中文名: 萝巴新
英文名: Raubasine
中文别名: 阿马碱；阿吗碱；四氢鸭脚木碱
英文别名: Ajmalicine; Tetrahydroalstonine; δ-Yohimbine; Vinceine; Vincaine; Py-tetrahydroserpentine; Lamuran
Cas 号: 483-04-5
产品编码：BP1376
分子式: C21H24N2O3
分子量: 352.434
来源: Alkaloid from Rauwolfia serpentina, many other Rauwolfia spp., Vinca rosea and many other spp. in the Apocynaceae
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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萝巴新的核磁图谱
萝巴新的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
54.56
2.83
2.59
0.04
2.89
17.27
高
76.14
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否
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无
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高血压是全球范围内导致心脑血管疾病发病和死亡的主要可控危险因素之一。在众多抗高血压药物中，源于传统药用植物的天然产物因其独特的化学结构和多靶点作用机制，始终是药物研发的重要宝库。萝巴新（Raubasine），又称阿吗碱或阿马里新，是一种具有重要药理活性的单萜吲哚生物碱，其发现与应用是现代天然药物化学与药理学成功结合的典范之一。自上世纪中叶从传统降压植物萝芙木中分离鉴定以来，萝巴新因其明确的α1-肾上腺素受体拮抗活性，被开发用于治疗轻中度高血压及外周血管疾病。随着研究的深入，其药理作用谱不断拓宽，尤其在改善脑循环、保护神经元等方面展现出潜在价值，使其在脑血管疾病领域重新受到关注。本文旨在系统综述萝巴新的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该经典天然产物的深入研究和二次开发提供全面的科学参考。
萝巴新（CAS号：483-04-5）的化学名称为(19α)-16,17-二脱氢-19-甲基-氧杂育亨烷-16-羧酸甲酯，分子式为C21H24N2O3，分子量为352.4340。其结构属于单萜吲哚生物碱，核心骨架由吲哚环与一个复杂的多环体系（育亨烷型）稠合而成，形成一个有机杂五环系统。结构中包含一个叔胺氮原子、一个酯基（甲酯）以及多个手性中心，这些结构特征决定了其立体化学的复杂性、与受体相互作用的特异性以及最终的生物活性。
从理化性质分析，萝巴新的计算脂水分配系数（LogP）约为2.83，表明其具有适度的亲脂性，这有利于其穿透细胞膜，但也可能影响其在水相介质中的分布。其拓扑极性表面积（TPSA）为54.56 Ų，相对适中。实验数据显示其水溶性较低（约0.0364 mg/mL），这提示在制剂开发中可能需要考虑增溶策略以提高其生物利用度。值得注意的是，其分子特性使其具有较高的血脑屏障穿透能力，这为其直接作用于中枢神经系统靶点、发挥脑血管和神经保护作用奠定了物理化学基础。此外，其作为ajmalicine(1+)的共轭碱形式存在，在生理pH条件下主要以质子化形式与靶点相互作用。
萝巴新主要存在于夹竹桃科（Apocynaceae）的多种药用植物中，其中以萝芙木属（Rauvolfia）和长春花属（Catharanthus，旧称Vinca）植物为主要来源。最著名的来源植物是印度萝芙木（Rauvolfia serpentina），其根在印度传统医学（阿育吠陀）中早已用于治疗高血压、焦虑和失眠。此外，催吐萝芙木（R. vomitoria）、中国萝芙木（R. verticillata）以及长春花（Catharanthus roseus）等植物中也含有相当量的萝巴新及其类似物。
