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异银杏双黄酮

Name: 异银杏双黄酮
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0784

CAS号: 548-19-6

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 银杏

产品分析证书（COA） MSDS下载

异银杏双黄酮是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。异银杏双黄酮也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。异银杏双黄酮抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

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产品名称：异银杏双黄酮

英文名: Isoginkgetin
中文别名: 异银杏素；异银杏双黄酮

Cas 号: 548-19-6
产品编码：BP0784
分子式: C₃₂H₂₂O₁₀
分子量: 566.518
来源: From leaves of Ginkgo biloba (ginkgo)
药理药效：为银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶提取物。对治疗冠心病、心绞痛、脑动脉硬化、老年性痴呆、高血压等病有神奇疗效。可用于制药、保健品、日用品、化妆品等各个领域。

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

异银杏双黄酮的HPLC图谱

异银杏双黄酮的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
159.80
LogP
（油水分配系数的对数）
4.26
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.51
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.05
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
14.82
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
92.70
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.97
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

异银杏双黄酮（Isoginkgetin，CAS号：548-19-6）是一种天然黄酮类化合物，首次从银杏叶中分离鉴定。作为一种具有多靶点调控能力的天然产物，异银杏双黄酮因其独特的生物活性，尤其是在RNA剪接调控、信号通路抑制及细胞命运调节方面的作用，近年来引起了广泛关注。该化合物不仅表现出对pre-mRNA剪接的抑制活性，还能调节多条细胞内关键信号通路，包括Akt、NF-κB及基质金属蛋白酶-9（MMP-9），并通过抑制20S蛋白酶体活性诱导细胞凋亡和激活自噬过程。

在神经保护领域，异银杏双黄酮表现出潜在的治疗价值，相关靶点涉及BCL2、APP、BACE1、MAPT、SIRT1、MAPK1、ACHE、CASP3、SNCA及NRF2等关键蛋白，提示其可能通过多靶点协同作用调控神经退行性疾病的病理进程。本文将系统综述异银杏双黄酮的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的潜力与未来发展方向。

化学结构与理化性质

异银杏双黄酮是一种双黄酮类化合物，分子式为C30H22O12，分子量为566.5180。其结构由两个黄酮单元通过碳-碳键联结形成，具备典型的双黄酮骨架。该化合物的LogP值为4.2563，显示出较强的疏水性，TPSA（拓扑极性表面积）为159.8 Å²，表明其具有较高的极性基团数量。水溶性极低（0.0016 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。

异银杏双黄酮的结构中含有多个羟基和酮基，赋予其多种氢键供体和受体位点，有利于与多种生物大分子结合。其较高的极性和分子量对穿透血脑屏障（BBB）构成一定障碍，实验证明其血脑屏障渗透能力较低。此外，异银杏双黄酮未表现出hERG通道抑制活性，Ames试验结果为0.6，提示其遗传毒性风险较低，安全性较好。

植物来源与提取方法

异银杏双黄酮主要来源于银杏叶（Ginkgo biloba），银杏作为传统中药材和功能性食品广泛应用。银杏叶中黄酮类成分丰富，异银杏双黄酮作为其中的少量成分，含量较低，通常需要通过高效提取和分离技术获得。

常用的提取方法包括有机溶剂浸提、超声辅助提取及超临界流体萃取等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声波处理提高提取效率。提取液经过液-液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等多步纯化，最终获得高纯度异银杏双黄酮。

近年来，随着分离技术的发展，利用高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS/MS）技术实现异银杏双黄酮的快速定性和定量分析，为其质量控制和药效研究提供了技术保障。

药理活性研究

异银杏双黄酮在多种生物学功能中表现出显著活性，主要包括pre-mRNA剪接抑制、信号通路调控、蛋白酶体抑制、细胞凋亡诱导及自噬激活等。

1. pre-mRNA剪接抑制

异银杏双黄酮被鉴定为一种有效的pre-mRNA剪接抑制剂，能够干扰剪接体组装，阻断剪接过程，导致前体mRNA的积累。这一作用机制为研究RNA剪接调控及相关疾病提供了重要工具，同时也为肿瘤等疾病的治疗提供了潜在靶点。

2. 抑制Akt、NF-κB及MMP-9活性

Akt信号通路参与细胞增殖、存活及代谢调控，NF-κB是关键的炎症和免疫调节因子，MMP-9参与细胞外基质降解和肿瘤侵袭。异银杏双黄酮通过抑制这些信号通路和酶活性，表现出抗炎、抗肿瘤和抗转移的潜力。

3. 蛋白酶体抑制及细胞凋亡诱导

异银杏双黄酮能够抑制20S蛋白酶体活性，导致细胞内异常蛋白质积累，诱导细胞应激反应，启动细胞凋亡程序。这一机制在抗癌研究中尤为重要，表明其可能作为蛋白酶体抑制剂用于肿瘤治疗。

4. 自噬激活

自噬作为细胞内降解和回收机制，对维持细胞稳态和应对环境压力至关重要。异银杏双黄酮能够激活自噬途径，促进细胞内受损组分的清除，进一步影响细胞命运和功能。

5. 神经保护作用

异银杏双黄酮在神经保护方面的研究逐渐增多，相关靶点包括BCL2、APP、BACE1、MAPT、SIRT1、MAPK1、ACHE、CASP3、SNCA及NRF2等。通过调节这些关键蛋白，异银杏双黄酮可能减缓神经退行性病变，减轻氧化应激和炎症反应，保护神经元存活。

