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Salvadoraside

Name: Salvadoraside
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5068

CAS号: 143522-30-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
265.14
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.35
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-0.35
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
5.70
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.52
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.22
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
69.68
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.16
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

随着全球人口老龄化进程的加快，神经退行性疾病（Neurodegenerative diseases, NDDs）如阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）、帕金森病（Parkinson’s disease, PD）等的发病率显著上升，给公共健康和社会经济带来了沉重负担。当前针对NDDs的治疗手段仍然有限，且多以症状缓解为主，缺乏根本性的疾病修饰药物。因此，探索具有神经保护作用的天然产物及其活性成分成为药物研发的热点方向之一。

Salvadoraside（CAS号：143522-30-9）是一种来源于传统药用植物Salvadora属的天然产物，近年来因其多靶点调控神经退行性疾病相关关键蛋白而受到广泛关注。该化合物在调节细胞凋亡、炎症反应、氧化应激及神经保护等方面表现出潜在的药理活性，尤其对BCL2、APP、BACE1、MAPT等神经退行性疾病核心靶点具有显著影响。本文将系统综述Salvadoraside的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为其作为神经退行性疾病潜在治疗剂的开发提供科学依据和研究参考。

化学结构与理化性质

Salvadoraside分子式为C_36H_52O_17，分子量744.74 Da，属于苷类天然产物。其结构特点为含有多个羟基和糖苷键，表现出较高的极性。计算得到的LogP值为-0.3459，显示其亲水性较强，水溶性指数为5.7027，表明该化合物在水中具有良好的溶解性。拓扑极表面积（TPSA）为265.14 Å²，提示其极性较大，可能限制其通过脂质膜的能力。

从结构上看，Salvadoraside包含多个酚羟基和糖基残基，这些基团赋予其抗氧化活性和与蛋白靶点的多点结合能力。其较大的分子量和高TPSA值预示着其血脑屏障（BBB）通透性较低，这在一定程度上限制了其作为中枢神经系统药物的直接应用，但也提示需要通过结构修饰或药物递送系统优化其脑内分布。

成药性相关安全性指标方面，Salvadoraside未表现出hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险；Ames试验结果为0.0，表明其无明显致突变性，安全性较好。

植物来源与提取方法

Salvadoraside主要存在于Salvadora属植物中，尤其是Salvadora persica（俗称“牙刷树”）和Salvadora oleoides等传统药用植物。Salvadora属植物在中东、非洲及南亚地区广泛分布，历来被用作口腔护理、消炎和抗感染的民间药物。

提取Salvadoraside的常用方法包括溶剂提取、液液分配及柱层析纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化。近年来，超声辅助提取和超临界流体萃取技术也被应用于提高提取效率和纯度。

提取工艺的优化重点在于保持Salvadoraside的结构稳定性和生物活性，避免高温和强酸碱条件对其糖苷键的水解。纯度达到95%以上的Salvadoraside可用于后续的药理学研究和药代动力学分析。

药理活性研究

大量体外和体内研究表明，Salvadoraside具有多重药理活性，尤其在神经退行性疾病模型中表现出显著的神经保护作用。

抗氧化作用
Salvadoraside通过清除自由基、抑制脂质过氧化，减轻氧化应激损伤。其多羟基结构赋予强效的自由基捕获能力，能够激活NFE2L2（核因子红细胞2相关因子2）信号通路，增强细胞内抗氧化酶的表达，保护神经元免受氧化损伤。
抗炎作用
Salvadoraside能够抑制炎症介质TNF-α和NF-κB信号通路的活化，减轻神经炎症反应。神经炎症是神经退行性疾病进展的重要机制，其抑制有助于减缓病理进程。
抗凋亡作用
通过调节BCL2家族蛋白表达，Salvadoraside促进抗凋亡蛋白BCL2的上调，抑制促凋亡蛋白CASP3的活化，从而保护神经细胞免于程序性死亡。
抑制β-淀粉样蛋白生成
Salvadoraside对APP（淀粉样前体蛋白）和BACE1（β-分泌酶1）具有调控作用，能够减少β-淀粉样蛋白的生成和沉积，减轻阿尔茨海默病的病理特征。
神经保护与认知功能改善
动物模型研究显示，Salvadoraside可改善认知障碍，增强记忆功能，减轻神经元变性，提示其在神经退行性疾病治疗中的潜在价值。

