山柰酚-7-O-葡萄糖苷
英文名: Kaempferol-7-O-beta-D-glucopyranoside
中文别名: 山奈酚-7-O-葡萄糖苷
英文别名: Populnin
Cas 号: 16290-07-6
产品编码：BP0825
分子式: C21H20O11
分子量: 448.38
来源: Thespesia populnea and many other plant spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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山柰酚-7-O-葡萄糖苷的核磁图谱
山柰酚-7-O-葡萄糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
190.28
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0.08
低
80.88
3.89
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
山柰酚-7-O-葡萄糖苷（Kaempferol-7-O-beta-D-glucopyranoside，CAS号16290-07-6）是一种典型的黄酮类化合物，主要从苹果属植物Malus pumila Mill.的花朵中分离得到。作为黄酮类天然产物的重要成员，山柰酚-7-O-葡萄糖苷因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来引起了药理学和天然产物化学领域的广泛关注。其主要表现出显著的抗氧化、抗炎及促凝血活性，显示出在多种疾病防治中的潜在应用价值。
抗氧化损伤是多种慢性疾病（如神经退行性疾病、心血管疾病及炎症性疾病）发生发展的重要病理基础。山柰酚-7-O-葡萄糖苷通过调控多种抗氧化相关靶点如NFE2L2（NRF2）、SOD1、CAT、GPX1、HMOX1及SOD2等，有效缓解氧化应激，保护细胞免受自由基损伤。此外，其抗炎作用与调节促炎因子表达密切相关，进一步拓展了其在炎症性疾病中的应用潜力。本文将系统综述山柰酚-7-O-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷属于黄酮类化合物中的黄酮甙类，分子式为C21H20O11，分子量为448.38。其结构核心为山柰酚（Kaempferol），通过7位羟基与β-D-葡萄糖苷键相连，形成7-O-葡萄糖苷。该结构赋予其较高的极性和水溶性，TPSA（拓扑极表面积）为190.28 Ų，表明其具有较强的极性基团，尤其是多个羟基和糖苷部分。
理化性质方面，山柰酚-7-O-葡萄糖苷的LogP值为0.0879，显示其亲水性较强，水溶性为1.1903，适合水相体系中的生物活性发挥。其分子结构中含有多个羟基，能够与生物大分子形成氢键，增强其生物活性和靶向结合能力。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能有限，但这也降低了中枢神经系统潜在毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，具备较好的安全性基础。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷主要来源于苹果属植物Malus pumila Mill.的花朵。该植物广泛分布于温带地区，花朵富含多种黄酮类及多酚类化合物，是传统药用和食品工业中的重要资源。花朵采集后，通常采用干燥粉碎处理以便于提取。
提取方法多采用溶剂浸提结合柱层析分离纯化。常用溶剂包括乙醇、水、甲醇及其混合溶剂体系。典型流程为：将干燥粉末用70%乙醇反复回流提取，过滤浓缩后通过硅胶柱层析或逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离纯化。纯度检测多采用HPLC-UV及质谱联用技术确认。近年来，超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）等绿色提取技术也被应用于提高提取效率和纯度。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷的抗氧化作用是其最为显著的药理特性之一。体外研究表明，该化合物能有效清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化应激损伤。在细胞模型中，山柰酚-7-O-葡萄糖苷能够显著提高细胞内超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）活性，降低活性氧（ROS）水平，减轻氧化损伤。
动物实验中，山柰酚-7-O-葡萄糖苷通过激活NFE2L2（NRF2）信号通路，诱导下游抗氧化酶如HMOX1表达，增强机体抗氧化防御能力，减轻心肌缺血再灌注损伤及神经细胞氧化损伤，显示出良好的保护作用。
炎症反应是多种疾病的共同病理过程。山柰酚-7-O-葡萄糖苷通过抑制促炎因子如TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，降低炎症介质释放，展现出明显的抗炎效果。其作用机制部分归因于抑制NF-κB信号通路的激活，减少炎症基因转录。此外，该化合物还能调节MAPK通路，进一步抑制炎症反应。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷在促凝血方面的活性研究较少，但已有数据表明其能促进血小板聚集，缩短凝血时间，可能通过调节凝血因子活性及血小板功能发挥作用。这一特性提示其在止血和创伤修复中具有潜在应用价值，但也需警惕其可能的血栓风险。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷的主要作用机制集中在抗氧化和抗炎信号通路的调控。其核心靶点为NFE2L2（NRF2），该转录因子是细胞抗氧化防御的关键调控因子。山柰酚-7-O-葡萄糖苷通过促进NRF2核转位，增强其与抗氧化反应元件（ARE）的结合，诱导下游抗氧化酶如SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1的表达，提升细胞清除ROS的能力。
此外，该化合物对NF-κB信号通路具有抑制作用，减少促炎细胞因子的表达，减轻炎症反应。其对MAPK通路的调节进一步完善了抗炎机制。
促凝血活性可能涉及对血小板膜受体和凝血因子活性的调节，但具体分子靶点尚未明确，需进一步研究。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷的成药性评价显示其具备良好的安全性和药效潜力。分子量448.38适中，LogP接近零，表明其亲水性较强，有利于口服吸收及体内分布。较高的TPSA值提示其极性较大，可能限制细胞膜渗透性，尤其是血脑屏障通透性较低，可能限制其中枢神经系统的作用。
hERG通道抑制实验结果为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学方面，目前体内代谢和排泄研究较为有限。考虑到其糖苷结构，可能经过肠道微生物及肝脏酶系水解为山柰酚，后者具有较高的生物活性和较好的药代动力学特性。未来需要系统研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征，以指导临床应用和剂型设计。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷凭借其显著的抗氧化和抗炎活性，在多种氧化应激相关疾病中展现出广阔的应用前景。其在心血管疾病、神经退行性疾病、慢性炎症性疾病及代谢综合征等领域具有潜在的预防和治疗价值。
此外，其促凝血活性为止血和创伤修复提供了新的思路，但需谨慎评估血栓形成风险。未来可通过结构修饰和药物载体技术优化其药代动力学性能，提高生物利用度和靶向性。
临床转化方面，尚需开展系统的毒理学评价和临床前药效验证，明确有效剂量和安全范围。结合现代药物开发技术，如纳米载体、缓释制剂及联合用药策略，有望加速其临床应用进程。
山柰酚-7-O-葡萄糖苷作为一种重要的黄酮类天然产物，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，展现出良好的药理潜力和成药前景。其通过调控NFE2L2/NRF2等关键抗氧化信号通路，发挥显著的抗氧化和抗炎作用，为相关疾病的防治提供了新的分子基础和药物候选。
未来研究应聚焦于深入阐明其分子作用机制，优化提取及合成工艺，完善药代动力学和安全性评价，推动其向临床应用转化。随着天然产物药理学和药物开发技术的不断进步，山柰酚-7-O-葡萄糖苷有望成为天然黄酮类药物开发的重要代表，为人类健康贡献新的力量。
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