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白果双黄酮

Name: 白果双黄酮
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0275

CAS号: 521-32-4

纯度: 98%

品牌: Phytounique

植物来源: 银杏

产品分析证书（COA） MSDS下载

7-去甲基银杏双黄酮是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。7-去甲基银杏双黄酮改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。7-去甲基银杏双黄酮还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

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编号	包装	单价	会员价
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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
189.75
LogP
（油水分配系数的对数）
3.00
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.00
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
否
Photo tox
（有无有光毒性）
否
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
否

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产品资料

引言/概述

7-去甲基银杏双黄酮（Bilobetin）是银杏叶中一种重要的双黄酮类活性成分，因其独特的生物活性和潜在的药用价值，近年来受到天然产物药理学领域的广泛关注。银杏（Ginkgo biloba）作为传统中药材，因其多种生理调节作用被广泛研究，其中双黄酮类化合物是其主要的活性成分之一。7-去甲基银杏双黄酮不仅具有显著的降血脂作用，还能改善胰岛素抵抗，调节脂质代谢，显示出对代谢性疾病特别是动脉粥样硬化的潜在治疗价值。本文将系统综述7-去甲基银杏双黄酮的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

7-去甲基银杏双黄酮的化学名称为Bilobetin，CAS号为521-32-4，分子量为536.48。其结构属于双黄酮类化合物，具有典型的黄酮骨架，含有多个羟基和甲氧基取代基，分子中含有10个氢键受体，极大地影响其溶解性和生物活性。其LogP值约为3.0，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但血脑屏障渗透性较低（Blood-Brain Barrier permeability: Low）。其拓扑极表面积（TPSA）为189.75 Å²，较高的极性表面积提示其在体内的吸收和分布可能受限于极性环境。7-去甲基银杏双黄酮无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，显示出良好的安全性特征。

植物来源与提取方法

7-去甲基银杏双黄酮主要存在于银杏叶（Ginkgo biloba L.）中，是银杏叶提取物（EGb 761）中重要的活性成分之一。银杏树为银杏科银杏属植物，广泛分布于中国、日本及部分欧洲地区。其叶片含有丰富的黄酮类和萜类化合物，其中双黄酮类成分占有显著比例。

提取7-去甲基银杏双黄酮的常用方法包括溶剂提取、色谱分离及结晶纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取提高提取效率。随后利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的7-去甲基银杏双黄酮。近年来，超临界CO₂萃取和膜分离技术的应用也为提高提取效率和纯度提供了新的途径。

药理活性研究

7-去甲基银杏双黄酮的药理活性主要体现在调节脂质代谢和改善胰岛素抵抗方面。大量体内外实验表明，该化合物能够降低血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白（VLDL）水平，促进肝脏脂质的摄取和β-氧化，减少脂质在组织中的积累，进而改善代谢紊乱状态。

在动物模型中，7-去甲基银杏双黄酮通过增强肝脏对脂质的吸收和氧化，显著降低血液中的甘油三酯浓度，改善胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗。其对脂质代谢酶的调控作用包括增强脂肪酸β-氧化相关酶的表达和活性，抑制甘油三酯合成及分泌，减少脂质毒性对细胞的损伤。

此外，7-去甲基银杏双黄酮具有一定的抗炎和抗氧化作用，能够减轻动脉粥样硬化相关的炎症反应和氧化应激，保护血管内皮功能，延缓动脉硬化进程。其在改善代谢综合征、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）及糖尿病相关并发症中展现出良好的药理潜力。

作用机制与分子靶点

7-去甲基银杏双黄酮的作用机制涉及多条信号通路和分子靶点，主要通过调节脂质代谢和胰岛素信号传导实现其药理效应。

首先，该化合物能够显著促进过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）的磷酸化、核转位及转录活性。PPARα作为脂质代谢的关键调控因子，调控脂肪酸的摄取、β-氧化及甘油三酯代谢，7-去甲基银杏双黄酮通过激活PPARα，增强肝脏脂质代谢，降低血浆脂质水平。

其次，7-去甲基银杏双黄酮提升细胞内cAMP水平及蛋白激酶A（PKA）活性，进一步促进PPARα的活化，形成正向调节环路。此外，该化合物可激活AMPK（PRKAA1），作为能量代谢的感应器，促进脂肪酸氧化和葡萄糖代谢，改善胰岛素抵抗状态。

在动脉粥样硬化相关靶点方面，7-去甲基银杏双黄酮调节多个关键蛋白表达与功能，包括：

LOX-1（低密度脂蛋白受体相关蛋白1）：抑制其介导的氧化低密度脂蛋白（oxLDL）摄取，减轻血管内皮损伤。
ABCA1（ATP结合盒转运体A1）：促进胆固醇外排，防止动脉粥样硬化斑块形成。
BCL2和MCL1：调节细胞凋亡，保护血管细胞存活。
EHMT2（组蛋白甲基转移酶）：通过表观遗传调控影响炎症和代谢基因表达。
RECQ1：参与DNA修复，维护细胞基因组稳定性。
IDO1（吲哚胺2,3-双加氧酶1）：调节免疫微环境，抑制炎症反应。

综上，7-去甲基银杏双黄酮通过多靶点、多通路协同作用，调控脂质代谢、炎症反应及细胞存活，发挥其预防和治疗代谢性疾病及动脉粥样硬化的潜力。

成药性评价与药代动力学

7-去甲基银杏双黄酮具备较好的成药性参数。其分子量536.48符合Lipinski规则的适用范围，LogP为3.0，表明其具有适中的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA较高（189.75 Å²）可能限制其通过血脑屏障的能力，符合其在中枢神经系统作用较弱的特点。

安全性方面，7-去甲基银杏双黄酮未表现出肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，且Ames致突变试验为阴性，提示其具有较好的安全性和低遗传毒性风险。

药代动力学研究显示，该化合物口服吸收较为缓慢，生物利用度受限于其极性和分子结构。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物多为羟基化和结合物。体内分布显示主要集中于肝脏和脂肪组织，符合其调节脂质代谢的作用靶点。

未来通过结构修饰和药物载体技术优化其药代动力学性能，有望提升其临床应用价值。

临床应用前景与展望

鉴于7-去甲基银杏双黄酮在调节脂质代谢、改善胰岛素抵抗及抗动脉粥样硬化方面的显著作用，其在代谢综合征、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝病及心血管疾病等领域具有广阔的临床应用前景。

目前，尽管已有大量体内外实验数据支持其药理活性，但临床研究仍较为缺乏。未来应加强其临床前安全性评价和药代动力学研究，开展多中心、随机对照临床试验，验证其疗效和安全性。

此外，结合现代药物制剂技术，如纳米载体、缓释制剂等，有望提升其生物利用度和靶向性，增强治疗效果。通过与其他药物的联合应用，发挥协同增效作用，拓展其临床适应症。

同时，深入解析其分子机制及多靶点作用网络，有助于发现新的治疗靶点和疾病关联，为天然产物药物开发提供新的思路。

结语

7-去甲基银杏双黄酮作为银杏叶中重要的双黄酮类活性成分，凭借其调节脂质代谢、改善胰岛素抵抗及抗动脉粥样硬化的多重药理作用，展现出良好的药物开发潜力。其多靶点、多通路的作用机制为代谢性疾病和心血管疾病的治疗提供了新的策略。未来通过系统的药理研究、药代动力学优化及临床验证，有望将7-去甲基银杏双黄酮发展成为安全有效的天然药物，为相关疾病的防治贡献力量。