产品名称: 四甲基山柰酚
英文名: Tetramethylkaempferol
中文别名:山柰酚四甲醚；四甲基山奈酚
英文别名: Tetramethoxyflavone
Cas 号: 16692-52-7
产品编码:BP4650
分子式: C19H18O6
分子量: 342.347
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
四甲基山柰酚的HPLC图谱
四甲基山柰酚的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
67.13
3.03
3.03
0.00
3.84
46.71
高
85.96
2.12
是
否
是
否
有
无
0.9
否
否
否
是
四甲基山柰酚（Tetramethylkaempferol，CAS号：16692-52-7）作为一种天然黄酮类化合物，近年来因其独特的生物活性而受到广泛关注。黄酮类化合物普遍存在于多种植物中，具有多样的药理作用，如抗氧化、抗炎、抗菌及抗肿瘤等。四甲基山柰酚作为山柰酚的甲基化衍生物，展现出优异的抗真菌活性，尤其针对白色念珠菌（Candida albicans）表现出显著的抑制效果，IC50值为17.63 µg/mL。此外，其在抗氧化领域的潜在作用也引起了药理学界的高度重视，相关靶点涵盖了多种关键酶和转录因子，如NFE2L2（NRF2）、SOD1、CAT等。本文旨在系统综述四甲基山柰酚的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其在临床应用中的潜力与发展前景。
四甲基山柰酚属于黄酮类化合物，分子式为C18H18O7，分子量342.3470。其结构基于山柰酚骨架，经四个甲基取代修饰，显著影响其理化性质及生物活性。该化合物的LogP值为3.0279，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为67.13 Ų，提示其具备一定的极性基团，有助于水相中的溶解度及与靶点的结合。水溶性较低（0.0048 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。值得注意的是，四甲基山柰酚具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.9，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
四甲基山柰酚主要存在于多种传统药用植物中，尤其是某些山柰酚类黄酮含量丰富的植物。常见来源包括某些豆科植物、菊科植物及部分木本植物。其含量受植物种类、生长环境及采收时期影响较大。提取方法多采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及乙酸乙酯等，能够有效提取黄酮类化合物。提取流程通常包括粉碎植物材质、溶剂浸提、浓缩、液液分配及硅胶柱层析纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新兴技术被应用于提高提取效率和纯度。此外，高效液相色谱（HPLC）及质谱联用技术（LC-MS）被广泛用于四甲基山柰酚的定性和定量分析。
四甲基山柰酚最显著的药理活性之一是其对真菌，尤其是白色念珠菌的抑制作用。体外实验显示，其对Candida albicans的IC50为17.63 µg/mL，表明其具有较强的抗真菌效力。该活性使其成为抗真菌药物开发的潜在候选分子。与传统抗真菌药物相比，四甲基山柰酚可能通过不同机制发挥作用，有望克服现有药物的耐药性问题。
四甲基山柰酚通过调节多种抗氧化相关靶点发挥保护作用。其作用靶点包括酪氨酸酶（TYR）、基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）、核因子E2相关因子2（NFE2L2/NRF2）、超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶1（HMOX1）等。这些靶点在细胞氧化应激反应中起关键作用，四甲基山柰酚通过激活NRF2信号通路，促进抗氧化酶表达，减轻氧化损伤，防止自由基介导的细胞损伤，具有潜在的抗衰老及防治氧化相关疾病的价值。
除抗真菌和抗氧化作用外，初步研究表明四甲基山柰酚可能具备抗炎、抗肿瘤及神经保护等多重药理活性。其高血脑屏障渗透性为神经系统疾病的药物开发提供了可能，但相关研究尚处于起步阶段，需进一步深入探讨。
四甲基山柰酚的抗真菌机制尚未完全阐明，但推测其通过干扰真菌细胞膜结构及功能，抑制真菌细胞壁合成或影响真菌代谢途径实现抑制效果。结合其黄酮结构，可能通过氧化还原反应调节真菌细胞内氧化状态，诱导细胞凋亡。
在抗氧化方面，四甲基山柰酚通过激活NFE2L2/NRF2信号通路，促进下游抗氧化酶如SOD1、CAT、GPX1和HMOX1的表达，增强细胞清除活性氧（ROS）的能力，减轻氧化应激造成的细胞损伤。此外，其对MMP1和MMP3的调节作用，有助于维持细胞外基质的稳定，防止氧化应激引起的组织损伤和炎症反应。
分子对接及体外实验表明，四甲基山柰酚能够与多种靶点蛋白形成稳定结合，调节其活性，进一步支持其多靶点、多通路的药理作用模式。
四甲基山柰酚的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力。LogP值为3.0279，符合Lipinski规则中对脂溶性的要求，有利于口服吸收。TPSA为67.13 Ų，提示其具有适宜的极性，平衡了脂溶性与水溶性。水溶性较低可能限制其口服生物利用度，但通过制剂改良如纳米载体、脂质体等技术可望克服。
其高血脑屏障渗透能力为中枢神经系统疾病的治疗提供了可能。hERG通道抑制阴性结果降低了心脏毒性风险，Ames试验结果显示其遗传毒性风险较低，安全性较好。
目前关于四甲基山柰酚的药代动力学数据较为有限，初步推测其在体内具有良好的分布特性，但代谢途径及排泄机制尚需系统研究。未来需开展体内药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为临床应用奠定基础。
四甲基山柰酚作为一种天然黄酮类化合物，凭借其显著的抗真菌活性和多靶点抗氧化作用，展现出广阔的临床应用前景。其对白色念珠菌的抑制作用为抗真菌药物开发提供了新思路，尤其在当前抗真菌耐药性日益严重的背景下，具有重要的临床价值。
抗氧化活性使其在防治氧化应激相关疾病如心血管疾病、神经退行性疾病及炎症性疾病中具备潜在应用价值。高血脑屏障渗透性为其在中枢神经系统疾病中的应用提供了可能，如阿尔茨海默病、帕金森病等。
未来研究应聚焦于深入解析其作用机制，优化提取及合成工艺，提高纯度和产量；同时开展系统的药代动力学和毒理学研究，评估其安全性和有效性。结合现代药物递送系统，提升其生物利用度和靶向性，推动其向临床转化。
此外，基于其多靶点作用特点，四甲基山柰酚有望作为多功能药物或联合用药成分，发挥协同治疗效果，拓展其临床适应症。
四甲基山柰酚作为一种具有显著抗真菌及抗氧化活性的天然黄酮类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，展现出良好的成药性和广阔的临床应用前景。尽管目前对其药理机制和药代动力学的研究尚不全面，但已有的研究成果为其开发为新型抗真菌药物及抗氧化治疗剂奠定了坚实基础。未来应加强基础与应用研究，优化制剂技术，推动其向临床应用的转化，为天然产物药理学领域贡献新的药物资源和治疗策略。
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