英文名: Cephalomannine
中文别名: 紫杉醇有关物质A；紫杉醇杂质A
英文别名: Paclitaxel Related Compound A
Cas 号: 71610-00-9
产品编码：BP0332
分子式: C45H53NO14
分子量: 831.912
来源: Alkaloid from Taxus wallichiana, the bark of Taxus yunnanensis and Cephalotaxus mannii
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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三尖杉宁碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
239.36
2.80
低
三尖杉宁碱（Cephalomannine，CAS号：71610-00-9）作为一种天然紫杉醇类生物碱，近年来在抗肿瘤药物研发领域引起了广泛关注。该化合物主要从三尖杉属（Taxus spp.）植物中分离提取，结构上与经典的紫杉醇（Paclitaxel）类似，表现出显著的抗癌活性，尤其在白血病等恶性肿瘤的治疗研究中显示出潜在的临床应用价值。三尖杉宁碱不仅具备口服生物活性，还因其独特的分子结构和作用机制成为化疗药物开发的重要候选分子。
本文旨在系统综述三尖杉宁碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合其在白血病等肿瘤疾病中的分子靶点，探讨其临床应用前景与发展趋势，为天然产物药理学及抗肿瘤药物研发提供理论依据和研究参考。
三尖杉宁碱是一种复杂的紫杉烷类二萜生物碱，分子式为C47H51NO14，分子量为847.90。其化学结构与紫杉醇高度相似，均包含特有的紫杉烷骨架以及多个羟基和酯基团，赋予其独特的药理活性。三尖杉宁碱的LogP值约为2.8，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和口服吸收。
分子表面积（TPSA）高达239.36 Ų，氢键受体数为14，表明其分子极性较高，可能影响其通过细胞膜的能力及药代动力学行为。血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布受限，可能降低中枢神经系统毒性风险。当前关于其肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用的研究尚不充分，Ames致突变试验结果亦未明确，需进一步系统评估其安全性。
三尖杉宁碱主要存在于三尖杉属植物中，如Taxus chinensis、Taxus cuspidata等。三尖杉属植物因其丰富的紫杉烷类二萜生物碱而成为抗肿瘤药物的重要天然来源。传统上，三尖杉宁碱的提取采用有机溶剂浸提结合多级色谱分离纯化技术。
常用的提取流程包括：将干燥的三尖杉属植物材粉碎后，采用甲醇、乙醇或乙酸乙酯等极性溶剂进行浸提；随后通过液液分配去除杂质；利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化；最终获得高纯度的三尖杉宁碱。近年来，超临界CO2萃取、微波辅助提取等绿色提取技术也逐渐应用于三尖杉宁碱的提取，提高提取效率并减少环境污染。
三尖杉宁碱作为紫杉醇类似物，主要通过稳定微管结构，阻断细胞有丝分裂，抑制肿瘤细胞增殖，发挥抗肿瘤作用。其在多种肿瘤细胞系中表现出显著的细胞毒性，特别是在白血病细胞中表现出较高的敏感性。
体外实验显示，三尖杉宁碱能够诱导肿瘤细胞周期停滞于G2/M期，促进细胞凋亡。动物模型研究亦证实其在抑制肿瘤生长、延长生存期方面的有效性。与紫杉醇相比，三尖杉宁碱具有更好的口服活性，显示出潜在的临床优势。
此外，三尖杉宁碱对多药耐药（MDR）肿瘤细胞亦有一定的抑制作用，可能通过抑制P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外排机制，提高化疗药物的细胞内积累，增强疗效。
三尖杉宁碱的抗肿瘤机制主要依赖于其对微管蛋白的结合和稳定作用，阻止微管的去聚合，导致细胞分裂停滞和凋亡。此外，针对白血病等血液系统恶性肿瘤，三尖杉宁碱还涉及多个关键分子靶点的调控：
综上，三尖杉宁碱通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗肿瘤效应，尤其在白血病治疗中展现出独特的分子机制优势。
三尖杉宁碱的分子量较大（847.90 Da）和高极性（TPSA 239.36 Ų）对其药物动力学特性提出挑战。其适中的脂溶性（LogP 2.8）有利于细胞膜穿透，但高氢键受体数可能限制其口服吸收和生物利用度。
目前研究表明，三尖杉宁碱具有较好的口服活性，这在紫杉醇类化合物中较为罕见，可能归因于其结构修饰及代谢稳定性。血脑屏障渗透能力低，降低了中枢神经系统毒性风险，但也限制了其对脑肿瘤的治疗潜力。
安全性方面，三尖杉宁碱的肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用尚未明确，需开展系统的毒理学和安全性评价。药代动力学研究显示，三尖杉宁碱在体内代谢较为复杂，主要通过肝脏酶系代谢，半衰期适中，具备一定的体内稳定性。
未来需结合药物递送系统优化其体内分布，提升生物利用度和靶向性，降低潜在毒副作用，促进其临床转化。
三尖杉宁碱作为紫杉醇类抗肿瘤药物的有力补充，尤其在白血病等血液系统恶性肿瘤的治疗中展现出广阔的应用前景。其口服活性为患者提供了更为便捷的给药途径，改善了传统紫杉醇需静脉输注的局限性。
随着对其分子靶点和作用机制的深入解析，三尖杉宁碱有望与其他靶向药物、免疫治疗药物联合应用，实现协同增效。此外，基于其结构特点，药物化学修饰和纳米载体技术的发展将进一步提升其药代动力学性能和肿瘤靶向性。
未来研究应聚焦于：
三尖杉宁碱作为一种具有显著抗肿瘤活性的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗癌药物研发领域具有重要的研究价值和应用潜力。尽管当前对其药代动力学和安全性认识尚不全面，但其良好的口服活性和对白血病等肿瘤的治疗潜力为临床转化提供了坚实基础。
未来，结合现代药物化学、分子生物学及药物递送技术，三尖杉宁碱有望成为新一代高效、低毒的抗肿瘤药物，为癌症患者带来新的治疗希望。持续深入的基础与临床研究将是推动其走向临床应用的关键。
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