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黄甘草苷

Name: 黄甘草苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4704

CAS号: 125310-04-5

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

黄甘草苷是一种从 Glycyrrhiza eurycarpa P. C. Li 中分离的异黄酮二糖苷。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
197.74
LogP
（油水分配系数的对数）
0.03
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.03
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.55
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.51
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.40
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
79.56
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.46
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
1.5
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

黄甘草苷（Glycyroside，CAS号：125310-04-5）是一种从甘草属植物Glycyrrhiza eurycarpa P. C. Li中分离得到的异黄酮二糖苷类天然产物。作为甘草家族中具有独特结构和生物活性的成分之一，黄甘草苷近年来因其显著的药理活性，尤其是在抗溃疡领域的潜在应用，受到广泛关注。溃疡性疾病作为临床常见的消化系统疾病，病因复杂，涉及胃黏膜屏障破坏、胃酸分泌异常及炎症反应等多重机制。传统治疗药物虽然有效，但常伴有一定副作用，天然产物因其结构多样性和生物活性成为新药开发的重要资源。本文将系统综述黄甘草苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

黄甘草苷是一种异黄酮二糖苷，其分子式为C27H30O13，分子量为562.5240。其结构特点包括一个异黄酮核心结构与两个糖基通过糖苷键连接，赋予其较高的极性和水溶性。LogP值为0.0266，表明其亲水性较强，水溶性为0.5457，适合于水相介质中的溶解和吸收。总极性表面积（TPSA）为197.7400 Å²，较大的极性表面积通常与较低的细胞膜通透性相关。血脑屏障渗透性低，提示其在中枢神经系统的分布受限，可能降低中枢副作用风险。hERG抑制实验结果为阴性，表明黄甘草苷对心脏钾通道的抑制作用较弱，心脏毒性风险较低。Ames试验值为1.5，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。

植物来源与提取方法

黄甘草苷主要来源于甘草属植物Glycyrrhiza eurycarpa P. C. Li，该植物在传统中药中广泛应用，具有调和诸药、缓解胃肠不适等功效。植物根茎部分是黄甘草苷的主要积累部位。提取方法通常采用醇类（如乙醇、甲醇）与水的混合溶剂进行浸提，结合超声辅助提取或回流提取技术以提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分离及柱层析纯化，最终获得高纯度的黄甘草苷。现代分离技术如高效液相色谱（HPLC）和质谱联用技术（LC-MS）被广泛用于定性和定量分析，确保提取物的质量和纯度。

药理活性研究

黄甘草苷的药理活性研究主要集中在其抗溃疡作用。实验模型包括酒精诱导的胃黏膜损伤、大鼠应激性溃疡及非甾体抗炎药（NSAIDs）诱导的胃溃疡模型。研究表明，黄甘草苷能够显著减轻胃黏膜损伤，促进溃疡愈合，表现出良好的胃黏膜保护作用。此外，黄甘草苷还具有抗炎、抗氧化及调节胃肠激素分泌的功能，这些作用协同促进胃黏膜修复和功能恢复。其抗炎作用主要通过抑制前列腺素合成酶PTGS1和PTGS2，减少炎症介质生成。黄甘草苷对胃黏液分泌相关蛋白MUC5AC的调节作用，有助于增强胃黏膜屏障功能。相关体外细胞实验及动物模型均证实其良好的安全性和有效性。

作用机制与分子靶点

黄甘草苷的抗溃疡作用涉及多靶点、多途径调控。主要靶点包括：

PTGS1（前列腺素内过氧化物合酶1）和PTGS2（前列腺素内过氧化物合酶2）：通过抑制这两种酶的活性，黄甘草苷减少了促炎性前列腺素的生成，减轻胃黏膜炎症反应。
MUC5AC（胃黏液蛋白5AC）：黄甘草苷促进MUC5AC表达，增强胃黏液层的保护功能，防止胃酸及消化酶对胃壁的侵蚀。
GAST（胃泌素）和CCKBR（胆囊收缩素B受体）：调节胃酸分泌，维持胃内环境的稳定。
SST（生长抑素）和HRH2（组胺H2受体）：通过调节胃酸分泌相关激素和受体，黄甘草苷调控胃酸分泌的平衡。
H+/K+-ATPase（质子泵）：部分研究提示黄甘草苷可能抑制胃壁细胞中的质子泵活性，减少胃酸分泌。
TGFα（转化生长因子α）：促进胃黏膜细胞增殖和修复，加速溃疡愈合过程。

整体而言，黄甘草苷通过抗炎、保护胃黏膜屏障、调节胃酸分泌及促进组织修复等多重机制协同发挥抗溃疡作用。

成药性评价与药代动力学

黄甘草苷的成药性评价显示其具有较好的安全性和药物性质。分子量为562.5240，略高于传统小分子药物的理想范围，但其低LogP和高TPSA表明其水溶性良好，适合口服制剂的开发。血脑屏障渗透性低，减少中枢毒性风险。hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性隐患。Ames试验结果显示其基因毒性较低，安全性较高。

药代动力学方面，黄甘草苷由于结构中含有糖基，可能在胃肠道中通过酶促水解释放活性异黄酮部分，影响其生物利用度。其水溶性较好，有利于胃肠道吸收，但较大的极性表面积可能限制其细胞膜透过性，影响体内分布。肝脏代谢途径尚未完全明确，推测主要通过相应的糖苷酶和氧化酶进行代谢。体内半衰期及清除率等关键药代动力学参数尚需进一步系统研究。

临床应用前景与展望

鉴于黄甘草苷在抗溃疡及胃肠保护方面表现出的显著活性，其作为新型抗溃疡药物候选分子的潜力巨大。当前，临床治疗胃溃疡主要依赖质子泵抑制剂（PPI）和H2受体拮抗剂，但长期使用存在药物耐受性及副作用问题。黄甘草苷以其多靶点、多机制的优势，有望成为安全有效的替代或辅助治疗药物。

未来研究应重点关注其药代动力学特征、剂型优化及临床安全性评价。同时，结合现代药物设计技术，利用结构修饰提升其生物利用度和靶向性，开发口服缓释或胃黏膜靶向制剂。此外，黄甘草苷在其他胃肠疾病如胃炎、肠炎中的潜在作用也值得深入探索。多中心临床试验的开展将是推动其临床转化的关键。

结语

黄甘草苷作为一种来源于Glycyrrhiza eurycarpa的异黄酮二糖苷，凭借其独特的化学结构和良好的理化性质，在抗溃疡领域展现出显著的药理活性和多靶点作用机制。其良好的安全性和成药性为新药开发提供了坚实基础。未来通过深入的药代动力学研究和临床验证，黄甘草苷有望成为胃肠疾病治疗领域的重要天然药物资源。持续的基础与临床研究将推动其从实验室走向临床应用，造福广大患者。