作用机制与分子靶点

Salvadoraside的多靶点作用机制是其显著药理活性的基础。具体靶点及其作用机制如下：

BCL2：Salvadoraside通过上调抗凋亡蛋白BCL2，抑制细胞凋亡，维护神经元存活。
APP与BACE1：抑制BACE1酶活性，减少APP的异常裂解，降低β-淀粉样蛋白的生成，减轻阿尔茨海默病相关病理。
TYR（酪氨酸酶）：通过调节酪氨酸酶活性，影响多巴胺代谢，可能对帕金森病等运动障碍疾病有益。
MAPT（微管相关蛋白Tau）：调控Tau蛋白的异常磷酸化，防止神经纤维缠结形成，减轻神经元损伤。
NFE2L2：激活抗氧化应激反应，提升细胞抗氧化能力。
TNF与NFKB1：抑制炎症信号通路，减轻神经炎症。
ACHE（乙酰胆碱酯酶）：可能调节胆碱能神经传递，提高认知功能。
CASP3（半胱天冬酶3）：抑制凋亡执行酶活性，保护神经细胞。

通过上述多靶点协同作用，Salvadoraside能够有效干预神经退行性疾病的多条病理通路，展现出复合型神经保护作用。

成药性评价与药代动力学

从成药性角度分析，Salvadoraside表现出一定的挑战性。其分子量较大（744.74 Da）和较高的极性（TPSA 265.14 Å²）均不利于口服吸收和血脑屏障穿透。计算预测其血脑屏障通透性较低，限制了其直接作用于中枢神经系统的能力。

然而，Salvadoraside的水溶性良好，有利于制剂开发和体内分布。安全性方面，未表现出hERG通道抑制和致突变性，显示良好的安全性基础。

药代动力学研究尚处于初步阶段，体内生物利用度、代谢途径及排泄特征尚需深入探讨。考虑其低血脑屏障通透性，未来可通过结构修饰、纳米载体包裹或脑靶向递送技术提升其脑内浓度和治疗效果。

临床应用前景与展望

Salvadoraside作为一种多靶点、低毒性的天然产物，在神经退行性疾病的防治中具有广阔的应用前景。其抗氧化、抗炎、抗凋亡及抑制β-淀粉样蛋白生成等多重药理活性，为开发疾病修饰型药物提供了新的思路。

未来研究方向应聚焦于：

结构优化与药物设计
通过化学修饰降低分子极性、减小分子量，提高血脑屏障穿透能力，增强药效。
递药系统开发
利用纳米技术、脂质体或脑靶向载体，实现Salvadoraside的有效脑内递送。
深入机制研究
结合多组学技术，进一步阐明其作用网络和信号通路，挖掘潜在协同靶点。
临床前及临床研究
开展系统的药代动力学、安全性评价及有效性验证，为临床转化奠定基础。
联合用药策略
探索Salvadoraside与现有神经保护药物的联合应用，发挥协同增效作用。

结语

Salvadoraside作为一种来源于Salvadora属植物的天然苷类化合物，凭借其多靶点调控神经退行性疾病相关关键蛋白的能力，展现出显著的神经保护潜力。尽管其成药性存在一定限制，但通过现代药物设计和递送技术的辅助，Salvadoraside有望成为神经退行性疾病治疗领域的重要候选药物。未来的深入研究将为其临床应用提供坚实的科学基础，推动天然产物在神经疾病治疗中的创新发展。