中文名：8-羟基佛手柑内酯
英文名: 8-Hydroxybergapten
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1603-47-0
产品编码：BP0109
分子式: C12H8O5
分子量: 232.191
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
77.58
1.78
1.78
低
否
是
8-羟基佛手柑内酯（8-Hydroxybergapten，CAS号1603-47-0）是一种天然存在的呋喃香豆素类化合物，广泛分布于芸香科植物中，尤其是佛手柑属（Citrus）及芸香属（Ruta）植物。作为呋喃香豆素家族的重要成员，8-羟基佛手柑内酯因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。该化合物不仅在植物体内通过O-甲基转移酶介导的反应转化为异青霉素（Isopimpinellin），还表现出显著的生物活性，尤其在抗皱美容及阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）相关疾病的潜在治疗中展现出良好的应用前景。
本文旨在系统综述8-羟基佛手柑内酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的潜力与未来发展方向，为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。
8-羟基佛手柑内酯属于呋喃香豆素类化合物，分子式为C12H8O5，分子量232.19。其结构特征包括一个香豆素核心结构，结合一个呋喃环和位于8位的羟基取代基。该羟基基团赋予其较强的极性和生物活性，同时为后续的酶促修饰提供了位点。
理化性质方面，8-羟基佛手柑内酯的LogP值为1.78，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为77.58 Ų，表明其具有一定的亲水性和氢键结合能力。分子中含有5个氢键受体，可能参与与生物靶点的多种氢键相互作用。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的穿透能力有限。毒理学评估显示其无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，安全性较高，但Ames致突变性试验结果尚未明确。
8-羟基佛手柑内酯主要存在于芸香科植物中，尤其是Ruta属植物如芸香（Ruta graveolens）以及佛手柑（Citrus medica var. sarcodactylis）等。Ruta属植物因其丰富的呋喃香豆素类化合物而被广泛研究，8-羟基佛手柑内酯作为其中的代表性成分，具有重要的化学和药理价值。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等，能够有效溶解呋喃香豆素类化合物。提取过程一般包括以下步骤：
此外，生物合成途径研究表明，8-羟基佛手柑内酯可在Ruta细胞的无细胞提取物中被O-甲基转移酶催化转化为异青霉素，提示其在植物体内的代谢动态及生物合成调控机制。
8-羟基佛手柑内酯的药理活性研究涵盖抗皱美容、抗氧化、抗炎及神经保护等多个方面，尤其在皮肤抗衰老领域表现出显著效果。
多项体外及体内研究表明，8-羟基佛手柑内酯能够有效抑制胶原酶（MMPs）活性，减少胶原蛋白降解，促进皮肤弹性蛋白的合成，从而达到抗皱和改善皮肤质地的效果。此外，该化合物通过调节氧化应激相关信号通路，减轻紫外线诱导的皮肤损伤，表现出良好的光保护作用。
8-羟基佛手柑内酯能够抑制炎症介质如前列腺素（PTGS1）及单胺氧化酶A（MAOA）的活性，减轻炎症反应。其抗氧化能力主要通过清除自由基和调节细胞内抗氧化酶系统实现，有助于缓解氧化应激相关疾病的病理进程。
研究表明，8-羟基佛手柑内酯可能通过调节多种分子靶点（如APP、ESR1/2、HMGCR等）参与阻塞性睡眠呼吸暂停的病理机制。其对神经元保护、炎症抑制及代谢调节的潜在作用，为OSA及相关神经系统疾病的治疗提供了新的思路。
8-羟基佛手柑内酯的生物活性归因于其与多个关键分子靶点的相互作用，涉及信号转导、酶活性调节及基因表达调控。
8-羟基佛手柑内酯通过与上述靶点的结合，调节细胞信号通路，发挥多重药理作用。例如，其对MAOA和PTGS1的抑制作用减少了神经炎症和氧化应激，促进神经保护；对ESR1/2的激活增强皮肤胶原蛋白的合成，改善皮肤结构；对HMGCR的调节有助于脂质代谢平衡，间接影响睡眠呼吸暂停的代谢基础。
此外，8-羟基佛手柑内酯在Ruta细胞中通过O-甲基转移酶催化转化为异青霉素，提示其在体内可能通过代谢产物发挥更广泛的生物活性。
成药性是天然产物开发为药物的重要考量。8-羟基佛手柑内酯在多个药代动力学和安全性指标上表现优良。
综合来看，8-羟基佛手柑内酯具备良好的药代动力学特征和安全性基础，适合作为候选药物进行进一步的临床前研究。
8-羟基佛手柑内酯作为一种多功能天然产物，具有广泛的临床应用潜力。
其抗胶原酶活性和促进胶原蛋白合成的能力，使其成为抗衰老护肤品的理想成分。未来可通过纳米载体或复合制剂提升皮肤渗透性和稳定性，扩大其市场应用。
OSA作为一种常见的睡眠障碍，与多种代谢和炎症通路相关。8-羟基佛手柑内酯通过调节APP、MAOA、ESR等多靶点，具有潜在的治疗价值。未来的研究应聚焦于其在OSA动物模型及临床试验中的疗效验证。
其抗炎、抗氧化及神经保护作用提示在神经退行性疾病、代谢综合征及炎症相关疾病中具有开发潜力。结合现代药物设计和靶向递送技术，可进一步挖掘其临床价值。
目前，8-羟基佛手柑内酯的体内药代动力学、代谢途径及长期安全性尚需系统研究。其生物合成机制及酶促转化过程的深入解析，将有助于通过生物合成工程实现高效生产。此外，基于多靶点作用机制的网络药理学研究，将推动其精准医疗应用。
8-羟基佛手柑内酯作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然呋喃香豆素类化合物，在抗皱美容和阻塞性睡眠呼吸暂停等领域展现出广阔的应用前景。其良好的成药性和安全性为后续药物开发奠定坚实基础。未来，结合现代分子生物学、药理学及药物化学技术，深入探讨其作用机制和临床疗效，将促进该天然产物向临床转化，造福人类健康。
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