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银杏内酯A

Name: 银杏内酯A
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0646

CAS号: 15291-75-5

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 银杏

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银杏内酯A (BN-52020) 提取自银杏叶，是 GABA 拮抗剂。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
128.59
LogP
（油水分配系数的对数）
0.74
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.74
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.20
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.62
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
6.42
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
28.39
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.24
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.9
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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Journal of Chromatography A(12 January 2018)

产品资料

引言/概述

银杏内酯A（Ginkgolide A，CAS号：15291-75-5）作为银杏叶中重要的萜类内酯成分之一，自20世纪末被分离鉴定以来，因其独特的化学结构和多样的生物活性，尤其是在神经保护领域表现出的潜力，受到了广泛关注。银杏叶提取物在传统医学中应用悠久，现代药理研究揭示其主要活性成分银杏内酯类具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化及神经保护等多重药理效应。银杏内酯A作为一种天然的GABA受体拮抗剂，显示出调节神经递质功能、保护神经细胞免受损伤的能力，因而成为神经退行性疾病及相关神经系统病理状态研究的热点分子。

本文旨在系统综述银杏内酯A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，重点分析其与神经保护相关的分子靶点，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其在临床应用中的潜力与挑战。通过整合最新的研究进展，为银杏内酯A的药物开发与临床转化提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

银杏内酯A分子式为C20H24O9，分子量为408.4030，属于倍半萜内酯类化合物。其结构特征为独特的三萜骨架，含有多个内酯环和羟基，赋予其较强的生物活性。化学结构中存在多个氧化功能团，包括内酯环和醇羟基，这些基团对分子的亲水性和与生物靶点的结合具有重要影响。

理化性质方面，银杏内酯A的LogP值为0.7444，表明其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障。其拓扑极性表面积（TPSA）为128.59 Å²，显示出较高的极性特征，可能影响其口服吸收和生物利用度。水溶性为0.1950 mg/mL，属于低溶解度化合物，提示在制剂开发中需考虑溶解度提升策略。重要的是，银杏内酯A具有较高的血脑屏障通透性，这为其神经系统作用奠定了基础。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames致突变试验评分为0.9，显示其基因毒性风险较小，具备良好的安全性潜力。

植物来源与提取方法

银杏内酯A主要来源于银杏树（Ginkgo biloba L.）的叶片，银杏作为活化石植物，富含多种生物活性成分。银杏叶中银杏内酯类化合物含量较低，通常占总萜内酯成分的一小部分，但其生物活性显著。

银杏内酯A的提取通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离纯化技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液，以保证有效成分的溶出。提取流程一般包括以下步骤：

干燥与粉碎：银杏叶干燥后粉碎成细粉，增加溶剂接触面积。
溶剂浸提：采用70%乙醇或甲醇水溶液进行多次浸提，提取银杏内酯及其他活性成分。
粗提液浓缩：减压浓缩去除溶剂，获得浓缩提取物。
分离纯化：通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等手段，分离纯化银杏内酯A。逆相HPLC结合质谱检测是目前常用的定性定量方法。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等绿色高效技术逐渐应用于银杏内酯A的提取，显著提高提取效率并降低溶剂用量。此外，分子印迹技术和膜分离技术也被探索用于银杏内酯的高纯度分离。

药理活性研究

银杏内酯A的药理活性主要集中于神经保护作用，此外还表现出抗炎、抗氧化及调节神经递质的功能。其作为GABA受体拮抗剂的特性，使其在调节神经兴奋性、改善认知功能方面具有潜在价值。

神经保护作用

大量体外和体内研究表明，银杏内酯A能够通过多条信号通路发挥神经保护作用。其主要表现为：

抗氧化应激：银杏内酯A可激活核因子红系2相关因子2（NRF2）通路，增强细胞抗氧化酶活性，减少活性氧（ROS）生成，减轻氧化损伤。
抑制神经炎症：通过调节MAPK1（丝裂原活化蛋白激酶）信号，抑制促炎因子释放，减轻神经炎症反应。
抗凋亡：银杏内酯A上调BCL2（抗凋亡蛋白）表达，抑制CASP3（半胱天冬酶3）活化，降低神经细胞凋亡率。
调节神经递质：作为GABA受体拮抗剂，银杏内酯A调节γ-氨基丁酸（GABA）介导的神经抑制信号，促进神经兴奋性平衡，有助于改善认知障碍和记忆功能。

