产品名称: 6-羟基木犀草苷
英文名: 6-hydroxyl luteolin-7-O-glucoside
中文别名:
英文别名: 6-Hydroxyluteolin 7-O-β-D-glucopyranoside； 6-Hydroxyluteolin 7-O-β-glucoside
Cas 号: 54300-65-1
产品编码:BP4279
分子式: C21H20O12
分子量: 464.379
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
6-羟基木犀草苷的核磁图谱
6-羟基木犀草苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
210.51
-0.24
-0.43
0.96
0.58
0.15
低
79.47
4.05
是
否
否
否
有
无
1.2
是
否
是
否
6-羟基木犀草苷（6-hydroxyl luteolin-7-O-glucoside，CAS号：54300-65-1）是一种天然黄酮类苷类化合物，广泛存在于多种中药植物中。作为木犀草苷的羟基衍生物，6-羟基木犀草苷因其独特的化学结构赋予其显著的生物活性，尤其在肝脏保护领域表现出良好的药理潜力。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，6-羟基木犀草苷因其抗氧化、抗炎及调节细胞信号通路的能力，成为肝脏疾病防治研究的热点分子之一。本文将系统综述6-羟基木犀草苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用前景进行深入探讨，旨在为该化合物的进一步药物开发提供理论依据和研究方向。
6-羟基木犀草苷属于黄酮类化合物，具体为6-羟基木犀草素（6-hydroxyl luteolin）与葡萄糖通过7-O位点形成的苷键。其分子式为C21H20O12，分子量为464.3790。结构上，6-羟基木犀草苷在木犀草苷的基础上于黄酮A环的6位引入羟基，增强了其极性及氢键供体能力，影响其生物活性及药代动力学性质。
理化性质方面，该化合物的LogP值为-0.2363，显示其亲水性较强，符合其较高的水溶性（0.9622），这有利于其在水相环境中的溶解与吸收。极性表面积（TPSA）为210.5100，较高的TPSA值通常与较差的细胞膜穿透性相关，符合其血脑屏障渗透性低的特征。此外，6-羟基木犀草苷不表现hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.2，表明该化合物无明显致突变性，安全性较好。
6-羟基木犀草苷主要存在于多种传统药用植物中，尤其是木犀草属（Luteolin）及其相关植物如黄芩（Scutellaria baicalensis）、苦荬菜（Sonchus oleraceus）等。其含量受植物种类、生长环境及采收时间影响较大。
提取方法多采用水提醇沉或超声辅助提取技术。一般流程包括：将干燥植物粉碎后，以70%-80%乙醇为溶剂进行浸提，结合超声波辅助提高提取效率。提取液经浓缩后，采用液相色谱（HPLC）或高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）技术进行纯化和定性定量分析。近年来，超临界流体萃取（SFE）和膜分离技术的应用也逐渐增多，旨在提高提取纯度和产率，同时减少有机溶剂使用，符合绿色化学原则。
6-羟基木犀草苷在多种体外及体内模型中表现出显著的生物活性，尤其在肝保护（hepatoprotection）方面的研究较为深入。
该化合物通过增强内源性抗氧化酶活性（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1）及诱导抗氧化基因表达（NQO1、HMOX1），有效清除自由基，减轻氧化应激对肝细胞的损伤。多项研究表明，6-羟基木犀草苷能够激活核因子红系2相关因子2（NRF2）信号通路，促进抗氧化防御体系的上调，降低脂质过氧化水平，保护肝细胞膜结构完整。
