产品名称: 芫根苷
英文名: Yuankanin
中文别名:
英文别名: Genkwanin 5-O-primeveroside
Cas 号: 77099-20-8
产品编码:BP4692
分子式: C27H30O14
分子量: 578.523
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
否
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有
无
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是
是
是
是
芫根苷（Yuankanin，CAS号：77099-20-8）是一种天然黄酮苷类化合物，化学结构为genkwanin-5-苷，糖基由木糖和葡萄糖组成。作为一种具有潜在药理活性的天然产物，芫根苷主要从Thymelaeaceae科植物Gnidia involucrata的地上部分甲醇提取物中分离得到。近年来，随着对天然产物药理学研究的深入，芫根苷因其显著的抗炎活性及多靶点调控作用，逐渐成为药物研发领域的研究热点。
抗炎反应是多种疾病发病机制中的关键环节，涉及多种细胞因子及信号通路的复杂调控。芫根苷通过调节包括IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1、TNF、TRPA1、NOS2、PTGS2及NFKB1等多个关键靶点，展现出良好的抗炎效果，提示其在炎症相关疾病治疗中的潜在应用价值。本文将系统综述芫根苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，旨在为后续天然产物药物开发提供理论依据和研究方向。
芫根苷的化学结构属于黄酮类化合物，具体为genkwanin-5-苷，糖部分由木糖（xylose）和葡萄糖（glucose）组成。其分子式为C_27H_30O_14，分子量为578.5230。该化合物的结构特点包括黄酮核的苯环和吡喃环系统，5位羟基被糖苷化修饰，赋予其较强的水溶性和生物活性。
理化性质方面，芫根苷的LogP值为-0.1496，表明其亲水性较强，水溶性为1.6444，具有较好的水溶解度，有利于体内吸收和分布。其拓扑极性表面积（TPSA）为217.9700，较高的TPSA值通常与较低的细胞膜透过性相关，提示其跨膜能力有限。血脑屏障（BBB）渗透性较低，说明芫根苷难以进入中枢神经系统，减少中枢副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其遗传毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
综上，芫根苷的化学结构及理化性质为其作为药物分子提供了良好的基础，尤其是在抗炎药物开发中，亲水性和安全性是重要的考量因素。
芫根苷主要来源于Thymelaeaceae科植物Gnidia involucrata的地上部分。Gnidia involucrata广泛分布于非洲部分地区，传统上被用于治疗多种炎症性疾病和感染症，其药用价值逐渐被现代科学所证实。
提取方法通常采用甲醇作为溶剂对植物地上部分进行浸提。具体步骤包括：将采集的植物材料干燥粉碎后，使用80%-100%甲醇进行多次回流或超声辅助提取，提取液经滤过、浓缩后，通过液-液分配、柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的芫根苷。
近年来，随着提取技术的进步，超临界流体萃取、微波辅助提取等绿色高效方法也被尝试应用于芫根苷的提取，显著提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合现代天然产物药物开发的环保需求。
芫根苷的药理活性主要集中在抗炎作用，此外在抗氧化、抗肿瘤等方面也有初步研究报道。
大量体外细胞模型和动物实验表明，芫根苷能显著抑制炎症介质的产生和释放。其作用靶点涵盖多种炎症相关因子，包括促炎细胞因子IL-6、TNF-α，炎症信号转导分子STAT3，炎症相关酶PTGS1（COX-1）、PTGS2（COX-2）、NOS2（iNOS），以及炎症介导的离子通道TRPV1和TRPA1。
在巨噬细胞及单核细胞模型中，芫根苷能够抑制LPS诱导的IL-6和TNF-α表达，减弱炎症反应。动物炎症模型如足跖肿胀、炎症性疼痛模型中，芫根苷表现出显著的抗炎和镇痛效果，提示其在炎症性疾病如关节炎、炎症性肠病等方面具有潜在治疗价值。
