产品名称: 墙草碱
英文名: Pellitorine
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 18836-52-7
产品编码:SBP02918
分子式: C14H25NO
分子量: 223.36
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
38.33
3.98
3.50
低
否
否
墙草碱（Pellitorine，CAS号：18836-52-7）是一种天然酰胺类化合物，最初从多种植物中分离得到，因其结构独特及多样的生物活性而备受关注。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，墙草碱在抗炎、抗疼痛、认知功能改善、抗血栓、抗癌及抗感染等多个领域展现出显著的药理潜力。其作用机制涉及多条信号通路和分子靶点，尤其在TRPV1受体拮抗、BDNF-ERK1/2-CREB通路激活以及Nrf2-HO-1抗氧化防御系统调控方面表现突出。此外，墙草碱在抗脓毒症和抗血栓形成中通过调节HMGB1、RAGE/TLR4及凝血因子活性发挥作用，显示出广阔的临床应用前景。本文将系统综述墙草碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及未来发展方向，旨在为相关领域的研究与开发提供理论依据和参考。
墙草碱是一种天然酰胺类化合物，分子式为C15H27NO，分子量223.36。其结构特征为一个长链脂肪酰胺骨架，含有一个脂肪酸侧链与一个胺基相连，属于脂肪酰胺类天然产物。墙草碱的LogP值为3.98，显示出较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透；极性表面积（TPSA）为38.33 Ų，氢键受体数为2，表明其极性适中，可能影响其生物利用度和靶向性。尽管其脂溶性较高，但血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限。成药性评价显示墙草碱无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，安全性较好，但Ames致突变性尚未明确，需进一步毒理学研究支持。
墙草碱主要来源于多种传统药用植物，尤其是墙草属（Pellionia）及其近缘种。常见的植物包括墙草（Pellionia repens）、胡椒科植物等。传统上，这些植物被用于止痛、抗炎及抗感染等民间疗法。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离。具体步骤包括：
1. 以乙醇或甲醇为溶剂对干燥植物材料进行回流提取；
2. 粗提物经旋转蒸发浓缩后，采用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化；
3. 通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等技术确认结构。
近年来，超声波辅助提取（UAE）和超临界流体萃取（SFE）技术的应用，提高了墙草碱的提取效率和纯度，为其规模化生产奠定基础。
墙草碱能够竞争性拮抗瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1），阻断辣椒素（Capsaicin）诱导的受体激活，减少疼痛信号的传导。TRPV1是感知热痛和炎症性疼痛的重要离子通道，墙草碱通过对其的调控，表现出显著的镇痛效果。此外，墙草碱还通过上调脑源性神经营养因子（BDNF）、激活丝裂原活化蛋白激酶1/2（ERK1/2）及环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）信号通路，促进神经可塑性和疼痛调节，减轻慢性疼痛症状。
在认知功能障碍模型中，墙草碱通过激活BDNF-ERK1/2-CREB通路，促进神经元存活与突触形成，改善学习记忆能力。同时，墙草碱上调核因子E2相关因子2（Nrf2）及其下游抗氧化酶血红素加氧酶1（HO-1），增强细胞抗氧化能力，减轻氧化应激损伤。其对谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）和二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的调节，有效抑制脂质过氧化，抵抗铁死亡（ferroptosis），为神经保护提供分子基础。
墙草碱通过抑制高迁移率族蛋白B1（HMGB1）的释放及其受体RAGE（AGER）和Toll样受体4（TLR4）的表达，阻断下游核因子κB（NF-κB）信号通路的激活，减少促炎因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的分泌，显著缓解炎症反应。该机制在脓毒症模型中表现尤为突出，墙草碱通过调控免疫炎症反应，降低多器官损伤风险，具有潜在的临床应用价值。
墙草碱能够延长凝血时间，抑制关键凝血因子（如凝血酶F2、凝血因子Xa F10）及血小板糖蛋白IIb/IIIa复合物（ITGA2B/ITGB3）的活性，阻断血小板聚集和纤维蛋白形成。同时，其对纤溶酶原激活物抑制剂-1（SERPINE1）和血管紧张素转换酶（ACE）的调节，进一步发挥抗血栓作用，提示其在血栓相关疾病防治中具有潜力。
墙草碱对多种肿瘤细胞系表现出抑制作用，尤其对白血病和乳腺癌细胞具有明显的细胞增殖抑制和诱导凋亡效果。其抗癌机制涉及细胞周期阻滞、促凋亡信号激活及抗氧化防御系统调节。此外，墙草碱对多种细菌表现出抑菌活性，可能通过破坏细胞膜完整性和抑制关键酶活性实现。
墙草碱通过抑制V型H⁺-ATP酶（V-type H⁺-ATPase）和水通道蛋白4（AaAQP4），干扰埃及伊蚊幼虫的离子平衡和水分调节，发挥杀虫作用，为蚊媒病害防控提供新思路。
墙草碱的多靶点作用机制体现了其广泛的药理活性：
此外，墙草碱对疟疾相关靶点如PFCRT、PFMDR1、PFDHFR等也表现出一定的抑制活性，提示其在抗疟疾领域的潜在应用。
墙草碱的分子量适中（223.36），脂溶性较高（LogP=3.98），极性适中，利于细胞膜穿透和体内分布。其血脑屏障渗透性较低，可能限制其在中枢神经系统的直接作用，但通过调节外周神经和间接信号通路仍能发挥认知和镇痛效果。体内安全性较好，无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，降低了心血管不良反应风险。
目前关于墙草碱的药代动力学数据较为有限，初步研究显示其口服生物利用度中等，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物及排泄途径尚需进一步明确。未来需开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究及毒理学评估，以支持其临床开发。
墙草碱凭借其多靶点、多通路的药理特性，在慢性疼痛、认知功能障碍、炎症性疾病、血栓形成及肿瘤治疗等领域展现出广泛的应用潜力。尤其在当前慢性疼痛管理和神经退行性疾病治疗中，墙草碱作为TRPV1拮抗剂和神经营养因子调节剂，提供了新的治疗策略。
此外，墙草碱在抗脓毒症和抗血栓方面的作用，为危重症患者的辅助治疗提供了可能。其抗癌及抗菌活性也为开发新型抗肿瘤和抗感染药物奠定基础。结合其杀灭埃及伊蚊幼虫的特性，墙草碱还可能应用于公共卫生领域的媒介控制。
未来研究应重点聚焦于：
1. 墙草碱的药代动力学和毒理学系统评估；
2. 结构优化及衍生物设计，提高其生物利用度和靶向性；
3. 多靶点作用机制的深入解析，揭示其协同效应；
4. 临床前及临床试验，验证其安全性和有效性。
通过跨学科合作，墙草碱有望发展成为多功能的天然药物候选分子，满足临床多样化需求。
作为一种具有丰富生物活性的天然酰胺类化合物，墙草碱在天然产物药理学领域展现出独特的研究价值和应用前景。其多靶点、多机制的药理作用为慢性疼痛、认知障碍、炎症、血栓及肿瘤等多种疾病的治疗提供了新的思路。尽管目前对墙草碱的药代动力学和临床研究尚处于初步阶段，但其良好的安全性和广泛的药理活性使其成为值得深入开发的天然药物候选分子。未来通过系统的机制研究和临床验证，墙草碱有望成为天然产物药物开发的重要代表，为人类健康贡献新的治疗方案。
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