名:
英文别名: Davoxin; Digacin; Dilanacin; Lanoxin; Rougoxin; Digosin; Cordioxil
Cas 号: 20830-75-5
产品编码：BP0490
分子式: C41H64O14
分子量: 780.949
来源: Digitalis lanata
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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地高辛（Digoxin），CAS号20830-75-5，是一种经典的强心苷类天然产物，主要从毛地黄属植物（Digitalis spp.）中提取。作为一种Na⁺/K⁺-ATP酶的有效抑制剂，地高辛在心血管疾病领域，尤其是心力衰竭和心律失常的治疗中占据重要地位。其独特的药理作用机制和临床疗效使其成为强心药物的代表之一。尽管地高辛的治疗窗口较窄，毒副作用显著，但其在控制心房颤动的心室率及改善心力衰竭症状方面仍显示出不可替代的价值。本文将系统综述地高辛的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制与分子靶点、成药性评价及药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来发展方向。
地高辛是一种典型的强心苷类化合物，分子式C41H64O14，分子量780.9490。其结构核心为甾体骨架，C-12位被β-羟基化，附带一个由三个葡萄糖残基组成的糖苷链。结构上，地高辛属于洋地黄毒苷类，具有甾体核与糖苷部分的双重特征。
理化性质方面，地高辛的LogP值约为2.0052，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其极性表面积（TPSA）为203.0600，较高的TPSA值提示其具有较强的极性，影响其通过生物膜的能力。水溶性较低，约为0.0420 mg/mL，限制了其口服吸收的速度和程度。地高辛的血脑屏障渗透能力较低，减少了中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其对心脏电生理的直接致心律失常风险较低。Ames试验为0.0，显示无明显的基因毒性。
地高辛主要来源于毛地黄属植物，尤其是毛地黄（Digitalis lanata）和洋地黄（Digitalis purpurea）。这类植物在传统草药学中被广泛应用于治疗心脏疾病。毛地黄植物的叶片是地高辛的主要积累部位，含量较高且相对稳定。
传统提取方法通常采用有机溶剂浸提，如乙醇或甲醇提取，结合酸碱调节和液液分配技术，进一步纯化得到地高辛。现代技术中，超声辅助提取和超临界流体萃取等方法逐渐应用于提高提取效率和纯度。提取后的粗提物经液相色谱（HPLC）分离纯化，确保地高辛的质量和活性。
此外，植物来源的地高辛含量受品种、采收时期、环境条件等因素影响较大，标准化栽培和提取工艺的建立对于保证药用地高辛的稳定性和安全性至关重要。
地高辛作为一种强心苷，主要通过抑制心肌细胞膜上的Na⁺/K⁺-ATP酶发挥药理作用。其强心效应表现为增加心肌细胞内钠离子浓度，进而通过钠钙交换机制提升细胞内钙离子水平，增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能。
在心律失常治疗中，地高辛通过调节心脏自主神经系统，降低心房传导速度，控制心房颤动的心室率，减少心律不齐的发生。其抗心律失常作用还涉及对心肌细胞电生理特性的调节。
近年来，地高辛的药理研究进一步拓展至其对多种分子靶点的影响，如AMPK（PRKAA1）、EHMT2、APP、PTPN1、MAOA、ESR2等，这些靶点与心力衰竭的病理机制密切相关，为地高辛的多靶点作用提供了分子基础。
此外，地高辛在调节细胞凋亡、氧化应激及炎症反应方面也表现出一定的潜力，提示其在心力衰竭的综合治疗中具有多维度的药理效应。
地高辛的核心作用机制是对Na⁺/K⁺-ATP酶（EC 3.6.3.9）的特异性抑制。Na⁺/K⁺-ATP酶是细胞膜上的跨膜蛋白，维持细胞内外钠钾离子梯度。地高辛结合该酶的α亚单位，阻断其活性，导致细胞内钠离子浓度升高。
钠离子浓度的升高影响钠钙交换器（NCX）的功能，减少钙离子的外排，促使细胞内钙离子积累，增强心肌收缩力。此外，地高辛通过调节心脏交感神经活性，降低心率及心肌耗氧量，改善心脏功能。
分子靶点方面，除了Na⁺/K⁺-ATP酶，地高辛还与多种蛋白质相互作用：
这些分子靶点的多样性反映了地高辛复杂的药理网络，为其在心血管疾病治疗中的多重作用机制提供了理论支持。
地高辛的成药性评价显示其具有一定的药物开发潜力，但也存在挑战。其分子量较大（780.9490），水溶性较低（0.0420 mg/mL），限制了口服吸收的效率。LogP值为2.0052，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但较高的TPSA（203.0600）可能影响其跨膜转运。
血脑屏障渗透率低，减少了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验为阴性，提示心律失常的直接风险较低。Ames试验结果显示无明显基因毒性，安全性较好。
药代动力学方面，地高辛口服吸收良好，但生物利用度受胃肠道环境及个体差异影响较大。其主要由肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量。地高辛与多种药物存在相互作用，特别是与P-gp（ABCB1）相关的药物转运影响其血药浓度。
地高辛的治疗指数较窄，治疗剂量与毒性剂量之间差距小，临床应用需严格监测血药浓度，防止中毒。其药代动力学特征和成药性参数为临床合理用药提供了重要依据。
地高辛作为强心苷类药物，长期以来在心力衰竭和心律失常治疗中发挥重要作用。其通过增强心肌收缩力和调节心率，显著改善患者的临床症状和生活质量。
随着分子生物学和药理学的进展，地高辛的多靶点作用机制逐渐被揭示，为其在心力衰竭治疗中的精准用药提供了新的思路。未来，结合基因组学和药物基因组学的研究，有望实现地高辛个体化治疗，优化疗效，降低毒副作用。
此外，地高辛在抗肿瘤、抗病毒等非心血管领域的潜在应用也引起了广泛关注。其调节细胞凋亡和免疫反应的能力，为开发新型适应症提供了可能。
然而，地高辛的窄治疗窗和复杂的药物相互作用仍是临床应用的主要限制。未来研究应聚焦于改进给药途径、开发低毒性衍生物及新型制剂技术，以提升其安全性和疗效。
地高辛作为一种经典的天然强心苷，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在心力衰竭和心律失常的治疗中发挥着不可替代的作用。其作用机制涉及Na⁺/K⁺-ATP酶抑制及多种分子靶点的调控，体现了复杂的药理网络。
尽管存在治疗窗窄、毒副作用显著等挑战，地高辛依然是临床心血管药物的重要组成部分。未来，结合现代药理学和分子生物学技术，深入探讨其作用机制及优化用药策略，将有助于提升地高辛的临床应用价值，推动其在心血管及其他疾病领域的广泛应用。
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