英文名: Eriocitrin
中文别名: 北美圣草苷
英文别名: Eriodictioside; Eriodictyol 7-rutinoside
Cas 号: 13463-28-0
产品编码：BP0554
分子式: C27H32O15
分子量: 596.538
来源: 柠檬；枳实
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装；可以按客户需求包装。
可以满足克级至公斤级大量需求，满足研发和工业化需求，详情请咨询。
圣草次苷是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物，它是一种强效的抗氧化剂。圣草次苷通过上调p53，cyclin A，cyclin D3和CDK6使S期细胞周期停滞，从而抑制肝癌细胞的增殖。圣草次苷通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
圣草次苷的HPLC图谱
圣草次苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
245.29
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低
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天然产物长期以来一直是创新药物发现的重要源泉，其中黄酮类化合物因其广泛的生物活性和较低的毒性而备受关注。圣草次苷（Eriocitrin），化学名称为圣草酚-7-O-芸香糖苷，是一种主要存在于芸香科植物特别是柠檬（Citrus limon）中的二氢黄酮苷类化合物。自其被鉴定以来，凭借其卓越的抗氧化能力，圣草次苷迅速成为食品科学、营养学和药理学领域的研究热点。现代药理学研究不断揭示其超越抗氧化的多重生物活性，尤其是在抗肿瘤、心血管保护、抗炎及代谢调节等方面展现出巨大潜力。其通过调控细胞周期、诱导凋亡等机制抑制肝癌细胞增殖的研究，标志着其在肿瘤干预领域的应用前景。同时，其与多个心血管疾病关键靶点的相互作用，如SELP、ACE、NOS3等，为其在心脑血管疾病防治中的应用奠定了理论基础。本文旨在系统综述圣草次苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的科学参考。
圣草次苷的化学结构属于二氢黄酮苷类，其母核为圣草酚（eriodictyol），在7号位羟基上连接一个由鼠李糖和葡萄糖组成的芸香糖基（rutinose）。其CAS号为13463-28-0，分子式为C27H32O15，分子量为596.5380。这一结构特征决定了其基本的理化性质。
圣草次苷呈现为淡黄色粉末或结晶。其糖苷键的存在显著增强了其水溶性，计算水溶性值约为6.6891，表明其在水介质中具有较好的溶解性，这有利于其在生物体内的吸收和分布。其拓扑极性表面积（TPSA）高达245.2900 Ų，这主要归因于分子中含有多个羟基和糖基上的氧原子，这一特性也进一步解释了其亲水性。计算所得的脂水分配系数（LogP）为-0.1823，证实了其亲水性强于亲脂性，属于中等极性化合物。这些理化参数提示圣草次苷不易透过高度脂质化的血脑屏障（预测为低渗透性），主要作用于外周系统。
在稳定性方面，圣草次苷如同大多数黄酮苷，在酸性或特定酶（如β-葡萄糖苷酶）作用下可水解生成苷元圣草酚和芸香糖。其对光、热相对敏感，在提取、储存和加工过程中需注意条件控制以保持其生物活性。
圣草次苷是柠檬及其相关制品的特征性黄酮成分，在柠檬果皮、果肉及果汁中含量尤为丰富。除柠檬外，其在其他柑橘类水果如莱檬、柚子中也有分布，但含量通常低于柠檬。柠檬作为全球广泛种植和消费的水果，其加工副产物（如果皮、果渣）是获取圣草次苷的可持续且经济的资源，符合绿色化学和资源综合利用的理念。
从植物材料中提取圣草次苷主要采用溶剂萃取法。传统方法使用甲醇、乙醇或丙酮的水溶液进行浸提或回流提取。其中，乙醇-水体系因安全、环保且成本较低而常用。为了提高提取效率和选择性，现代提取技术已得到广泛应用：
1. 超声波辅助提取：利用超声波的空化效应破坏植物细胞壁，加速溶剂渗透和活性成分溶出，具有时间短、效率高、温度低的优点。
