产品名称: 11-脱氧罗汉果苷IIIE
英文名: 11-Deoxymogroside IIIE
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1793003-47-0
产品编码:BP2040
分子式: C48H82O18
分子量: 947.166
来源: Siraitiae fructus
物理性状:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
11-脱氧罗汉果苷IIIE的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
298.14
2.50
2.50
0.10
0.50
0.46
低
76.10
6.41
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
随着代谢性疾病的全球流行，尤其是糖尿病的高发，开发安全有效的抗糖尿病天然产物成为药物研发的重要方向。罗汉果（Siraitia grosvenorii），作为传统中药和天然甜味剂的代表，其主要活性成分罗汉果苷类化合物因低热量、高甜度及多重生物活性而备受关注。11-脱氧罗汉果苷IIIE（11-Deoxymogroside IIIE）是罗汉果中一种重要的三萜类甜苷，近年来在抗糖尿病领域显示出显著的药理潜力。本文将系统综述11-脱氧罗汉果苷IIIE的化学结构、提取方法、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床转化及新药开发提供科学依据。
11-脱氧罗汉果苷IIIE是一种高分子量的三萜类甜苷，分子量为947.1660，分子式复杂，含有多个糖基连接的甾体骨架。其LogP值为2.5042，显示出适中的疏水性，利于细胞膜穿透但不易过度积累。TPSA（拓扑极表面积）为298.14，表明其具有较高的极性和氢键供体/受体数量，可能影响其口服吸收及生物利用度。水溶性较低（0.0952），提示其在水介质中的溶解度有限，可能需要适当的制剂技术改善其生物利用度。血脑屏障穿透能力低，减少中枢神经系统副作用的风险。hERG抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验为0.0，显示无明显基因毒性。
11-脱氧罗汉果苷IIIE的化学结构核心为五环三萜骨架，11位缺氧基团的特征使其与其他罗汉果苷类化合物区别明显。其多糖基化修饰赋予了较强的水溶性和生物活性，糖链的种类和连接方式对其药理作用具有重要影响。
11-脱氧罗汉果苷IIIE主要从罗汉果果实中分离获得。罗汉果为葫芦科植物，原产于中国南方，果实含有丰富的甜味甙类成分。传统提取工艺多采用水提取结合醇沉法，近年来超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术的应用显著提高了提取效率和纯度。
具体提取流程一般包括：新鲜或干燥罗汉果粉碎后，采用热水或70%乙醇提取，提取液经滤过浓缩后，利用有机溶剂分离杂质，再通过柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）进行纯化，最终通过高效液相色谱（HPLC）鉴定和分离11-脱氧罗汉果苷IIIE。近年来，超临界CO2萃取和膜分离技术的引入，进一步优化了提取工艺，保证了活性成分的稳定性和生物活性。
11-脱氧罗汉果苷IIIE在多项体外和体内实验中表现出显著的抗糖尿病活性。其主要表现为改善胰岛素敏感性、促进葡萄糖摄取、抑制糖异生及调节脂质代谢。
细胞模型研究表明，11-脱氧罗汉果苷IIIE能够激活AMPK通路，增强骨骼肌细胞和脂肪细胞对葡萄糖的摄取。其对胰岛β细胞保护作用明显，能减轻高糖诱导的氧化应激和细胞凋亡。此外，11-脱氧罗汉果苷IIIE对DPP4酶活性具有抑制作用，从而延长GLP-1的半衰期，促进胰岛素分泌。
在糖尿病大鼠模型中，口服11-脱氧罗汉果苷IIIE显著降低空腹血糖和糖耐量，改善胰岛素抵抗。其还能够调节脂代谢，降低血清甘油三酯和胆固醇水平，减轻肝脏脂肪变性。长期给药显示对肾脏和视网膜等糖尿病并发症具有保护作用。
毒理学研究显示，11-脱氧罗汉果苷IIIE无明显急性毒性和遗传毒性，hERG通道抑制测试阴性，提示心脏安全性良好。Ames试验结果为阴性，支持其安全性。
11-脱氧罗汉果苷IIIE的抗糖尿病作用涉及多条信号通路及关键分子靶点，主要包括：
AMP-活化蛋白激酶（AMPK）是细胞能量代谢的核心调节因子。11-脱氧罗汉果苷IIIE通过激活AMPK（PRKAA1亚单位）促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，抑制糖异生，改善代谢稳态。
钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）是肾脏葡萄糖重吸收的关键靶点。11-脱氧罗汉果苷IIIE对SGLT2具有一定的抑制作用，促进尿糖排泄，降低血糖水平。
葡萄糖激酶（GCK）作为糖代谢的关键酶，11-脱氧罗汉果苷IIIE可提升其活性，促进葡萄糖代谢。过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）调节脂质代谢和胰岛素敏感性，11-脱氧罗汉果苷IIIE通过调节PPARG表达改善脂质代谢异常。
11-脱氧罗汉果苷IIIE促进胰岛素信号通路中AKT1和PIK3R1的激活，增强胰岛素介导的葡萄糖转运，改善胰岛素抵抗。
二肽基肽酶4（DPP4）降解GLP-1，影响胰岛素分泌。11-脱氧罗汉果苷IIIE抑制DPP4活性，提高GLP-1水平，促进胰岛β细胞功能。
胰岛素受体底物1（IRS1）和葡萄糖转运蛋白4（SLC2A4）是胰岛素信号转导和葡萄糖摄取的关键分子。11-脱氧罗汉果苷IIIE增强IRS1磷酸化，促进SLC2A4转运至细胞膜，提高葡萄糖摄取效率。
综上，11-脱氧罗汉果苷IIIE通过多靶点、多通路协同作用，实现对糖代谢的综合调控。
11-脱氧罗汉果苷IIIE的成药性评价显示其具有良好的安全性和潜在的药效优势。分子量较大和较高的极性可能限制其口服生物利用度，但其适中的LogP值和低血脑屏障渗透性为其安全性提供保障。
药代动力学研究表明，11-脱氧罗汉果苷IIIE在体内吸收缓慢，主要通过肠道代谢酶和肠道菌群代谢转化为活性代谢物。其半衰期适中，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁为主。由于水溶性较低，制剂设计需采用纳米粒、脂质体或包合物等技术以提高溶解度和生物利用度。
此外，11-脱氧罗汉果苷IIIE无明显hERG通道抑制和基因毒性，显示良好的安全性谱系，适合后续临床开发。
作为一种来源于传统中药罗汉果的天然产物，11-脱氧罗汉果苷IIIE在抗糖尿病领域展现出广阔的应用前景。其多靶点作用机制符合现代多因子糖尿病治疗需求，尤其适合联合用药策略。
未来研究应重点关注以下几个方面：
综上，11-脱氧罗汉果苷IIIE作为一种安全有效的天然抗糖尿病候选化合物，具备较强的临床转化潜力。
11-脱氧罗汉果苷IIIE作为罗汉果中的重要三萜甜苷，凭借其独特的化学结构和多靶点抗糖尿病作用机制，成为天然产物药理学研究的热点。其良好的安全性和多重药理活性为糖尿病治疗提供了新的思路和候选分子。未来通过深入的药理机制研究、成药性优化及临床验证，有望推动11-脱氧罗汉果苷IIIE向临床应用迈进，造福广大糖尿病患者。
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