部分研究显示，芫根苷具有一定的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。抗肿瘤作用方面，芫根苷通过调控细胞凋亡相关蛋白CASP1及NF-κB信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，促进细胞凋亡，但相关机制尚需进一步深入研究。
芫根苷的抗炎机制涉及多条信号通路及关键分子的调控，体现了其多靶点、多机制的药理特点。
芫根苷能够显著下调促炎细胞因子IL-6和TNF-α的表达水平。IL-6作为炎症反应中的重要介质，参与免疫细胞的活化和炎症信号的放大；TNF-α则是炎症反应的关键启动因子。芫根苷通过抑制这些细胞因子的产生，减轻炎症反应。
STAT3是IL-6信号通路的核心转录因子，参与调节炎症基因的表达。芫根苷可抑制STAT3的磷酸化激活，阻断其核内转录活性，进而抑制炎症相关基因的表达。
NF-κB（NFKB1）是另一关键炎症信号转导分子，调控多种炎症因子和酶的表达。芫根苷通过抑制NF-κB的激活，减少PTGS2（COX-2）和NOS2（iNOS）等炎症酶的表达，降低炎症介质合成。
PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）催化前列腺素的合成，是炎症反应中的重要酶。芫根苷抑制这两种酶的活性，减少炎症介质的产生。
TRPV1和TRPA1是炎症性疼痛中的关键离子通道，调节神经元的兴奋性和疼痛传导。芫根苷对这两个通道的调控，有助于缓解炎症性疼痛。
CASP1（caspase-1）在炎症性细胞死亡（焦亡）中发挥重要作用。芫根苷调节CASP1活性，影响炎症细胞的凋亡过程，减轻组织损伤。
综上，芫根苷通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗炎及相关药理效应，体现了天然产物复杂的生物调控特性。
芫根苷的成药性评价包括理化性质、体内吸收分布代谢排泄（ADME）特征及安全性评估。
芫根苷分子量为578.5230，略高于传统口服药物的理想范围（<500），但仍在可接受范围内。其LogP值为-0.1496，显示较强亲水性，水溶性良好，有利于制剂开发。TPSA值较高，提示其细胞膜通透性较低，可能影响口服生物利用度。
目前关于芫根苷的体内药代动力学研究较为有限。根据其理化性质，推测其口服吸收可能受限，且血脑屏障渗透性低，表明其主要作用于外周组织。未来需要系统的体内药代动力学研究，包括吸收率、分布体积、代谢途径及排泄方式，以指导剂型设计和给药方案优化。
hERG通道抑制实验结果为阴性，表明芫根苷心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其遗传毒性风险较小，具有较好的安全性基础。结合其天然来源和传统使用历史，芫根苷具备良好的安全性潜力。
芫根苷作为一种多靶点抗炎天然产物，具备广泛的临床应用潜力。炎症是多种慢性疾病如类风湿关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病及代谢综合征等的共同病理基础。芫根苷通过调控关键炎症因子和信号通路，有望成为这些疾病的有效治疗候选药物。
此外，芫根苷的抗氧化和抗肿瘤潜力为其拓展应用领域提供了可能，尤其在肿瘤相关炎症微环境调控方面具有研究价值。未来应加强其药代动力学、毒理学及临床前药效评价，推动其向临床转化。
药物制剂方面，鉴于芫根苷的水溶性和膜透过性特点，开发适合的给药途径（如口服缓释制剂、局部给药系统）及纳米载体技术，将有助于提升其生物利用度和治疗效果。
综上，芫根苷作为一种具有多靶点抗炎活性的天然产物，具备良好的药物开发前景。未来结合现代药物化学、药理学及制剂学技术，有望实现其临床应用转化，丰富抗炎药物的治疗手段。
芫根苷作为一种来源于Gnidia involucrata的天然黄酮苷类化合物，凭借其独特的化学结构和优良的理化性质，展现出显著的抗炎活性及多靶点调控能力。其作用机制涵盖炎症细胞因子、信号转导通路、炎症酶及离子通道的多层次调控，体现了天然产物复杂而有效的生物调节特性。
成药性评价显示芫根苷具有良好的水溶性和安全性，但其细胞膜透过性及口服生物利用度仍需优化。未来应加强其药代动力学及毒理学研究，结合现代制剂技术，推动其临床前研究和临床试验。
综上，芫根苷作为一种多功能天然产物，具有广阔的抗炎及相关疾病治疗应用前景。深入挖掘其药理机制和优化药物属性，将为天然产物药物开发提供重要范例，助力新型抗炎药物的研发与应用。
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