英文名: Ginkgolide B
英文别名: 7-Deoxyginkgolide C
Cas 号: 15291-77-7
产品编码：BP0647
分子式: C20H24O10
分子量: 424.402
来源: Ginkgo biloba (ginkgo)
药理药效：在银杏内酯中银杏内酯B(BN52021)的活性生理活性最强，是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗，对损伤神经元也有保护作用，同时具有抗氧化，延缓衰老的作用。银杏内酯b注射液成分单一明确，疗效显著，安全性好，市场接受度高，为不可多得的新型中药静脉注射剂型。银杏内酯b注射液功能主治化痰祛瘀，通脉舒络。用于治疗缺血性脑中风的痰瘀阻络证。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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银杏内酯B的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
148.82
0.16
0.16
0.46
1.16
5.56
低
23.57
6.19
是
否
否
否
有
无
0.9
是
否
是
是
银杏（Ginkgo biloba L.），作为植物界的“活化石”，其药用价值已有千年历史。现代药理学研究揭示，银杏叶提取物的核心生物活性成分是萜内酯和黄酮苷。其中，银杏内酯类化合物因其独特而强大的药理作用备受关注。银杏内酯B (Ginkgolide B, BN-52021) 是银杏内酯家族中活性最为突出的成员之一，其CAS号为15291-77-7。作为一种高度氧化的二萜内酯，银杏内酯B最初因其作为血小板活化因子（Platelet-Activating Factor, PAF）受体的高效、特异性拮抗剂而被发现，这一发现开启了其广泛的药理研究序幕。随后的研究不断拓展其生物学意义，证实银杏内酯B在抗氧化、抗炎、抗凋亡及神经保护等方面均表现出显著活性。特别是在中枢神经系统疾病领域，其能够透过血脑屏障的特性，使其在脑缺血、阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的治疗中展现出巨大潜力。本文旨在系统综述银杏内酯B的化学特性、药理活性、分子作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的科学参考。
银杏内酯B的分子式为C20H24O10，分子量为424.4020。其化学结构高度复杂且独特，由六个五元环（包括一个螺[4,4]壬烷骨架、一个四氢呋喃环和三个γ-内酯环）稠合而成，形成一个笼状多环体系。这种刚性的“笼形”结构是其生物活性的物质基础，也使其在自然界中极为罕见。
从理化性质分析，银杏内酯B的脂水分配系数（LogP）为0.1576，表明其具有一定的亲水性，这与分子中富含多个极性氧原子（羰基、羟基）有关。其拓扑极性表面积（TPSA）高达148.82 Ų，进一步印证了其强极性特征。水溶性数据为0.4612 mg/mL，属于微溶范畴，这在一定程度上限制了其生物利用度。成药性初步预测显示，其对hERG通道无显著抑制作用（hERG抑制：否），提示潜在的致心律失常风险较低；Ames试验结果为0.9，表明其致突变风险亦较低，为其安全性提供了初步支持。尤为关键的是，尽管其TPSA较高，但现有数据表明其血脑屏障透过性为“低”，然而大量体内外研究证实其确实能够进入中枢神经系统发挥效应，这可能与其特殊的转运机制或结构刚性有关，具体机制仍需深入探讨。
银杏内酯B专一性地来源于银杏树的根皮及叶片，其中叶片是工业化提取的主要原料。银杏内酯在植物体内含量极低（通常低于0.1%），且与结构相似的银杏内酯A、C、J、M等共存，使得高纯度银杏内酯B的获取成为一项技术挑战。
传统的提取方法主要基于有机溶剂（如丙酮、甲醇、乙醇-水混合体系）回流提取或渗漉，得到富含萜内酯和黄酮的粗提物。随后通过一系列分离纯化步骤获得银杏内酯B单体，主要包括：
1. 液液萃取：利用银杏内酯在特定有机溶剂（如乙酸乙酯）与水之间的分配差异进行初步富集。
2. 柱层析：是核心纯化步骤。常采用硅胶柱层析，以不同比例的氯仿-甲醇、乙酸乙酯-石油醚等梯度洗脱。反相硅胶（如C18）柱层析也广泛应用于后期精制。
3. 重结晶：利用银杏内酯B在特定溶剂（如甲醇-水、丙酮-水）中溶解度的差异，进行反复结晶以获得高纯度产品。
近年来，现代分离技术被引入以提高效率和产率，如高速逆流色谱（HSCCC）因其无不可逆吸附、回收率高的优点，已成为分离银杏内酯同系物的有效手段；制备型高效液相色谱（Prep-HPLC）则是获得色谱级纯品的最终保障。此外，生物合成与植物细胞培养技术作为替代来源正在探索中，旨在实现可持续、可控的生产，但目前仍处于实验室研究阶段，成本较高。
