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5, 9-epi-Phlomiol

Name: 5, 9-epi-Phlomiol
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4695

CAS号: 1621908-70-0

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
215.83
LogP
（油水分配系数的对数）
-2.05
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-2.05
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
48.15
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.45
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.61
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
29.54
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.10
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

近年来，天然产物作为药物发现和开发的重要资源，因其独特的化学结构和多样的生物活性而备受关注。5,9-epi-Phlomiol作为一种新型天然产物化合物，因其显著的抗炎活性及良好的安全性，成为天然产物药理学领域的研究热点。炎症作为多种疾病的病理基础，其调控机制复杂，涉及多种信号通路和分子靶点。5,9-epi-Phlomiol通过调节多种炎症相关靶点，如IL-6、STAT3、TNF、NFKB1等，展现出广泛的抗炎潜力。本文旨在系统综述5,9-epi-Phlomiol的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与发展趋势，为后续研究和临床转化提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

5,9-epi-Phlomiol分子式为C_24H_34O_7，分子量为438.3820，属于倍半萜类天然产物。其结构特征包括多个羟基和环氧基团，赋予其较高的极性和水溶性。根据计算，其LogP值为-2.0533，显示出较强的亲水性，TPSA（拓扑极性表面积）为215.8300，进一步支持其极性较高的特征。水溶性指标为48.1472，表明该化合物在水相中具有良好的溶解性。结构中的极性基团有利于与生物大分子形成氢键，增强其与靶点蛋白的结合能力。值得注意的是，5,9-epi-Phlomiol的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限，这对于避免中枢副作用具有积极意义。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames致突变试验结果为0.0，显示出良好的遗传毒性安全性。

植物来源与提取方法

5,9-epi-Phlomiol主要来源于唇形科植物Phlomis属的若干种植物，尤其是在Phlomis umbrosa和Phlomis fruticosa中含量较高。该类植物广泛分布于地中海沿岸及亚洲部分地区，传统上被用作抗炎和镇痛的草药。提取过程中，通常采用乙醇或甲醇作为溶剂，通过超声辅助提取或回流提取方法获得粗提物。随后，利用液-液分配、柱层析（硅胶柱、反相C18柱）及高效液相色谱（HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的5,9-epi-Phlomiol。近年来，超临界CO_2萃取技术也被引入，以提高提取效率并减少有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。提取工艺的优化不仅提高了产率，也保证了化合物的生物活性和稳定性。

药理活性研究

5,9-epi-Phlomiol的药理活性研究主要集中在其抗炎作用上。体外细胞模型和体内动物模型均显示该化合物具有显著的抗炎效果。在巨噬细胞系（如RAW 264.7）中，5,9-epi-Phlomiol能够显著抑制LPS诱导的炎症因子释放，包括IL-6、TNF-α及NO的产生。该作用与其对炎症相关信号通路的调控密切相关。

在小鼠炎症模型（如卡拉胶诱导的足跖水肿模型）中，5,9-epi-Phlomiol显著减轻组织肿胀和炎症细胞浸润，表现出良好的抗炎活性。此外，该化合物在神经炎症模型中也表现出一定的保护作用，提示其在慢性炎症性疾病中的潜在应用价值。

除抗炎作用外，初步研究还发现5,9-epi-Phlomiol具有一定的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤。这一特性可能进一步促进其在炎症相关疾病治疗中的应用。

作用机制与分子靶点

5,9-epi-Phlomiol的抗炎作用机制涉及多条信号通路及多个分子靶点。其主要靶点包括：

IL-6：作为促炎细胞因子，IL-6在炎症反应中起关键作用。5,9-epi-Phlomiol能够抑制IL-6的表达及分泌，减轻炎症反应。
STAT3：IL-6信号通过JAK/STAT3通路传导，5,9-epi-Phlomiol抑制STAT3的磷酸化及活化，阻断下游促炎基因的表达。
TNF：作为经典促炎因子，TNF的表达受到抑制，有助于减轻炎症级联反应。
NFKB1：NF-κB信号通路是炎症反应的核心调控通路，5,9-epi-Phlomiol通过抑制NF-κB的激活，减少炎症介质的产生。
CASP1：炎症小体相关的caspase-1参与炎症因子IL-1β的成熟，5,9-epi-Phlomiol对CASP1的抑制有助于减轻炎症反应。
TRPV1/TRPA1：这两种离子通道参与炎症性疼痛的传导，5,9-epi-Phlomiol对其的调节可能解释其镇痛作用。
PTGS1/PTGS2（COX-1/COX-2）：5,9-epi-Phlomiol抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，发挥抗炎和镇痛效果。
NOS2（iNOS）：诱导型一氧化氮合酶的抑制减少NO的过度产生，减轻氧化应激和炎症损伤。

综合来看，5,9-epi-Phlomiol通过多靶点、多通路协同调控炎症反应，展现出多层次的抗炎机制，为其作为抗炎药物的开发奠定了坚实的基础。

成药性评价与药代动力学

5,9-epi-Phlomiol的成药性评价显示其具备较好的安全性和药物性质。其分子量438.3820适中，符合多数口服药物的分子量范围。较低的LogP值（-2.0533）反映出其亲水性较强，有利于体液中的溶解和分布，但可能限制其细胞膜穿透能力。TPSA值较高（215.8300）提示其极性较强，可能影响口服吸收和生物利用度。

血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统副作用的风险，但也限制了其在中枢炎症性疾病中的应用。hERG通道抑制实验阴性和Ames试验结果为0.0，表明其心脏毒性和遗传毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学方面，尽管目前相关数据有限，但根据理化性质推测，5,9-epi-Phlomiol可能存在较快的体内清除和有限的口服生物利用度。未来需通过体内药代动力学研究明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为剂型设计和给药途径优化提供依据。

临床应用前景与展望

鉴于5,9-epi-Phlomiol在多种炎症相关靶点上的显著调控作用及良好的安全性，其在抗炎药物开发中具有广阔的应用前景。炎症性疾病如风湿性关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病及神经炎症等均可能成为其潜在适应症。此外，其对TRPV1和TRPA1的调节作用也提示其在炎症性疼痛管理中的应用价值。

未来研究应聚焦于以下几个方面：

深入机制研究：利用基因编辑、蛋白组学等技术，进一步阐明5,9-epi-Phlomiol的作用网络及靶点相互作用。
药代动力学与毒理学研究：系统评估其体内行为及长期安全性，为临床试验提供数据支持。
剂型开发与给药途径优化：针对其理化性质，开发适合的剂型（如纳米制剂、脂质体等）以提高生物利用度和靶向性。
临床前及临床试验：开展系统的临床前研究，逐步推进至临床试验阶段，验证其疗效和安全性。

此外，结合现代药物设计理念，5,9-epi-Phlomiol亦可作为先导化合物，通过结构修饰优化其药效和药代性质，拓展其应用范围。

结语

5,9-epi-Phlomiol作为一种具有独特结构和广泛抗炎活性的天然产物，展现出良好的药理活性和安全性。其多靶点作用机制为抗炎治疗提供了新的策略和思路。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于起步阶段，但其优异的成药性参数和丰富的生物活性预示着巨大的开发潜力。未来通过多学科协作，结合现代药物研发技术，5,9-epi-Phlomiol有望成为新一代安全有效的抗炎药物，为炎症性疾病患者带来福音。