产品名称: 鼠李素-3-O-葡萄糖苷
英文名: Rhamnetin-3-O-β-D-Glucoside
中文别名:
英文别名: Rhamnetin 3-O-glucoside；Rhamnetin 3-glucoside
Cas 号: 27875-34-9
产品编码:BP2270
分子式: C22H22O12
分子量: 478.406
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
鼠李素-3-O-葡萄糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
199.51
0.21
0.17
1.35
0.56
0.29
低
77.70
3.96
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
鼠李素-3-O-葡萄糖苷（Rhamnetin-3-O-β-D-Glucoside，以下简称Rhamnetin-3-G）是一种天然黄酮类化合物，属于黄酮醇类黄酮苷。作为黄酮家族的重要成员之一，Rhamnetin-3-G因其显著的生物活性，尤其是在抗氧化领域的潜力，近年来受到广泛关注。抗氧化能力是天然产物药理研究中的热点，因其与多种慢性疾病如心血管疾病、神经退行性疾病、炎症及肿瘤等密切相关。本文旨在系统综述Rhamnetin-3-G的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向。
Rhamnetin-3-G的分子式为C22H22O12，分子量为478.4060，CAS号为27875-34-9。其结构核心为鼠李素（Rhamnetin），即7-羟基-3',4',5-三甲氧基黄酮醇，3位羟基被β-D-葡萄糖苷化修饰。该糖苷化修饰显著影响其水溶性、生物利用度及药理活性。
理化性质方面，Rhamnetin-3-G的LogP值为0.2106，显示其具有较低的脂溶性，倾向于水相分布。极性表面积（TPSA）高达199.51 Ų，提示其极性较强，有利于水溶性和分子间氢键形成。水溶性指数为1.3512，表明其在水中具有良好的溶解度。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，具备一定的安全性。
Rhamnetin-3-G广泛存在于多种植物中，尤其是鼠李属（Rhamnus）植物及部分豆科、杜鹃花科植物。常见的富含该化合物的植物包括鼠李（Rhamnus cathartica）、紫花鼠李（Rhamnus purshiana）及某些中药材如黄芩属植物等。
提取方法多采用溶剂提取结合色谱分离技术。一般以乙醇或甲醇水溶液为提取剂，通过超声辅助提取或回流提取获得粗提物。随后应用液-液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等手段纯化分离。近年来，超临界流体萃取（SFE）和微波辅助提取（MAE）等绿色提取技术也逐渐被应用于该类黄酮苷的高效提取，显著提高了提取效率和纯度。
Rhamnetin-3-G的主要药理活性集中在抗氧化领域。大量体外实验表明，该化合物能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化应激损伤。其抗氧化活性通过增强内源性抗氧化酶系统（如超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶CAT、谷胱甘肽过氧化物酶GPX1等）表达和活性得以实现。
氧化应激与炎症反应密切相关，Rhamnetin-3-G通过调节核因子NF-κB及相关炎症因子表达，表现出显著的抗炎效果。动物模型研究显示，该化合物可减轻炎症组织的损伤，降低促炎细胞因子如TNF-α、IL-6的水平。
部分研究揭示Rhamnetin-3-G对多种肿瘤细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。其机制可能与调控细胞周期蛋白、激活凋亡相关信号通路以及抑制肿瘤相关基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）活性有关，从而阻断肿瘤细胞的侵袭与转移。
尽管血脑屏障渗透性较低，Rhamnetin-3-G通过调节中枢神经系统外周的抗氧化酶表达及减轻神经炎症，显示一定的神经保护潜力，有望应用于神经退行性疾病的辅助治疗。
Rhamnetin-3-G的抗氧化机制主要依赖于其对多种关键靶点的调控：
NFE2L2/NRF2信号通路：Rhamnetin-3-G能够激活核因子E2相关因子2（NFE2L2，亦称NRF2），促进抗氧化应答元件（ARE）介导的基因表达，增强细胞内抗氧化酶如SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1的表达，提升细胞抗氧化能力。
金属蛋白酶抑制：通过抑制基质金属蛋白酶MMP1和MMP3的活性，Rhamnetin-3-G减缓细胞外基质降解，阻止炎症和肿瘤细胞的侵袭扩散。
酪氨酸酶（TYR）调节：该靶点涉及黑色素合成及氧化应激反应，Rhamnetin-3-G对TYR的调节有助于抗氧化及抗炎作用的发挥。
抗炎信号通路：通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，减少促炎因子释放，缓解炎症反应。
综上，Rhamnetin-3-G通过多靶点、多通路协同作用，发挥广泛的生物学效应。
Rhamnetin-3-G的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力。分子量478.4虽略高于理想范围，但仍在可接受区间。低LogP值及高TPSA提示其水溶性良好，有利于口服制剂的溶解和吸收，但同时可能限制细胞膜穿透能力，尤其是血脑屏障的渗透。
血脑屏障渗透性低，提示其对中枢神经系统的直接药效有限，但可能通过调节外周系统间接发挥神经保护作用。hERG通道抑制阴性及低致突变性（Ames试验0.6）表明其安全性较好，心脏毒性和基因毒性风险较低。
目前关于Rhamnetin-3-G的药代动力学研究较为有限。初步数据表明其口服吸收率中等，体内代谢主要通过肝脏的相II代谢（如葡萄糖醛酸化和硫酸化）途径，排泄主要通过肾脏和胆汁。未来需进一步系统评估其生物利用度、代谢稳定性及体内分布特征。
鉴于Rhamnetin-3-G优异的抗氧化及抗炎活性，其在慢性病防治领域具有广阔的应用前景。特别是在心血管疾病、糖尿病并发症、神经退行性疾病及肿瘤辅助治疗中，Rhamnetin-3-G有望作为天然药物或功能性保健品成分发挥积极作用。
未来临床转化需重点解决以下问题：
剂型开发与给药途径优化：提高其生物利用度，改善口服吸收，探索纳米载体、脂质体等新型递送系统。
系统药代动力学与安全性评价：开展系统的毒理学研究及长期安全性评估，明确其代谢产物及潜在药物相互作用。
临床试验设计：基于其多靶点作用机制，设计针对特定疾病的临床试验，验证其疗效及安全性。
结构修饰与衍生物开发：通过化学修饰提高其血脑屏障穿透性及靶向性，拓展其在神经系统疾病中的应用。
鼠李素-3-O-葡萄糖苷作为一种具有显著抗氧化和抗炎活性的天然黄酮苷，展现出良好的药理学特性和安全性。其多靶点、多机制的作用模式为开发新型天然药物提供了理论基础和实践依据。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于起步阶段，但随着提取技术和药物递送系统的进步，Rhamnetin-3-G有望成为抗氧化及相关疾病治疗领域的重要候选分子。未来的研究应聚焦于深入阐明其作用机制、优化药物性质及推动临床转化，以期实现其在现代医学中的广泛应用。
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