2. 微波辅助提取：微波能引起分子剧烈运动并产生热量，从内部快速加热物料，有效缩短提取时间并提高产率。
3. 超临界流体萃取：通常使用超临界CO₂，通过调节压力和温度来改变其溶解能力。该方法虽对极性较大的圣草次苷直接萃取效率有限，但可通过添加夹带剂（如乙醇）进行改良，以获得高纯度产品，且无溶剂残留。
提取液经减压浓缩后，需通过进一步的分离纯化步骤以获得高纯度的圣草次苷。常用方法包括大孔吸附树脂（如AB-8、D101型）柱层析，利用其吸附和分子筛作用进行富集；随后可采用硅胶柱层析、制备型高效液相色谱等技术进行精细分离。高效液相色谱-质谱联用和核磁共振波谱是鉴定圣草次苷结构和纯度的关键技术。
大量体内外研究证实，圣草次苷具有多样化的药理活性，其核心作用源于强大的抗氧化能力，并延伸至多个疾病防治领域。
抗肿瘤活性：圣草次苷对多种癌细胞系表现出生长抑制作用，尤其对肝癌细胞的研究最为深入。研究表明，圣草次苷能有效抑制人肝癌细胞（如HepG2、Hep3B）的增殖，其机制涉及诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。它能上调p53肿瘤抑制蛋白、细胞周期蛋白A、D3以及细胞周期蛋白依赖性激酶6的表达，导致细胞周期停滞在S期，从而阻止细胞分裂。同时，圣草次苷通过激活线粒体介导的内在凋亡途径，诱导线粒体膜电位下降，细胞色素c释放，进而激活caspase级联反应，最终导致癌细胞程序性死亡。
心血管保护作用：这是圣草次苷最具前景的药理活性之一。其心血管益处表现为多靶点、多途径：
其他活性：
圣草次苷的药理作用是通过与多个分子靶点相互作用，调控复杂的细胞信号网络实现的。其核心机制围绕抗氧化、细胞周期调控、凋亡诱导和炎症调节展开。
细胞周期与凋亡调控靶点：
心血管系统相关靶点：
抗氧化与信号通路：圣草次苷本身作为自由基清除剂，也能激活细胞自身的抗氧化防御系统，如Nrf2/ARE通路，上调谷胱甘肽、超氧化物歧化酶等抗氧化酶的表达。
这些靶点并非孤立，圣草次苷可能通过一个核心初始事件（如缓解氧化应激）引发连锁反应，协同作用于多个通路，最终产生综合性的药理效应。
基于其理化性质和初步研究数据，圣草次苷的成药性特征如下：
吸收、分布、代谢、排泄：作为黄酮苷，圣草次苷的口服生物利用度通常受限于其较大的极性和分子量。它在胃肠道中可能部分被肠道菌群或上皮细胞中的酶水解为苷元圣草酚，后者吸收可能更好。吸收后的圣草次苷及其代谢产物在体内分布广泛，但由于TPSA高、LogP低，预测其穿透血脑屏障的能力较弱，主要分布于血液、肝脏、肾脏等组织。代谢主要发生在肝脏，涉及II相代谢反应如葡萄糖醛酸化、硫酸化等，生成水溶性更高的结合物。代谢产物主要通过肾脏随尿液排泄，部分通过胆汁经粪便排出。
成药性参数分析：
挑战与策略：
圣草次苷作为一种多靶点、多功效的天然活性成分，其临床应用前景广阔，但转化之路仍需扎实的研究推进。
作为功能性食品与膳食补充剂：这是目前最直接的應用。富含圣草次苷的柠檬提取物已用于开发具有抗氧化、辅助调节血脂血压、保护心血管健康的保健食品。其良好的安全性和“药食同源”特性使其在此领域具有快速市场化的潜力。
作为药物先导化合物：
联合治疗：研究圣草次苷与现有标准治疗药物的联合应用，可能产生协同效应，降低现有药物的用量和毒副作用，或克服耐药性。
未来研究方向与挑战：
圣草次苷，这一源自柠檬的天然黄酮苷，凭借其卓越的抗氧化活性与多方面的药理作用，已从一种普通的植物化学成分跃升为具有重要开发价值的候选功能因子和药物先导化合物。其在诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡、多靶点保护心血管系统等方面的机制研究日益深入，揭示了其作为多靶点治疗剂的潜力。尽管在成药性方面面临如口服生物利用度等挑战，但其明确的心血管保护靶点、良好的水溶性以及预测的低心脏毒性和无致突变性，为其后续开发奠定了积极的基础。未来，通过跨学科合作，结合现代药物化学、药剂学和系统生物学手段，深度优化其结构或递送方式，并推进系统的临床前与临床研究，圣草次苷有望从实验室走向临床应用，为肿瘤、心血管疾病等重大慢性疾病的防治提供一种新的天然来源的选择，充分诠释天然产物在现代医药学中的持续生命力与价值。
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