作用机制与分子靶点

异银杏双黄酮的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础。其主要作用机制包括：

1. RNA剪接调控

异银杏双黄酮通过与剪接体关键蛋白相互作用，阻断spliceosome的组装和功能，抑制pre-mRNA的剪接，导致异常mRNA的积累和表达失调。这种机制不仅影响基因表达调控，也为抗肿瘤和神经疾病治疗提供新思路。

2. 信号通路抑制

Akt通路：异银杏双黄酮抑制Akt的磷酸化，阻断其下游信号传导，抑制细胞增殖和促进凋亡。
NF-κB通路：通过抑制IκBα降解，阻止NF-κB核转位，减弱炎症反应和细胞存活信号。
MMP-9：下调MMP-9表达，抑制细胞迁移和侵袭，发挥抗转移作用。

3. 蛋白酶体抑制

异银杏双黄酮通过直接或间接作用于20S蛋白酶体核心复合物，抑制其蛋白水解活性，导致细胞内异常蛋白质积累，诱导细胞应激和凋亡。

4. 细胞凋亡与自噬调控

通过调节BCL2家族蛋白、CASP3等凋亡相关蛋白，异银杏双黄酮促进细胞程序性死亡。同时，激活自噬相关信号通路，促进细胞内受损组分清除，维持细胞稳态。

5. 神经保护相关靶点

BCL2：调节细胞凋亡平衡，保护神经细胞免受损伤。
APP与BACE1：调控阿尔茨海默病相关的β-淀粉样蛋白生成。
MAPT（Tau蛋白）：影响神经纤维缠结形成。
SIRT1：介导细胞应激反应和代谢调控。
MAPK1：参与细胞信号转导和神经炎症。
ACHE：调节神经递质乙酰胆碱的降解。
CASP3：执行细胞凋亡的关键酶。
SNCA（α-突触核蛋白）：与帕金森病相关。
NRF2：调控抗氧化应激反应。

通过协调调控上述靶点，异银杏双黄酮展示出多维度的神经保护潜力。

成药性评价与药代动力学

异银杏双黄酮的成药性评价显示出一定的挑战性，主要体现在其理化性质和药代动力学特征上。

1. 理化性质

分子量：566.5180，属于中等分子量范围，符合口服药物的分子量要求。
LogP：4.2563，表明其具有较高的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但过高的疏水性可能影响水溶性和生物利用度。
TPSA：159.8 Å²，较高的极性表面积可能限制其穿透细胞膜和血脑屏障能力。
水溶性：极低（0.0016 mg/mL），提示其制剂开发需考虑溶解度提升策略。

2. 药代动力学特征

血脑屏障渗透：实验数据显示异银杏双黄酮血脑屏障渗透能力较低，限制其直接作用于中枢神经系统的潜力，需通过结构优化或载体系统改善。
安全性：无hERG通道抑制，Ames试验结果良好，提示遗传毒性风险较低，安全性较佳。
代谢稳定性：目前相关研究较少，需进一步开展体内代谢动力学和代谢产物鉴定研究。

3. 制剂与给药途径

鉴于其低水溶性和血脑屏障穿透率，异银杏双黄酮的制剂开发面临一定难题。纳米载体、脂质体、固体分散体等新型给药系统可能有效提升其生物利用度和靶向性。

临床应用前景与展望

异银杏双黄酮作为一种多靶点天然产物，具备广泛的药理活性，尤其在神经保护和抗肿瘤领域展现出良好应用潜力。

1. 神经退行性疾病

针对阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病，异银杏双黄酮通过调节APP、BACE1、MAPT、SNCA等关键蛋白，抑制β-淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结，减轻神经炎症和氧化应激，保护神经元存活，具有潜在的疾病修饰作用。未来可结合药物递送技术，提升其脑内浓度，实现更有效的神经保护。

2. 肿瘤治疗

异银杏双黄酮通过抑制pre-mRNA剪接、蛋白酶体活性及多条信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬，抑制肿瘤生长和转移。其多靶点机制有助于克服单靶点药物耐药性，成为新型抗肿瘤药物开发的重要候选。

3. 炎症与免疫调节

通过抑制NF-κB信号通路，异银杏双黄酮具有抗炎作用，可能应用于慢性炎症性疾病的治疗。

4. 未来研究方向

结构优化：通过化学修饰改善水溶性和血脑屏障穿透性。
药代动力学研究：系统评价体内吸收、分布、代谢和排泄特征。
临床前及临床研究：开展安全性评价和有效性验证，推动临床转化。
联合用药策略：与现有药物联合，增强疗效，降低副作用。

结语

异银杏双黄酮作为一种具有独特生物活性的天然双黄酮类化合物，因其多靶点调控能力和多样化的药理作用，展现出广阔的研究和应用前景。其在pre-mRNA剪接抑制、信号通路调控、蛋白酶体抑制及细胞命运调控中的作用，为神经保护、肿瘤治疗及炎症调节提供了新的思路和策略。尽管其成药性存在一定限制，但通过现代药物设计和递送技术的辅助，异银杏双黄酮有望成为未来天然产物药物开发的重要候选。未来的深入研究将进一步揭示其作用机制，优化药物性质，推动其临床应用进程。