您当前的位置：

王不留行黄酮苷E

Name: 王不留行黄酮苷E
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5104

CAS号: 2252345-81-4

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

王不留行黄酮苷E 是可从 V. hispanica 分离得到的天然 C-黄酮碳苷。

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价	库存	数量	操作
BP5104-5mg	5mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
354.65
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.16
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-0.17
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.58
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.41
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.13
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
84.17
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.61
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

王不留行黄酮苷E（Vaccarin E）是一种从植物王不留行（Vincetoxicum hispanica）中分离得到的天然C-黄酮碳苷，近年来因其显著的生物活性和潜在的药用价值而受到广泛关注。作为一种天然产物，王不留行黄酮苷E在心血管保护领域表现出良好的药理活性，涉及多种关键靶点和信号通路，显示出其在预防和治疗心血管疾病中的应用潜力。本文将系统综述王不留行黄酮苷E的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为后续的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

王不留行黄酮苷E属于C-黄酮碳苷类天然产物，分子式复杂，分子量达904.8240。其结构特征为黄酮母核通过碳键与糖基相连，区别于常见的O-糖苷，C-糖苷的碳-糖苷键赋予其较高的化学稳定性和代谢稳定性。王不留行黄酮苷E的LogP值为-0.1574，表明其亲水性较强，结合其较高的极性表面积（TPSA为354.6500），显示出良好的水溶性（1.5801），这有利于其在体内的吸收与分布。血脑屏障渗透性较低，提示其对中枢神经系统的影响有限，可能减少中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验为0.0，显示无明显致突变性，具有较好的安全性基础。

植物来源与提取方法

王不留行黄酮苷E主要来源于王不留行（Vincetoxicum hispanica），该植物广泛分布于地中海沿岸地区，传统中医药中常用于活血化瘀、消肿止痛。提取王不留行黄酮苷E的常用方法包括溶剂提取、超声辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离纯化。通常采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声波辅助提高提取效率。提取液经过浓缩、分液及色谱分离后，利用质谱和核磁共振（NMR）技术进行结构鉴定和纯度确认。近年来，绿色提取技术如超临界流体萃取和微波辅助提取也被尝试应用于王不留行黄酮苷E的高效提取，以提高产率和纯度，降低环境影响。

药理活性研究

王不留行黄酮苷E的药理活性研究主要集中在心血管保护作用上。多项体外和体内实验表明，该化合物具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮功能和调节血脂的作用。其显著的抗炎活性表现在抑制炎症因子如ICAM1、VCAM1的表达，减少血管内皮细胞的黏附和炎症反应。抗氧化方面，王不留行黄酮苷E能够增强内皮细胞中一氧化氮合酶（NOS3）的活性，提高一氧化氮（NO）生成，减轻氧化应激损伤。此外，该化合物对血管紧张素转换酶（ACE）具有抑制作用，有助于调节血压和改善血管功能。动物模型研究显示，王不留行黄酮苷E能够显著改善高血压、动脉粥样硬化及心肌缺血再灌注损伤，表现出良好的心血管保护效果。

作用机制与分子靶点

王不留行黄酮苷E通过多靶点、多通路协同发挥其心血管保护作用。其主要靶点包括：

SELP（选择素P）：调节血小板和白细胞的黏附，参与炎症反应。王不留行黄酮苷E通过抑制SELP表达，减少血管炎症和血栓形成。
PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：调节脂质代谢和炎症反应，王不留行黄酮苷E激活PPARG通路，改善脂代谢紊乱，抑制炎症。
ACE（血管紧张素转换酶）：关键的血压调节酶，王不留行黄酮苷E抑制ACE活性，降低血管收缩，减轻高血压。
AKT1（蛋白激酶B）：参与细胞存活和代谢调控，王不留行黄酮苷E激活AKT1信号，促进内皮细胞存活和功能恢复。
ADRB2（β2肾上腺素受体）：调节血管舒张和心肌功能，王不留行黄酮苷E对ADRB2的调节有助于改善心血管反应。
KCNH2（hERG钾通道）：调控心脏动作电位，王不留行黄酮苷E不抑制hERG通道，降低心律失常风险。
NOS3（内皮型一氧化氮合酶）：促进NO生成，扩张血管，王不留行黄酮苷E增强NOS3活性，提高血管舒张能力。
ICAM1和VCAM1（细胞间黏附分子）：介导炎症细胞黏附，王不留行黄酮苷E抑制其表达，减轻血管炎症。
SLC8A1（钠钙交换体）：调节细胞钙稳态，王不留行黄酮苷E调控SLC8A1，有助于心肌细胞功能保护。

整体来看，王不留行黄酮苷E通过调节上述靶点，协同抑制炎症反应、改善血管内皮功能、调节血压和心肌保护，展现出复杂而多维的药理机制。

成药性评价与药代动力学

从成药性角度分析，王不留行黄酮苷E具有较高的水溶性和适中的分子量，利于体内吸收和分布。其LogP值接近中性，提示其在水相和脂相中均有一定的溶解度，利于跨膜转运。高极性表面积（TPSA）可能限制其口服生物利用度，但其稳定的C-糖苷键结构有助于抵抗胃肠道酶解，提高体内稳定性。血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道无抑制作用，降低潜在心脏毒性，Ames试验阴性表明其遗传毒性风险较低。

药代动力学方面，现有研究较为有限，初步体外代谢实验显示王不留行黄酮苷E在肝脏微粒体中代谢稳定，主要通过肾脏排泄。未来需进一步开展体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，明确其生物利用度、半衰期及代谢产物，优化给药方案。

临床应用前景与展望

心血管疾病作为全球主要死亡原因之一，亟需安全有效的新型治疗药物。王不留行黄酮苷E凭借其多靶点心血管保护作用和良好的安全性，展现出广阔的临床应用潜力。其在抗炎、抗氧化、调节血压和改善血管功能方面的作用，为高血压、动脉粥样硬化、冠心病及心肌缺血等疾病的辅助治疗提供了新思路。

未来研究应聚焦于：

深入药理机制：利用基因组学、蛋白质组学及代谢组学技术，全面解析王不留行黄酮苷E的分子作用网络。
药代动力学与安全性评价：开展系统的体内药代动力学研究及长期毒理学评价，确保其临床安全性。
剂型开发与给药途径优化：针对其理化性质，开发适合口服或其他给药途径的制剂，提高生物利用度。
临床试验设计：开展早期临床试验，验证其在心血管疾病患者中的疗效和安全性。

此外，结合现代药物化学和天然产物化学的优势，通过结构修饰和药物设计，优化王不留行黄酮苷E的药效学和药代动力学特性，有望开发出新型高效低毒的心血管保护药物。

结语

王不留行黄酮苷E作为一种来源于王不留行的天然C-黄酮碳苷，凭借其独特的化学结构和显著的心血管保护活性，成为天然产物药理学研究的热点。其多靶点作用机制和良好的安全性为心血管疾病的防治提供了新的药物候选分子。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于起步阶段，但随着研究的深入，王不留行黄酮苷E有望成为心血管疾病治疗领域的重要天然药物资源。未来通过多学科交叉合作，推动其从基础研究向临床转化，将极大促进天然产物在现代医学中的应用与发展。