其他药理作用

抗血小板聚集：银杏内酯A抑制血小板活化因子（PAF）受体，减少血小板聚集，具有潜在的抗血栓作用。
改善脑血流：通过扩张脑血管，改善脑部微循环，辅助神经保护。
抗神经退行性疾病：针对阿尔茨海默病（AD）相关靶点APP、BACE1及MAPT，银杏内酯A显示出调节淀粉样蛋白前体蛋白代谢及tau蛋白异常磷酸化的潜力。

作用机制与分子靶点

银杏内酯A的神经保护作用涉及多靶点、多通路协同调控，主要靶点及其作用机制如下：

BCL2与CASP3：银杏内酯A通过上调BCL2表达，抑制CASP3活化，阻断细胞凋亡信号通路，保护神经元存活。
APP与BACE1：调节淀粉样蛋白前体蛋白(APP)的代谢，抑制β-分泌酶(BACE1)活性，减少β-淀粉样蛋白（Aβ）生成，减缓阿尔茨海默病病理进程。
MAPT：影响tau蛋白（MAPT）异常磷酸化，防止神经纤维缠结形成，维护微管稳定性。
SIRT1：激活去乙酰化酶SIRT1，调节细胞代谢及抗氧化反应，延缓神经细胞衰老。
MAPK1：调控丝裂原活化蛋白激酶信号，抑制炎症因子表达，减轻神经炎症。
ACHE：调节乙酰胆碱酯酶活性，维持胆碱能神经功能，改善认知障碍。
SNCA：影响α-突触核蛋白（SNCA）聚集，预防帕金森病相关的神经毒性。
NRF2：激活NRF2信号通路，诱导抗氧化酶表达，增强细胞抗氧化能力。

银杏内酯A通过上述多靶点协同作用，发挥综合神经保护效应，体现出其作为多靶点药物的优势。

成药性评价与药代动力学

银杏内酯A的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量与脂溶性：分子量408.4，LogP约0.74，符合药物理想范围，有利于口服吸收及血脑屏障穿透。
极性与溶解度：TPSA 128.59较高，水溶性较低，提示口服生物利用度可能受限，需优化制剂或采用纳米载体等技术提升溶出度。
安全性：hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性风险；Ames试验评分0.9，表明基因毒性风险低。
血脑屏障渗透性：高血脑屏障通透性是其神经保护作用的基础，保证药物有效达到中枢神经系统。
药代动力学：目前银杏内酯A的体内代谢及排泄研究较少，初步数据表明其在体内分布广泛，代谢主要通过肝脏酶系，半衰期适中，适合临床应用。

未来需进一步系统研究其药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢、排泄（ADME）特征及潜在药物相互作用，为临床剂量设计提供依据。

临床应用前景与展望

银杏内酯A因其显著的神经保护作用，在神经退行性疾病、脑血管疾病及认知障碍治疗中展现出广阔的应用前景。尤其在阿尔茨海默病、帕金森病及缺血性脑损伤等疾病模型中，银杏内酯A通过多靶点调控神经病理过程，改善神经功能，具有潜在的疾病修饰作用。

临床前研究支持银杏内酯A作为单体药物或银杏叶提取物中的活性成分，具有开发成为神经系统疾病治疗药物的可能。结合现代药物递送技术，如纳米载体、脂质体等，有望克服其溶解度限制，提升生物利用度和靶向性。

未来研究方向包括：

深入机制研究：进一步阐明银杏内酯A在神经保护中的分子机制及信号网络。
药代动力学与毒理学评价：完善体内代谢路径及长期安全性数据。
临床试验设计：开展针对神经退行性疾病患者的随机对照临床试验，验证其疗效和安全性。
结构优化与衍生物开发：基于银杏内酯A骨架设计更高效、选择性更强的衍生化合物。

综上，银杏内酯A作为一种多靶点神经保护天然产物，具备良好的成药潜力，未来有望成为神经系统疾病治疗的重要候选药物。

结语

银杏内酯A作为银杏叶中重要的活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点神经保护作用，成为天然产物药理学研究的焦点。其在抗氧化、抗炎、抗凋亡及调节神经递质等方面的综合作用，为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路和策略。尽管目前在药代动力学和临床应用方面仍存在一定挑战，但随着提取技术、药物递送系统及分子机制研究的不断进展，银杏内酯A的药物开发前景广阔。未来通过系统的多学科协同研究，有望推动银杏内酯A从实验室走向临床，造福广大神经系统疾病患者。