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9-epi-Phlomiol

Name: 9-epi-Phlomiol
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4696

CAS号: 1621720-47-5

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
215.83
LogP
（油水分配系数的对数）
-2.06
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-2.06
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
48.34
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.45
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.61
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
29.59
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.10
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要资源，因其结构多样性和生物活性广泛性，一直是新药研发的宝库。近年来，随着分子生物学与药理学技术的进步，越来越多的天然产物被发现具有显著的抗炎活性，成为治疗炎症相关疾病的重要候选化合物。9-epi-Phlomiol（CAS号：1621720-47-5）作为一类新兴的天然产物，因其独特的分子结构和显著的抗炎作用引起了学术界的广泛关注。本文将系统综述9-epi-Phlomiol的化学结构与理化性质、植物来源、提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价以及其临床应用前景，为后续相关研究提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

9-epi-Phlomiol是一种分子量为438.3820的天然化合物，其分子结构具有较高的极性，表现为较低的LogP值（-2.0567），表明其亲水性较强。其拓扑极表面积（TPSA）为215.83 Å²，提示分子表面存在大量极性基团，可能参与多种氢键和极性相互作用。水溶性较高（48.3446 mg/mL），有利于其在体内的分布和生物利用度。该化合物不易通过血脑屏障（BBB低透过性），减少中枢神经系统潜在毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0，显示无明显致突变性。这些理化性质为9-epi-Phlomiol的安全性和药代动力学特征提供了积极的基础。

植物来源与提取方法

9-epi-Phlomiol主要从唇形科植物Phlomis属中分离得到。Phlomis属植物因其丰富的二萜类和黄酮类化合物而闻名，广泛应用于传统医药中。9-epi-Phlomiol作为该属植物中的一种重要二萜类衍生物，通常存在于植物的地上部分如叶片和茎中。

提取方法多采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取流程包括：

干燥与粉碎：将采集的植物材料干燥后粉碎成细粉，增加提取效率。
溶剂提取：采用乙醇或甲醇等极性有机溶剂进行回流提取，提取时间一般为数小时至一天。
浓缩与分离：提取液经减压浓缩后，采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法进行分离纯化。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等技术确认化合物结构。

近年来，超声辅助提取（UAE）和微波辅助提取（MAE）等新技术也被应用于9-epi-Phlomiol的提取，显著提高了提取效率和纯度。

药理活性研究

9-epi-Phlomiol的药理活性研究主要集中于其抗炎作用。炎症作为多种疾病的核心病理过程，包括自身免疫疾病、慢性炎症、肿瘤微环境调节等，9-epi-Phlomiol通过多靶点调控展现出良好的抗炎潜力。

抗炎活性

体外细胞模型显示，9-epi-Phlomiol能够显著抑制促炎因子如IL-6、TNF-α的表达，减轻炎症介质的释放。在巨噬细胞系中，9-epi-Phlomiol可下调NOS2和PTGS2（COX-2）表达，抑制一氧化氮和前列腺素的生成，减轻炎症反应。

动物模型中，9-epi-Phlomiol表现出抑制炎症细胞浸润、减轻组织水肿和炎症损伤的效果。其对急性炎症模型（如小鼠足跖水肿模型）和慢性炎症模型均有显著疗效，提示其具有广泛的抗炎适应症潜力。

其他潜在活性

除抗炎作用外，初步研究表明9-epi-Phlomiol可能对神经系统痛觉传导通路中的TRPV1和TRPA1通道具有调节作用，暗示其在疼痛管理中的应用潜力。此外，9-epi-Phlomiol对细胞凋亡相关酶CASP1的调控，提示其可能参与炎症性细胞死亡过程的调节。

作用机制与分子靶点

9-epi-Phlomiol的抗炎作用机制涉及多条信号通路及关键分子靶点，主要包括：

IL-6/STAT3信号通路
IL-6作为重要的促炎细胞因子，通过激活STAT3转录因子促进炎症反应。9-epi-Phlomiol能够抑制IL-6的表达及STAT3的磷酸化，阻断该信号通路，减轻炎症反应。
NF-κB信号通路
NF-κB是调控炎症基因表达的核心转录因子。9-epi-Phlomiol通过抑制NFKB1的活化，减少TNF-α、PTGS2等炎症介质的转录，发挥抗炎作用。
炎症介质合成酶调控
9-epi-Phlomiol抑制PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）活性，降低前列腺素生成，缓解炎症症状。同时抑制NOS2表达，减少一氧化氮的过度生成，减轻氧化应激。
离子通道调节
通过调节TRPV1和TRPA1通道，9-epi-Phlomiol可能影响炎症相关的神经传导和疼痛感知，提供多维度的抗炎和镇痛效果。
细胞凋亡与炎症性细胞死亡
CASP1作为炎症小体的关键酶，参与促炎细胞因子IL-1β的成熟。9-epi-Phlomiol对CASP1的抑制作用，有助于减少炎症小体介导的细胞死亡和炎症反应。

综上，9-epi-Phlomiol通过多靶点、多通路协同调控炎症反应，体现出其作为抗炎药物的潜力。

成药性评价与药代动力学

9-epi-Phlomiol的成药性评价显示其具有良好的安全性和药代动力学特征：

分子量与极性：438.3820的分子量较适中，TPSA较高，提示其亲水性较强，可能限制口服吸收，但有利于血液中分布。
脂溶性(LogP)：-2.0567的负值表明其极性较强，水溶性良好（48.3446 mg/mL），有利于体内分布和排泄。
血脑屏障透过性：低，减少中枢神经系统不良反应风险。
心脏毒性（hERG抑制）：阴性，降低心律失常风险。
遗传毒性（Ames试验）：无致突变性，安全性较高。

目前关于9-epi-Phlomiol的药代动力学研究尚处于初步阶段。体内代谢途径可能涉及肝脏酶系的氧化和结合反应，排泄主要通过肾脏完成。未来需进一步开展系统的药代动力学和毒理学研究，以明确其体内行为和安全剂量范围。

临床应用前景与展望

鉴于9-epi-Phlomiol在抗炎领域表现出的多靶点作用及良好的安全性，其在临床上的应用前景广阔。主要潜在应用方向包括：

慢性炎症性疾病
如类风湿关节炎、炎症性肠病等，9-epi-Phlomiol可作为辅助或替代治疗药物，减轻慢性炎症负担。
急性炎症反应
例如感染性炎症、组织损伤后的炎症反应，9-epi-Phlomiol有望通过快速抑制炎症介质发挥疗效。
疼痛管理
通过调节TRPV1和TRPA1通道，9-epi-Phlomiol可能用于神经性疼痛和炎症相关疼痛的治疗。
肿瘤微环境调节
炎症在肿瘤发生发展中扮演重要角色，9-epi-Phlomiol调控炎症信号通路的能力为其在肿瘤辅助治疗中提供了可能性。

未来，结合现代药物设计与递送技术，优化9-epi-Phlomiol的药代动力学特性，开展临床前和临床研究，将是推动其临床转化的关键。

结语

9-epi-Phlomiol作为一种具有显著抗炎活性的天然产物，凭借其独特的化学结构、多靶点作用机制及良好的安全性，展现出成为新型抗炎药物的潜力。当前的研究为其药理活性和作用机制提供了坚实基础，但仍需深入开展药代动力学、毒理学及临床研究，推动其从实验室走向临床应用。未来，随着研究的不断深入，9-epi-Phlomiol有望为炎症相关疾病的治疗带来新的突破和希望。