萝巴新的提取分离通常遵循天然产物化学的经典流程。首先将干燥的植物原料（常用根部）粉碎，用极性有机溶剂（如甲醇、乙醇或含水乙醇）进行浸提或渗漉，得到总生物碱粗提物。随后，利用酸水-碱化-有机溶剂萃取法进行初步富集：将粗提物溶于稀酸水溶液中，使生物碱成盐溶解，滤除酸不溶物后，再用碱（如氨水）调节pH至碱性，使生物碱游离析出，并用氯仿、二氯甲烷等有机溶剂进行萃取。获得的生物碱混合物需经过进一步的色谱分离技术进行纯化，早期多采用氧化铝或硅胶柱层析，结合薄层色谱（TLC）监测。现代分离手段则更多地运用高效液相色谱（HPLC）、中压制备色谱（MPLC）等，能够更高效、高纯度地获得萝巴新单体。其结构鉴定主要依靠核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）及X射线单晶衍射等波谱学方法。
萝巴新的药理活性研究始于其显著的降压作用，并逐渐扩展到对心脑血管系统的多方位调节。
抗高血压与血管舒张作用：萝巴新是经典的α1-肾上腺素受体拮抗剂。通过阻断血管平滑肌上的α1受体，抑制去甲肾上腺素引起的血管收缩，导致外周血管阻力下降，从而产生降压效应。其降压作用平稳，对心率影响相对较小。此外，研究提示其可能通过其他途径辅助舒张血管，如影响钙离子通道或促进内皮衍生舒张因子的释放。
改善脑循环与脑血管疾病相关活性：得益于其良好的血脑屏障穿透性，萝巴新对脑血管具有选择性舒张作用，能增加脑血流量，改善脑组织供氧和能量代谢。在多种实验性脑血管痉挛、脑缺血/再灌注损伤模型中，萝巴新表现出神经保护作用，能减轻脑水肿、缩小梗死面积、改善神经功能缺损。这些效应与其扩张脑血管、抑制血小板聚集、抗氧化以及可能的抗炎作用相关。
对神经递质系统的影响：除了主要的肾上腺素能系统拮抗作用，萝巴新对其它神经递质系统也有一定调节作用。有研究报道其能抑制去甲肾上腺素转运体（NET，由SLC6A2基因编码），从而增加突触间隙去甲肾上腺素水平，这可能与其在中枢神经系统产生的一些效应（如可能的情绪调节作用）有关。此外，其对5-羟色胺系统也有微弱的相互作用。
其他潜在活性：早期研究还发现萝巴新具有一定的镇静作用。近年来，少数研究探索了其在改善认知功能、抗焦虑等方面的潜力，但尚需更多证据支持。
萝巴新的药理作用是其与体内多个分子靶点相互作用的结果，其核心机制围绕在肾上腺素能系统和血管功能调节上。
核心靶点：α1-肾上腺素受体（ADRA1A）：萝巴新作为选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂，其最主要的作用靶点是α1A亚型（ADRA1A）。该受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，主要分布于血管平滑肌细胞膜上。萝巴新竞争性地拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素与该受体的结合，抑制Gq蛋白激活，进而减少磷脂酶C（PLC）的活化和三磷酸肌醇（IP3）的产生，最终导致细胞内钙离子动员减少，平滑肌松弛，血管扩张。
次要靶点与相关通路：
综上所述，萝巴新的作用机制是以选择性拮抗血管α1受体为主轴，辅以对神经递质再摄取的抑制以及对血管内皮功能的潜在改善作用，共同构成其心血管和脑血管保护效应的网络。
基于提供的成药性参数和现有研究，对萝巴新进行初步的成药性评价：
尽管萝巴新作为单一成分的抗高血压药物，其市场地位已被后来出现的更具选择性或副作用更小的新型降压药（如高选择性α1阻滞剂、ACEI、ARB等）所部分取代，但其独特的药理特性使其在特定领域仍具价值，并催生了新的研究方向。
萝巴新作为从传统药用植物中走出的经典天然产物，其发现和应用历程见证了天然产物在药物研发中的基石作用。它以明确的α1-肾上腺素受体拮抗作用为核心，兼具改善脑循环、潜在神经保护等多重药理活性，构成了其治疗高血压和脑血管疾病的药理学基础。尽管面临水溶性、心脏安全性等方面的挑战，其在成药性上仍展现出诸多有利特性。当前，随着对脑血管疾病和神经退行性疾病发病机制认识的加深，以及药物研发技术的进步，萝巴新正迎来其“老药新用”和“结构优化”的二次发展机遇。未来，通过深入的机制研究、精准的临床定位、创新的制剂技术和合理的结构改造，萝巴新这一古老的天然分子有望在心血管和神经精神疾病治疗领域焕发新的光彩，继续为人类健康事业贡献力量。其研究范式也为其他天然活性成分的现代化开发提供了宝贵的借鉴。
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