中文名：橘皮素
英文名: Tangeretin
中文别名: 桔皮素；5,6,7,8,4’-五甲氧基黄酮; 橙皮黄素；蜜桔黄酮；桔红素；橘红素
英文别名: 4',5,6,7,8-Pentamethoxyflavone; Tangeritin; Ponkanetin
Cas 号: 481-53-8
产品编码：BP1360
分子式: C20H20O7
分子量: 372.373
来源: the peel of tangerines and of Deuterophoma traceiphila and Fortunella japonica (round kumquat)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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橘皮素的核磁图谱
橘皮素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
76.36
2.72
2.72
0.00
2.71
32.26
高
85.50
2.37
是
否
是
否
有
无
0.6
否
否
否
是
橘皮素（Tangeretin），CAS号481-53-8，是一种广泛存在于柑橘类果皮中的多甲氧基黄酮类天然产物。作为黄酮类化合物的典型代表，橘皮素因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。研究表明，橘皮素不仅具有显著的抗炎、抗氧化和神经保护作用，更因其对多种癌症相关信号通路的调控能力，展现出良好的抗肿瘤潜力。特别是其作为Notch-1信号通路的有效抑制剂，在肿瘤细胞增殖、凋亡及转移等过程中发挥关键作用，成为当前抗癌药物研发的重要靶点之一。
本文旨在系统综述橘皮素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合其分子靶点及相关疾病的研究进展，探讨其临床应用前景与挑战，为天然产物药理学及新药开发提供理论依据和研究方向。
橘皮素属于多甲氧基黄酮类化合物，化学式为C20H20O7，分子量为372.3730。其结构特点是黄酮骨架上含有五个甲氧基取代基，赋予其较强的疏水性及稳定的分子构象。分子结构中，多个甲氧基的存在不仅增强了其脂溶性（LogP约为2.72），也影响了其与生物大分子的结合能力和细胞膜穿透性。
理化性质方面，橘皮素的拓扑极性表面积（TPSA）为76.36 Ų，表明其具有适中的极性，有利于跨膜吸收。水溶性较低（约0.0040 mg/mL），提示其在体内的生物利用度可能受限，常需通过制剂改良或载体系统提升其溶解度和稳定性。血脑屏障透过性较高，显示其具备进入中枢神经系统的潜力，支持其神经保护作用的研究。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明橘皮素心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，提示其基因毒性风险较小，具备较好的安全性基础。
橘皮素主要存在于柑橘属植物的果皮中，尤其是橘子（Citrus reticulata）、柚子（Citrus paradisi）和柠檬（Citrus limon）等果实的外层果皮。其含量随品种、成熟度及采摘季节变化较大。传统中医药中，柑橘果皮（陈皮）作为药用材料已有悠久历史，现代研究也证实其富含橘皮素及其他黄酮类活性成分。
提取方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取、微波辅助提取及超临界流体萃取等。常用溶剂为乙醇或甲醇与水的混合溶液，结合超声波或微波技术能显著提高提取效率和纯度。提取后，通常通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等方法进行分离纯化。近年来，纳米技术和分子印迹技术的应用，为橘皮素的高效分离和靶向递送提供了新思路。
橘皮素的药理活性多样，涵盖抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护及代谢调节等多个方面。
橘皮素通过抑制多种炎症介质的表达，如一氧化氮合酶（NOS2）、环氧合酶-2（COX-2）及促炎细胞因子（TNF-α、IL-6等），有效减轻炎症反应。其对核因子κB（NF-κB）信号通路的抑制作用，是其抗炎机制的核心，显示出在慢性炎症性疾病中的应用潜力。
作为黄酮类化合物，橘皮素具有良好的自由基清除能力，能够减轻氧化应激造成的细胞损伤。其通过激活Nrf2/ARE信号通路，增强细胞内抗氧化酶（如谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶）的表达，保护细胞免受氧化损伤，尤其在神经系统疾病模型中表现突出。
橘皮素在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡活性。其作用靶点包括BCL2家族蛋白、STAT3、PI3K/Akt通路及MAPK信号通路等，能够调节细胞周期、诱导凋亡及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。特别是其作为Notch-1信号通路的抑制剂，阻断肿瘤干细胞的自我更新和肿瘤微环境的支持，增强化疗药物的敏感性，显示出协同抗癌的潜力。
橘皮素能够穿透血脑屏障，发挥神经保护作用。研究表明其通过抑制神经炎症反应、减少氧化应激及调节神经递质平衡，减轻神经退行性疾病模型中的神经损伤。此外，橘皮素对阿尔茨海默病和帕金森病相关病理过程具有一定调控作用，提示其在神经系统疾病防治中的应用价值。
橘皮素的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。其主要分子靶点及信号通路包括：
通过对上述多靶点的协同调控，橘皮素展现出复杂而有效的药理作用网络，支持其作为多功能药物候选分子的潜力。
橘皮素的成药性评价显示其具备一定的优势和挑战。分子量适中，LogP值表明其具有良好的脂溶性，有利于细胞膜穿透。TPSA适中，支持其口服吸收和血脑屏障透过能力。水溶性较低是其生物利用度的主要限制因素，需通过药剂学手段改善。
体内药代动力学研究表明，橘皮素口服后吸收较快，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，符合其神经保护作用的需求。肝脏代谢为主要清除途径，主要通过CYP450酶系代谢，代谢产物活性及毒性需进一步评估。橘皮素不显著抑制hERG通道，降低了心脏毒性的风险。基因毒性低，安全性较好。
目前，橘皮素在体内的半衰期中等，适合多次给药维持有效浓度。其与其他药物的相互作用尚需深入研究，特别是在联合用药中的药代动力学变化。
橘皮素作为一种多功能天然产物，具有广阔的临床应用前景。其抗肿瘤活性使其成为癌症辅助治疗的潜在候选药物，尤其是在靶向Notch-1及相关信号通路的肿瘤类型中，可能提高现有治疗方案的疗效和安全性。神经保护作用为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路，尤其是在阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的早期干预中具有潜在价值。
然而，橘皮素的低水溶性和生物利用度限制了其临床应用。未来研究应重点关注其药剂学改良，如纳米载体、脂质体包裹及化学修饰，以提升体内稳定性和靶向性。此外，系统的毒理学评估和临床前研究是实现其临床转化的关键。
多靶点作用机制为橘皮素的联合用药提供了理论基础，未来可探索其与化疗药物、免疫调节剂的协同效应，开发新型复合治疗策略。
橘皮素作为一种结构独特、功能多样的多甲氧基黄酮类天然产物，展现出显著的抗炎、抗肿瘤及神经保护等多重药理活性。其通过调控Notch-1及多条关键分子信号通路，发挥广泛的生物学效应，具有良好的成药性基础和安全性特征。尽管面临水溶性及生物利用度等挑战，随着提取纯化技术和药剂学策略的不断进步，橘皮素有望成为天然产物药物开发的重要方向。
未来，结合现代分子生物学、药理学和临床研究，深入解析橘皮素的作用机制及优化其药物性质，将为其临床应用和新药开发奠定坚实基础，推动天然产物在现代医学中的广泛应用。
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