英文名: Naringin dihydrochalcone
中文别名:
英文别名: Naringin DC
Cas 号: 18916-17-1
产品编码：BP0984
分子式: C27H34O14
分子量: 582.555
来源: Synth. from HBH63 by base-induced cleavage, followed by catalytic hydrogenation
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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柚皮苷二氢查尔酮（Naringin dihydrochalcone，以下简称NDC）是一种由柚皮苷（Naringin）衍生的人工甜味剂，因其独特的甜味和潜在的生物活性而受到广泛关注。柚皮苷作为一种主要存在于葡萄柚（Citrus paradisi）、番茄（Solanum lycopersicum）及多种柑橘类水果中的黄烷酮糖苷，已被证实具有显著的抗氧化、抗炎及抗细胞凋亡等药理活性。NDC作为柚皮苷的衍生物，不仅继承了其母体分子的部分生物学功能，还因结构上的修饰展现出更优异的稳定性及甜味特性，成为食品工业和药物开发领域的研究热点。
近年来，随着代谢综合征及肥胖相关疾病的流行，天然产物及其衍生物在抗肥胖治疗中的潜力逐渐被挖掘。NDC因其对多种与脂质代谢和能量平衡相关靶点的调控作用，显示出良好的抗肥胖潜力。本文将系统综述NDC的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学，以及其临床应用前景，旨在为相关领域的研究提供全面的参考和指导。
柚皮苷二氢查尔酮的化学结构基于柚皮苷的黄烷酮骨架，通过还原反应引入查尔酮结构中的二氢基团，形成了具有查尔酮特征的二氢查尔酮衍生物。其分子式为C_27H_32O_14，分子量为582.5550，CAS号为18916-17-1。NDC的结构特点包括两个芳香环通过一个饱和的丙酮桥连接，糖苷部分则赋予其良好的水溶性和生物相容性。
理化性质方面，NDC的LogP值为-0.0147，表明其亲水性较强，水溶性指数为4.8917，适合水相环境中的应用。其拓扑极性表面积（TPSA）为236.0600，提示分子具有较多的极性基团，可能影响其细胞膜通透性和生物利用度。血脑屏障透过性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验为0.0，显示其遗传毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
柚皮苷作为NDC的母体分子，主要存在于葡萄柚、柚子及其他柑橘类水果的果皮和果肉中。其含量受品种、成熟度及采收季节影响较大。传统的提取方法包括热水浸提、乙醇提取及超声辅助提取等，近年来超临界CO_2萃取和微波辅助提取技术的应用提高了提取效率和纯度。
NDC作为人工合成的衍生物，通常通过柚皮苷的化学还原反应制备。常用的合成路线包括利用钯催化的加氢反应，将柚皮苷的查尔酮结构部分还原为二氢查尔酮。该方法条件温和，产率较高，且易于规模化生产。此外，酶催化法也被探索用于提高选择性和环境友好性。
提取纯化过程中，常采用柱层析、逆流色谱等技术，以获得高纯度的柚皮苷及其衍生物。纯度的提高对后续药理活性研究及临床应用至关重要。
NDC的药理活性研究主要集中于其抗肥胖及代谢调节作用。大量体外和体内实验表明，NDC能够通过多靶点调控脂质代谢、能量消耗及炎症反应，从而发挥抗肥胖效果。
NDC通过调节脂肪细胞的分化和脂质积累，抑制脂肪生成相关基因的表达，如PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）、SREBF1（固醇调节元件结合蛋白1）和FASN（脂肪酸合成酶）。此外，NDC促进脂肪分解和能量代谢，激活ADRB3（β3肾上腺素受体）和UCP1（解偶联蛋白1），增强脂肪组织的热量消耗。
NDC继承了柚皮苷的抗氧化和抗炎特性，能够抑制NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子的释放，减轻慢性低度炎症状态，这对于肥胖及相关代谢疾病的防治具有重要意义。
NDC调节LEPR（瘦素受体）、LEP（瘦素）、ADIPOQ（脂联素）等代谢调节因子，改善胰岛素敏感性和能量稳态，显示出潜在的治疗2型糖尿病和脂肪肝的价值。
NDC的作用机制涉及多个信号通路和分子靶点，主要包括：
综上，NDC通过多靶点、多通路协同作用，调节脂质代谢、能量平衡及炎症反应，发挥其抗肥胖及代谢疾病防治潜力。
NDC的成药性评价显示其具有良好的安全性和药物相容性。其水溶性较好，有利于口服制剂的开发。血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道无抑制作用，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性，表明遗传毒性风险较低。
药代动力学方面，NDC的高极性和较大TPSA可能限制其口服生物利用度，需通过制剂优化或药物载体技术改善吸收。体内代谢主要涉及糖苷水解和相应的酚类代谢，代谢产物可能保留部分生物活性。半衰期和分布特征尚需进一步系统研究。
随着肥胖及代谢综合征患者人数的不断增加，开发安全有效的天然产物基药物成为亟需解决的问题。NDC作为一种来源明确、安全性良好的天然产物衍生物，展现出广阔的临床应用前景。
未来研究应重点关注：
此外，NDC在抗炎、抗氧化及神经保护等领域的潜力也值得深入挖掘，可能拓展其适用范围。
柚皮苷二氢查尔酮作为柚皮苷的衍生物，集天然产物的生物活性与人工合成的结构优势于一体，表现出良好的抗肥胖及代谢调节潜力。其多靶点、多机制的作用模式为开发新型代谢疾病治疗药物提供了理论基础和实践方向。尽管目前对其药代动力学及临床应用的研究仍处于初步阶段，但随着研究的深入，NDC有望成为天然产物药理学领域的重要候选分子，为肥胖及相关代谢疾病的防治贡献新的解决方案。未来的系统性研究和临床验证将是推动其转化应用的关键。
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