银杏内酯B的药理活性广泛而深入，主要涵盖以下几个方面：
抗血小板活化与心血管保护：作为经典的PAF受体拮抗剂，银杏内酯B能竞争性地阻断PAF与其受体的结合，从而抑制PAF诱导的血小板聚集、中性粒细胞活化、血管通透性增加及支气管收缩等一系列病理生理过程。这在治疗哮喘、休克、缺血再灌注损伤（如心肌梗死、脑卒中）等方面具有重要价值。
神经保护作用：这是银杏内酯B最具前景的研究方向。其在多种神经损伤模型中均显示出强大的保护效应：
抗炎与免疫调节：除了通过PAF途径，银杏内酯B还能抑制核因子-κB（NF-κB）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）等关键炎症信号通路，下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、环氧合酶-2（COX-2）等炎症介质的表达，从而在全身性炎症和神经炎症中发挥作用。
抗氧化与抗凋亡：银杏内酯B能增强细胞自身的抗氧化防御体系，如上调核因子E2相关因子2（Nrf2）及其下游血红素加氧酶-1（HO-1）等蛋白的表达。同时，它通过调节Bcl-2/Bax比例，抑制caspase级联反应，发挥抗凋亡作用。
抗肿瘤活性：初步研究表明，银杏内酯B对某些肿瘤细胞（如肝癌、肺癌、胶质瘤细胞）具有增殖抑制和促凋亡作用，其机制涉及细胞周期阻滞、诱导凋亡及抑制侵袭转移等。然而，这方面的研究尚处于临床前阶段。
银杏内酯B的多重药理活性源于其对复杂细胞信号网络的多元调控。其作用机制和关键分子靶点可归纳如下：
直接拮抗PAF受体（PTAFR）：这是其最明确、最经典的靶点。银杏内酯B与PAF竞争性结合于G蛋白偶联的PAF受体，阻断下游磷脂酶C（PLC）/蛋白激酶C（PKC）、MAPK等通路的异常激活。
调控细胞存活与凋亡通路：
干预阿尔茨海默病相关病理通路：
激活内源性保护系统：
调节激酶与转录因子：
综上所述，银杏内酯B通过多靶点、多通路的协同作用，构成了其强大的细胞保护网络。
尽管银杏内酯B药理活性卓越，但其成药性仍面临一些挑战。
药代动力学特性：动物研究表明，银杏内酯B口服吸收迅速但不完全，绝对生物利用度较低（约10%-20%），这可能与其较高的极性和较差的水溶性有关。它在体内分布广泛，得益于其能够透过血脑屏障，在中枢神经系统达到有效浓度。银杏内酯B在体内的代谢主要以原型经肾脏排泄为主，部分通过胆汁排泄，肝代谢（如CYP450酶系）作用相对有限，这降低了发生复杂药物相互作用的潜在风险。其血浆半衰期在动物模型中约为2-4小时。
成药性挑战与优化策略：
1. 溶解度与渗透性：中等的水溶性和膜渗透性是限制其口服生物利用度的主要因素。
2. 剂型改良：目前的研究方向包括制备磷脂复合物、环糊精包合物、固体分散体以及纳米制剂（如脂质体、纳米粒、胶束）。这些技术能有效提高其溶解度和稳定性，促进肠道吸收，从而提高生物利用度。
3. 结构修饰：通过对银杏内酯B的羟基、内酯环等位点进行化学修饰，合成一系列衍生物，以期在保持活性的同时改善其理化性质和药代动力学行为。已有研究报道了一些具有更高活性或更好水溶性的半合成衍生物。
4. 前药策略：设计在体内可转化为活性母药的前药，是改善其吸收和靶向性的另一途径。
安全性方面，基于现有数据（如无hERG抑制、Ames阴性）及长期临床应用银杏叶提取物的经验，银杏内酯B本身表现出较好的安全窗。但作为高活性药物单体，其长期毒性和特定人群的安全性仍需系统的临床前和临床研究评估。
银杏内酯B的临床应用前景广阔，主要聚焦于心脑血管及神经系统疾病领域：
未来的研究展望包括：
* 深入机制探索：利用组学技术（蛋白质组学、代谢组学）和基因编辑工具，更精确地描绘其作用网络，发现新靶点。
* 新型递送系统开发：重点开发能够高效靶向病变脑区或血管的智能纳米递药系统，如基于血脑屏障穿透肽或炎症靶向配体的纳米制剂。
* 联合治疗策略：探索银杏内酯B与现有标准治疗药物（如AD的胆碱酯酶抑制剂、PD的左旋多巴）的协同作用，以期提高疗效、降低副作用。
* 高质量临床研究：推动设计严谨、大样本、多中心的随机对照临床试验，以获得确凿的疗效和安全性证据，最终实现从“天然产物”到“创新药物”的跨越。
银杏内酯B作为从古老银杏树中发掘的现代药物瑰宝，其独特的笼状化学结构赋予了其非凡的多靶点药理活性。从最初的PAF受体拮抗剂，到如今在神经保护、抗炎抗氧化等领域展现出广阔前景的候选药物，其研究历程体现了天然产物研究的深度与广度。尽管在成药性方面仍面临生物利用度等挑战，但通过现代药剂学、药物化学和分子生物学技术的交叉融合，这些障碍正被逐步攻克。随着作用机制的不断阐明和临床转化研究的持续推进，银杏内酯B有望在未来为心脑血管疾病和神经退行性疾病患者提供一种全新的、多机制协同的治疗选择，彰显天然产物在创新药物研发中的持久生命力与重要价值。
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