6-羟基木犀草苷通过抑制促炎因子TGFB1及相关信号通路，减轻肝脏炎症反应。其对肝星状细胞活化标志物ACTA2的抑制作用，有助于防止肝纤维化的进展。此外，该化合物还可调节基质金属蛋白酶MMP9的表达，影响细胞外基质的重塑过程，减缓肝脏病理改变。
在多种肝损伤模型（如酒精性肝损伤、药物性肝损伤及脂肪肝模型）中，6-羟基木犀草苷均表现出显著的肝保护效果。其机制涉及抗氧化、抗炎、抗纤维化及细胞凋亡调控等多重途径。体内实验显示，给予6-羟基木犀草苷后，肝功能指标（如ALT、AST）明显改善，肝组织病理损伤减轻，提示其具备良好的临床应用潜力。
6-羟基木犀草苷的药理作用主要通过调控多种关键分子靶点实现：
NRF2（核因子红系2相关因子2）：作为细胞抗氧化应激的主调控因子，NRF2的激活促进下游抗氧化酶（NQO1、HMOX1、SOD1、SOD2、CAT、GPX1）表达，增强细胞抗氧化能力，减轻氧化损伤。
MMP9（基质金属蛋白酶9）：调节细胞外基质降解，参与肝纤维化过程。6-羟基木犀草苷通过抑制MMP9表达，减缓纤维化进展。
TGFB1（转化生长因子β1）：关键的促纤维化因子，调控肝星状细胞活化及胶原蛋白沉积。该化合物对TGFB1信号通路的抑制，有助于防止肝脏纤维化。
ACTA2（α-平滑肌肌动蛋白）：肝星状细胞活化标志，参与纤维化细胞的形成。6-羟基木犀草苷抑制ACTA2表达，阻断纤维化细胞的活化。
综上，6-羟基木犀草苷通过多靶点、多通路协同作用，发挥其肝保护及抗纤维化的综合药理效应。
从成药性参数来看，6-羟基木犀草苷具有一定的优势与挑战：
水溶性（0.9622）较高，有利于口服制剂的制备及吸收，但较高的极性（TPSA 210.5100）可能限制其细胞膜穿透性，影响生物利用度。
LogP值为-0.2363，表明其亲水性较强，可能导致口服吸收缓慢，需通过药剂学手段改善。
血脑屏障渗透性低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。
hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性风险，有利于安全性评价。
Ames试验结果为1.2，无明显致突变性，安全性较好。
目前关于6-羟基木犀草苷的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服吸收较慢，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物可能包括脱糖基及羟基化衍生物。未来需进一步开展系统的药代动力学及代谢动力学研究，明确其体内分布、代谢途径及排泄特征，为临床开发提供依据。
鉴于6-羟基木犀草苷在肝保护领域表现出的多重药理活性，其在肝脏疾病防治中的应用前景广阔。特别是在酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、药物性肝损伤及肝纤维化等常见肝脏疾病中，6-羟基木犀草苷有望成为新型天然肝保护剂。
未来临床应用的关键在于：
剂型优化：鉴于其水溶性及极性特点，需开发适合的制剂形式（如纳米粒、脂质体、固体分散体等），提高生物利用度和靶向性。
安全性评价：系统开展长期毒理学及药物相互作用研究，确保临床用药安全。
临床试验设计：基于现有的药理学证据，设计合理的临床试验方案，验证其疗效及安全性。
机制深入研究：进一步揭示其作用机制，尤其是与肝脏免疫调节、代谢调控相关的新靶点，为精准治疗提供理论支持。
此外，6-羟基木犀草苷的抗氧化及抗炎特性也提示其在其他慢性疾病（如心血管疾病、神经退行性疾病）中的潜在应用价值，值得拓展研究。
6-羟基木犀草苷作为一种具有独特结构的天然黄酮苷类化合物，凭借其显著的肝保护作用和良好的安全性，展示了广阔的药物开发前景。其通过调控多条细胞信号通路，发挥抗氧化、抗炎及抗纤维化等多重药理效应，为肝脏疾病的防治提供了新的思路。未来，结合先进的药物制剂技术及系统的药代动力学研究，6-羟基木犀草苷有望成为天然产物药物领域的重要成员，推动肝脏疾病治疗的创新发展。科研人员应持续关注其机制研究与临床转化，促进其早日实现临床应用。
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