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Gosferol

Name: Gosferol
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4724

CAS号: 37551-62-5

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

Gosferol 是一种糠香豆素，从Murraya koenigii提取。

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BP4724-5mg	5mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
72.81
LogP
（油水分配系数的对数）
2.09
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.09
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.03
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.47
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
12.63
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
82.63
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.32
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
1.5
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要来源，因其结构多样性和生物活性备受关注。糠香豆素类化合物因其独特的骨架结构和广泛的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点之一。Gosferol（CAS号：37551-62-5）是一种从Murraya koenigii（咖喱叶）中提取的糠香豆素类天然产物，近年来因其显著的抗肿瘤活性而受到广泛关注。该化合物通过调控多种肿瘤相关靶点发挥作用，显示出良好的成药潜力和药理学特性。本文将系统综述Gosferol的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

Gosferol属于糠香豆素类化合物，分子式为C_16H_14O_5，分子量为286.2830。其结构特征主要包括一个糠香豆素核心骨架，具有多个羟基和甲氧基取代基，这些官能团赋予其独特的化学性质和生物活性。Gosferol的LogP值为2.0919，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为72.8100，显示其具有一定的极性，有助于与生物大分子靶点的结合。水溶性较低（0.0265 mg/mL），提示其在体内可能存在溶解度限制。血脑屏障通透性高，说明Gosferol能够进入中枢神经系统，具有潜在的神经系统相关药理活性。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验值为1.5，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。

植物来源与提取方法

Gosferol主要从Murraya koenigii中分离获得。Murraya koenigii，俗称咖喱叶，是芸香科Murraya属的常绿灌木，广泛分布于印度次大陆及东南亚地区，传统上用于烹饪及民间药物。其叶片富含多种生物活性成分，包括黄酮类、香豆素类和生物碱等。

提取Gosferol的常用方法包括溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，利用超声辅助提取提高产率。提取液经过减压浓缩后，采用硅胶柱层析进行初步分离，随后通过反相HPLC进行纯化，最终得到高纯度的Gosferol。近年来，超临界CO_2萃取和膜分离技术也被引入，以提高提取效率和环境友好性。

药理活性研究

抗肿瘤活性

Gosferol在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。体外细胞实验显示，Gosferol能够抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。其IC_50值普遍处于低微摩尔范围，显示出较高的细胞毒性选择性。

体内实验中，Gosferol显著抑制肿瘤生长，延长肿瘤模型动物的生存期。其抗肿瘤效果与调控肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭密切相关。此外，Gosferol还表现出抗炎和抗氧化活性，有助于改善肿瘤微环境，增强抗肿瘤效果。

其他药理活性

虽然目前关于Gosferol的研究主要集中于抗肿瘤领域，但其良好的血脑屏障通透性提示其在神经系统疾病中的潜在应用价值。初步研究表明，Gosferol可能具有神经保护作用，能够减轻氧化应激和炎症反应，值得进一步深入探讨。

作用机制与分子靶点

Gosferol的抗肿瘤作用机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，具体包括：

MCL1和BCL2：Gosferol通过下调抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的表达，促进肿瘤细胞凋亡，打破细胞存活信号。
STAT3：抑制STAT3信号通路，阻断细胞增殖和免疫逃逸，增强肿瘤细胞的敏感性。
MMP2：抑制基质金属蛋白酶MMP2活性，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
TOP1和TOP2A：干扰DNA拓扑异构酶I和II的功能，阻碍DNA复制和修复，诱发肿瘤细胞死亡。
HIF1A：抑制缺氧诱导因子HIF1A，破坏肿瘤细胞对缺氧环境的适应能力，抑制肿瘤血管生成。
MAPK1：调节MAPK信号通路，影响细胞周期和凋亡。
ESR1和CYP19A1：通过调控雌激素受体和芳香化酶，影响激素依赖性肿瘤的生长。

这些多靶点作用机制使Gosferol在抗肿瘤治疗中具有广谱性和多样性优势，有助于克服单一靶点药物的耐药性问题。

成药性评价与药代动力学

Gosferol的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于体内吸收和分布。较高的血脑屏障通透性为其神经系统疾病治疗提供可能。低hERG通道抑制风险及较低的基因毒性提示其安全性较高。

药代动力学研究表明，Gosferol口服吸收良好，血浆半衰期适中，体内分布广泛。其低水溶性可能限制生物利用度，需通过制剂优化如纳米载体、固体分散体等策略改善。代谢途径主要涉及肝脏CYP450酶系，代谢产物活性及毒性需进一步评估。排泄主要通过肾脏和胆汁途径。

临床应用前景与展望

鉴于Gosferol在抗肿瘤领域表现出的多靶点调控能力和良好的安全性，其作为新型抗肿瘤药物的开发前景广阔。未来研究应聚焦于：

系统的药代动力学和毒理学评估，为临床试验奠定基础。
结合现代药物设计技术，优化Gosferol的结构，提高其水溶性和生物利用度。
探索Gosferol与现有化疗药物的联合应用，评估其协同效应和耐药逆转潜力。
拓展其在神经系统疾病及其他炎症相关疾病中的应用研究。
设计和开展临床前及临床阶段的相关研究，验证其疗效和安全性。

此外，利用现代生物技术手段，如基因编辑和高通量筛选，有望进一步揭示Gosferol的作用机制，推动其向临床转化。

结语

Gosferol作为一种来源于Murraya koenigii的糠香豆素类天然产物，因其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤活性，展现出良好的成药潜力。其通过调控多种肿瘤相关信号通路，显著抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，且安全性较高。未来，随着药代动力学和药效学研究的深入，Gosferol有望成为抗肿瘤药物开发的重要候选分子。多学科交叉合作和创新技术的应用，将加速其临床转化进程，为肿瘤患者带来新的治疗选择。