英文名: Ginkgolide J
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 107438-79-9
产品编码：BP0649
分子式: C20H24O10
分子量: 424.402
来源: Ginkgo biloba (ginkgo)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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银杏内酯J的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
148.82
0.19
0.19
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3.87
低
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否
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有
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是
是
银杏内酯J（Ginkgolide J，CAS号：107438-79-9）是银杏叶中非黄酮类成分的代表性活性物质之一，属于银杏内酯类化合物。作为银杏叶提取物中的重要生物活性成分，银杏内酯J因其独特的化学结构和多靶点药理活性，近年来在神经保护、抗神经元凋亡及多种神经退行性疾病的研究中受到广泛关注。其IC50值范围为12-54 µM，显示出较强的生物活性，尤其在阿尔茨海默病、帕金森病、缺血性脑卒中及慢性炎症性疼痛等多种神经系统疾病模型中表现出显著的治疗潜力。
本文将系统综述银杏内酯J的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，详细评述其药理活性及作用机制，结合分子靶点解析其多重作用路径，并对其成药性参数及药代动力学特征进行评价，最后探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为银杏内酯J的药物开发提供理论依据和研究参考。
银杏内酯J属于萜类内酯化合物，分子式为C20H24O9，分子量为424.4020。其结构特征为多环内酯骨架，含有多个环氧基团及羟基，赋予其较高的极性及复杂的三维构象。其LogP值为0.1933，表明银杏内酯J具有较低的脂溶性，水溶性为0.4852，显示其在水相中具有一定的溶解度，但整体亲水性较强。拓扑极表面积（TPSA）为148.82 Ų，提示其分子极性较高，这在一定程度上影响其通过细胞膜及血脑屏障的能力。
银杏内酯J的理化性质决定了其在体内的分布及生物利用度。其血脑屏障渗透能力较低，可能限制其中枢神经系统的直接作用，但通过调节血脑屏障外的靶点及间接机制，仍能发挥显著的神经保护效应。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
银杏内酯J主要存在于银杏树（Ginkgo biloba L.）的叶片中，银杏叶是传统中药及现代保健品的重要原料。银杏叶中活性成分复杂，主要包括黄酮类和萜内酯类化合物，其中银杏内酯J属于后者，且为非黄酮类萜内酯的主要成分之一。
提取银杏内酯J通常采用有机溶剂提取结合多步分离纯化技术。常见方法为以乙醇或甲醇为溶剂进行粗提，随后通过液液分配、柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）及高效液相色谱（HPLC）等手段进行分离纯化。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术被引入，以提高提取效率和纯度。
纯化后的银杏内酯J通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）及红外光谱（IR）等现代分析技术进行结构鉴定和纯度确认，确保其用于药理研究和药物开发的质量标准。
银杏内酯J在多种神经系统疾病模型中表现出显著的药理活性，主要包括神经保护、抗神经元凋亡、抗炎及调节神经递质等作用。
神经保护作用
银杏内酯J通过调节细胞内氧化应激反应、抑制炎症因子释放及促进神经细胞存活，显示出良好的神经保护效果。在体外神经元细胞模型中，银杏内酯J能显著减少氧化损伤诱导的细胞凋亡，提高细胞存活率。动物模型研究亦证实其在缺血性脑损伤、阿尔茨海默病及帕金森病模型中，能够改善神经功能缺损，减轻病理损伤。
抗神经元凋亡
银杏内酯J通过调控凋亡相关蛋白表达，抑制神经元凋亡途径。其作用机制涉及上调抗凋亡蛋白BCL2，抑制促凋亡蛋白CASP3活性，平衡细胞内凋亡信号，保护神经元免受损伤。
抗炎作用
银杏内酯J能抑制多种炎症介质的表达，包括TNF-α、IL-1β及COX-2（PTGS2），减轻神经炎症反应。其对慢性炎症性疼痛的缓解作用与调节炎症通路密切相关。
对神经退行性疾病的潜在作用
银杏内酯J在阿尔茨海默病和帕金森病的研究中表现出多靶点调控能力，能够影响病理蛋白的生成与清除，改善神经元功能，延缓疾病进展。
银杏内酯J的多靶点作用机制是其药理活性的基础。通过调控多个关键蛋白及信号通路，银杏内酯J实现了对神经系统疾病的综合调控。
综上，银杏内酯J通过多靶点、多通路协同作用，发挥其神经保护、抗炎及抗凋亡的综合药理效应。
银杏内酯J的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力，但也存在一定的挑战。
目前关于银杏内酯J的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服吸收缓慢，体内代谢稳定，主要通过肝脏酶系代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。未来需进一步开展系统的药代动力学及毒理学研究，为临床开发提供支持。
银杏内酯J作为银杏叶中重要的非黄酮类活性成分，凭借其多靶点、多机制的神经保护作用，展现出在神经退行性疾病及神经损伤修复领域的广阔应用前景。
阿尔茨海默病与帕金森病
银杏内酯J通过调节淀粉样蛋白代谢、抗氧化应激及抗炎作用，具有潜在的疾病修饰能力。未来可结合现代药物递送技术，优化其脑靶向性，提升治疗效果。
缺血性脑卒中
其对缺血后神经元保护及炎症抑制的作用，为脑卒中急性期及恢复期治疗提供新思路。银杏内酯J可作为辅助治疗药物，联合现有治疗方案发挥协同效应。
慢性炎症性疼痛
通过调节炎症介质及神经兴奋性，银杏内酯J在慢性疼痛管理中具有潜在价值，尤其适用于神经性疼痛及炎症相关疼痛。
药物开发与制剂创新
鉴于银杏内酯J血脑屏障渗透性较低，未来可通过纳米载体、脂质体等新型制剂技术改善其生物利用度和靶向性。同时，结构修饰及衍生物设计亦是提升其药效和药代动力学性质的重要方向。
安全性与临床试验
目前银杏内酯J的临床研究尚处于起步阶段，系统的临床试验数据缺乏。未来需加强其安全性评价和临床疗效验证，推动其从实验室研究向临床应用转化。
银杏内酯J作为银杏叶中重要的非黄酮类活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在神经保护、抗神经元凋亡及多种神经退行性疾病的治疗中展现出广阔的应用前景。其多重作用机制涉及能量代谢调节、炎症抑制、凋亡调控及神经修复等多个层面，体现了天然产物药理学中“多靶点、多通路”治疗策略的优势。
尽管银杏内酯J在体外及动物模型中表现出良好的药理活性，但其成药性参数及药代动力学特征提示仍需优化，特别是血脑屏障穿透能力的提升和口服生物利用度的改善。未来结合现代药物设计与递送技术，深入开展临床前及临床研究，将为银杏内酯J的药物开发及临床应用奠定坚实基础。
综上所述，银杏内酯J作为一种具有潜力的神经保护天然产物，值得在天然药物研发及神经疾病治疗领域继续深入探索与开发。
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