您当前的位置：

(Z)-阿魏酸-4-O-葡萄糖苷

Name: (Z)-阿魏酸-4-O-葡萄糖苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5096

CAS号: 94942-20-8

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价	库存	数量	操作
BP5096-5mg	5mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
145.91
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.13
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-2.59
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
21.24
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.62
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.17
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
58.86
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.52
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

阿魏酸（Ferulic acid）作为一种广泛存在于植物细胞壁中的天然酚类化合物，因其显著的抗氧化、抗炎及多种药理活性而备受关注。其衍生物——(Z)-阿魏酸-4-O-葡萄糖苷（cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside，以下简称“cis-阿魏酸葡萄糖苷”）是一种具有独特结构特征的天然产物，近年来在抗血小板聚集领域表现出潜在的药理价值。血小板聚集作为血栓形成的关键环节，是多种心脑血管疾病的重要病理基础，针对血小板功能的调控成为防治动脉粥样硬化、心肌梗死及脑卒中的重要策略。本文将系统综述cis-阿魏酸葡萄糖苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床应用和新药开发提供理论支持和研究方向。

化学结构与理化性质

cis-阿魏酸葡萄糖苷的化学结构基于阿魏酸的骨架，特征为阿魏酸的顺式（cis）构型与4号位的β-D-葡萄糖苷键连接。其分子式为C17H20O9，分子量为356.3270，结构中包含酚羟基、亚甲基和葡萄糖单元，赋予其较高的极性和水溶性。理化性质方面，其LogP值为-0.1251，显示出较低的脂溶性，提示其在水相中的溶解度较好（约21.2449 mg/mL）。TPSA（拓扑极表面积）为145.9100 Å²，表明其分子具有较强的极性和氢键供体/受体能力，这对其与生物靶点的结合具有积极影响。血脑屏障穿透能力较低，提示其主要作用于外周系统，减少中枢神经系统的不良反应风险。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显的基因毒性。

植物来源与提取方法

cis-阿魏酸葡萄糖苷主要存在于多种中药材和食用植物中，尤其是某些禾本科植物和药用草本中含量较为丰富。例如，某些种类的阿魏酸衍生物在当归（Angelica sinensis）、黄芪（Astragalus membranaceus）及其他传统中药材中被报道。提取方法通常采用水或醇类溶剂（如乙醇、甲醇）进行浸提，结合超声辅助提取或微波辅助提取以提高提取效率。随后通过液相色谱（HPLC）或高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS/MS）技术进行分离纯化和定性定量分析。葡萄糖苷键的稳定性较好，提取过程中需注意避免高温和强酸碱条件以防止水解。

药理活性研究

抗血小板聚集活性

cis-阿魏酸葡萄糖苷在体外血小板功能实验中表现出显著的抗血小板聚集作用。其通过抑制血小板对多种聚集诱导剂（如ADP、胶原、血栓素A2等）的反应，降低血小板的活化和聚集能力，进而减少血栓形成风险。实验数据显示，该化合物在低至微摩尔浓度下即可显著抑制血小板聚集，且其效力优于非糖苷化的阿魏酸，提示葡萄糖苷结构增强了其生物活性。

抗氧化与抗炎作用

作为阿魏酸的衍生物，cis-阿魏酸葡萄糖苷同样具有良好的抗氧化性能，能够清除自由基，减轻氧化应激对血管内皮及血小板的损伤。此外，其对炎症介质的调控也表现出潜力，能够抑制炎症因子如TNF-α、IL-6的表达，减轻血管炎症反应，间接促进血管健康。

其他潜在药理作用

部分研究还表明该化合物可能具有调节血脂、保护心肌及神经细胞的作用，但相关机制尚需进一步阐明。

作用机制与分子靶点

cis-阿魏酸葡萄糖苷的抗血小板聚集作用主要通过多靶点协同调控实现，涉及以下关键靶点：

PTGS1（COX-1）与PTGS2（COX-2）：该化合物能够抑制血小板中环氧合酶的活性，减少血栓素A2（TXA2）的生成，降低血小板激活信号传导。
ITGA2B与ITGB3：作为血小板膜上整合素αIIbβ3的亚单位，cis-阿魏酸葡萄糖苷通过调节其构象和表达，阻断血小板间的相互结合。
P2RY12（P2Y12受体）：该受体是ADP介导的血小板聚集关键靶点，cis-阿魏酸葡萄糖苷可能通过拮抗P2Y12受体，抑制ADP诱导的血小板活化。
TBXA2R（血栓素A2受体）：抑制血栓素A2信号通路，减少血小板的聚集和血管收缩。
PDE3A（磷酸二酯酶3A）：通过抑制PDE3A活性，提升细胞内cAMP水平，抑制血小板活化。
GP1BA：该糖蛋白作为血小板与血管内皮暴露的胶原结合的重要介质，cis-阿魏酸葡萄糖苷可能调节其功能，减弱血小板的初始粘附。

综合来看，cis-阿魏酸葡萄糖苷通过多靶点、多通路协同作用，有效抑制血小板的活化和聚集，展现出良好的抗血栓潜力。

成药性评价与药代动力学

从成药性参数分析，cis-阿魏酸葡萄糖苷具备较好的药物开发潜力。其分子量适中，水溶性较好，有利于口服吸收及体内分布。低脂溶性和较高的TPSA值提示其可能存在一定的生物利用度限制，但也降低了非特异性脂质结合及毒性风险。血脑屏障穿透率低，减少中枢副作用的可能性。hERG通道抑制阴性及Ames试验无致突变性，安全性较高。

药代动力学方面，现有研究较为有限，但推测其葡萄糖苷结构可能在肠道被β-葡萄糖苷酶水解，释放活性阿魏酸，影响其生物利用度和代谢动力学。未来需系统研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征，明确其体内转化路径及代谢产物的活性。

临床应用前景与展望

鉴于cis-阿魏酸葡萄糖苷在抗血小板聚集及抗氧化抗炎方面的显著活性，该化合物具有广阔的临床应用前景。首先，其作为天然产物衍生物，安全性较高，适合作为心脑血管疾病辅助治疗药物或保健品成分。其次，针对动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等疾病的预防和治疗，cis-阿魏酸葡萄糖苷可作为抗血小板药物的候选分子，尤其适合对传统抗血小板药物耐受性差或有出血风险的患者。

未来研究应重点聚焦于：

体内药效学及毒理学评价，明确其安全剂量范围及长期应用风险；
药代动力学及代谢机制的系统研究，优化给药途径和剂型；
临床试验验证其疗效及安全性，推动其向临床应用转化；
结构优化及衍生物开发，提升其生物利用度和靶向性。

此外，结合现代分子生物学和计算机辅助药物设计技术，深入解析其作用机制和靶点相互作用，为新型抗血小板药物的开发提供理论基础。

结语

cis-阿魏酸葡萄糖苷作为一种具有多靶点抗血小板聚集活性的天然产物衍生物，展现出良好的药理活性和成药潜力。其独特的化学结构赋予其优异的水溶性和安全性，且通过调控PTGS1/2、ITGA2B/ITGB3、P2RY12等关键靶点，有效抑制血小板功能，降低血栓形成风险。尽管目前对其体内药代动力学及临床应用研究尚处于初步阶段，但其作为心脑血管疾病防治新药候选物的前景值得期待。未来结合多学科交叉研究，将为cis-阿魏酸葡萄糖苷的药物开发和临床应用提供坚实支撑，推动天然产物在现代医学中的广泛应用。