英文名: Diosmin
中文别名: 香叶木苷
英文别名: Barosmin; Diosmetin-7-O-rutinoside
Cas 号: 520-27-4
产品编码：BP0508
分子式: C28H32O15
分子量: 608.549
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
本公司现货供应地奥司明全套杂质（杂质A，B，C，D，E，F，G,芸香柚皮苷，香蜂草苷），详情请见如下相关产品。
地奥司明的HPLC图谱
地奥司明的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
238.20
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是
否
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否
有
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是
否
是
是
地奥司明（Diosmin，CAS号：520-27-4）是一种天然存在于柑橘类水果中的类黄酮化合物，属于黄酮类二糖衍生物。作为一种功能性生物活性分子，地奥司明因其显著的抗氧化和抗炎特性，在静脉功能不全（Venous insufficiency）等血管相关疾病的防治中展示出广阔的应用潜力。近年来，随着对其分子作用机制的深入研究，地奥司明被发现能够通过调控多种炎症和血管稳态相关靶点发挥药理作用，尤其是其作为芳烃受体（AhR）激动剂的功能，为其在血管病理中的作用机制提供了新的视角。
本综述旨在系统总结地奥司明的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，以及其在临床应用中的前景与发展方向，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面、深入的参考资料。
地奥司明是一种黄酮类二糖衍生物，其化学结构基于香木素（Diosmetin）骨架，在第7位通过糖苷键连接有6-O-(α-L-吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基部分。其分子量为608.5490，分子式为C_28H_32O_15。地奥司明结构中含有单甲氧基黄酮、芸香苷、二羟基黄酮等功能基团，赋予其多重生物活性。
理化性质方面，地奥司明的LogP值约为-0.0599，显示其亲水性较强，水溶性为2.6865，极性表面积（TPSA）为238.2 Ų，表明其具有较高的极性和良好的水溶解度。其血脑屏障穿透能力较低，提示其主要作用于外周血管系统而非中枢神经系统。hERG通道抑制实验显示地奥司明无明显心脏毒性风险，Ames致突变试验结果为0.6，表明其遗传毒性较低，安全性较好。
地奥司明主要存在于柑橘属植物的果皮和果实中，尤其是苦橙（Citrus aurantium）、甜橙（Citrus sinensis）和柚子（Citrus paradisi）等。其含量受品种、成熟度及生长环境等因素影响较大。传统上，地奥司明的提取依赖于有机溶剂浸提和分离纯化技术。
常用的提取方法包括：
近年来，绿色提取技术如超临界CO_2萃取、微波辅助提取等也被尝试应用于地奥司明的提取，以提高产率和纯度，同时减少环境污染。
地奥司明的药理活性主要体现在其抗氧化、抗炎及血管保护作用上，尤其在静脉功能不全及相关血管疾病的治疗中表现突出。
地奥司明能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞膜及血管内皮细胞免受氧化损伤。其抗氧化机制涉及激活内源性抗氧化酶系统，如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等，降低活性氧（ROS）水平，从而减轻氧化应激引发的细胞损伤。
地奥司明通过抑制炎症介质的释放和炎症信号通路的激活，发挥显著的抗炎效果。研究显示，地奥司明能下调促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）及黏附分子（ICAM-1、VCAM-1、SELE）的表达，减轻血管壁炎症反应，改善血管通透性和血液循环。
地奥司明在静脉功能不全的治疗中尤为重要。其通过调节血管舒缩功能、抑制基质金属蛋白酶（MMP2、MMP9）活性，促进胶原蛋白（COL1A1、COL3A1）合成，增强血管壁结构完整性。同时，地奥司明还能促进一氧化氮合酶（NOS3）活性，增加一氧化氮（NO）释放，改善血管舒张功能，降低静脉压力和血管淤滞。
此外，地奥司明对血管内皮细胞黏附分子PECAM1的调控，有助于减少白细胞黏附和炎症渗出，进一步保护血管功能。
地奥司明的作用机制复杂，涉及多个信号通路和分子靶点，主要包括：
作为芳烃受体的激动剂，地奥司明能够调节细胞内的转录活动，影响炎症反应和细胞代谢。AhR激活后可调控多种基因表达，参与免疫调节和解毒过程，进而发挥抗炎和抗氧化作用。
MMPs在血管重塑和炎症过程中起关键作用。地奥司明通过抑制MMP2和MMP9的表达和活性，减少胶原蛋白降解，维持血管基底膜的完整性，防止血管壁结构破坏。
ACE是调控血管收缩和血压的重要酶。地奥司明部分抑制ACE活性，有助于降低血管紧张素II水平，缓解血管收缩，改善静脉功能。
地奥司明促进内皮型一氧化氮合酶（eNOS，NOS3）活性，增加NO生成，扩张血管，改善血流动力学，减少血管壁压力。
地奥司明下调血管内皮细胞表面的黏附分子表达，抑制白细胞与血管壁的黏附和渗透，减轻炎症反应，保护血管内皮功能。
通过调节胶原蛋白的合成与降解，地奥司明增强血管壁的机械强度和弹性，预防静脉曲张和血管扩张。
地奥司明的成药性参数显示其具有良好的安全性和潜在的临床应用价值。
地奥司明口服后主要在肠道被水解为其活性成分香木素，随后吸收入血。其生物利用度受限于糖苷结构的水解效率和肠道微生物代谢。地奥司明及其代谢产物主要通过肝脏代谢，部分经肾脏排泄。半衰期适中，适合日常用药。
地奥司明作为一种安全有效的天然产物，在静脉功能不全、痔疮、慢性静脉疾病及相关炎症性血管病变的治疗中已获得广泛应用。其通过多靶点、多机制协同作用，改善血管壁结构和功能，减轻炎症和氧化应激，显著缓解症状，提高患者生活质量。
未来，地奥司明的临床应用前景主要体现在以下几个方面：
地奥司明作为一种天然类黄酮二糖衍生物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在血管保护和抗炎领域展现出重要价值。其良好的安全性和成药性使其成为治疗静脉功能不全及相关疾病的理想候选药物。未来，通过深化其作用机制研究和优化药物制剂，地奥司明有望在临床治疗中发挥更大潜力，推动天然产物药理学的发展与应用。
综上所述，地奥司明不仅是柑橘类水果中的重要活性成分，更是天然产物药理学研究和血管疾病治疗领域的关键分子，值得持续关注和深入探索。
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