产品名称: 鸦胆子内酯B
英文名: Yadanziolide B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 95258-13-2
产品编码:BP4227
分子式: C20H26O11
分子量: 442.417
来源: 鸦胆子
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
鸦胆子内酯B的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
194.21
-1.39
-1.39
8.55
0.46
2.47
低
30.15
6.88
是
否
否
否
有
无
0.0
是
否
是
是
鸦胆子内酯B（Yadanziolide B，CAS号：95258-13-2）是一种来源于苦木属植物的天然苦木素类化合物，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。作为一种δ-内酯类仲α-羟基酮化合物，鸦胆子内酯B不仅展现出显著的抗肿瘤活性，还被发现具有潜在的H5N1神经氨酸酶抑制作用，显示出其在抗病毒领域的应用潜力。其复杂的分子结构赋予了其多靶点调控能力，涉及细胞凋亡、信号转导及代谢调节等多条关键生物通路。
本文旨在系统综述鸦胆子内酯B的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究参考。
鸦胆子内酯B属于苦木素类化合物，化学结构基于13,20-epoxypicras-3-ene骨架，分子式为C_24H_34O_8，分子量为442.4170。其结构特征包括1、6、11、12、14、15及21位羟基取代，2及16位氧基取代，形成多个羟基和酮基，赋予其较高的极性和丰富的化学反应活性。该化合物包含δ-内酯环结构，属于仲α-羟基酮类有机杂五环化合物，且具有烯酮和庚醇等功能基团。
理化性质方面，鸦胆子内酯B的LogP值为-1.3914，显示其较强的亲水性，TPSA（拓扑极表面积）为194.2100，表明其分子具有较高的极性和氢键供体/受体数量，可能影响其细胞膜穿透能力。水溶性为8.5499，提示其在水相中的溶解度较好，有利于体内吸收和分布。血脑屏障渗透性较低，hERG通道抑制实验结果为阴性，Ames致突变性试验结果为0，表明其安全性较高，潜在心脏毒性风险较低。
鸦胆子内酯B主要从苦木属植物的茎部乙醇提取物中分离获得。苦木属植物广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，传统中医药中常用其根、茎、叶等部位治疗多种疾病。提取过程中，通常采用70%-95%的乙醇作为溶剂，通过回流提取或超声辅助提取方法提取植物有效成分。提取液经过浓缩、分液、柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）及高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的鸦胆子内酯B。
提取工艺的优化包括溶剂选择、提取时间、温度及提取次数等参数的调整，以提高产率和纯度。此外，现代分离技术如制备型HPLC和逆流色谱技术的应用，促进了该化合物的高效分离与纯化。
鸦胆子内酯B的药理活性研究主要集中在抗肿瘤和抗病毒领域。多项体外细胞实验表明，该化合物对多种肿瘤细胞系具有显著的细胞毒性作用，能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖和迁移。此外，鸦胆子内酯B表现出对H5N1流感病毒神经氨酸酶的抑制活性，提示其作为抗病毒候选药物的潜力。
鸦胆子内酯B通过多靶点调控发挥抗肿瘤作用。其对MCL1和BCL2等抗凋亡蛋白的抑制，促进癌细胞凋亡；通过抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸；同时，抑制MMP2表达，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。TOP1和TOP2A的抑制作用干扰DNA复制和转录过程，阻断肿瘤细胞周期进程。HIF1A的调控有助于抑制肿瘤缺氧微环境的适应，降低肿瘤耐药性。MAPK1通路的调节进一步影响细胞增殖和凋亡平衡。鸦胆子内酯B对ESR1和CYP19A1的作用，提示其在激素依赖型肿瘤（如乳腺癌）中的潜在治疗价值。
作为H5N1神经氨酸酶抑制剂，鸦胆子内酯B能够阻断病毒释放和传播，抑制病毒复制。尽管目前相关研究较为初步，但其独特的结构为设计新型抗流感药物提供了重要线索。
鸦胆子内酯B的多靶点作用机制体现了其复杂的分子调控网络。通过直接或间接作用于多种蛋白靶点，调节细胞内信号传导通路，发挥其生物学功能。
MCL1与BCL2调控细胞凋亡
MCL1和BCL2是抗凋亡蛋白家族成员，鸦胆子内酯B通过抑制其表达或功能，促进线粒体途径介导的细胞凋亡，诱导肿瘤细胞程序性死亡。
STAT3信号通路抑制
STAT3在肿瘤细胞增殖、存活及免疫调节中发挥核心作用。鸦胆子内酯B通过阻断STAT3磷酸化，抑制其转录活性，降低肿瘤细胞的恶性表型。
MMP2抑制肿瘤侵袭
MMP2参与细胞外基质降解，促进肿瘤细胞迁移。鸦胆子内酯B抑制MMP2表达，减弱肿瘤的转移潜能。
TOP1与TOP2A干扰DNA代谢
拓扑异构酶I和II是DNA复制和转录的关键酶。鸦胆子内酯B对其活性的抑制，导致DNA损伤积累，阻断细胞周期进程。
HIF1A调节肿瘤微环境
HIF1A在肿瘤缺氧条件下被激活，促进血管生成和代谢重编程。鸦胆子内酯B通过抑制HIF1A，削弱肿瘤适应性和耐药性。
MAPK1信号调控
MAPK1参与细胞增殖和应激反应。鸦胆子内酯B调节MAPK1活性，影响细胞命运决策。
ESR1与CYP19A1调控内分泌信号
ESR1为雌激素受体，CYP19A1为芳香化酶，二者在激素依赖性肿瘤中关键。鸦胆子内酯B对其调控，提示其在乳腺癌等疾病中的应用潜力。
鸦胆子内酯B的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力。其分子量适中（442.4170），虽然LogP为负值，显示较高的亲水性，但较大的TPSA（194.2100）可能限制其细胞膜穿透能力和口服生物利用度。水溶性较好，有利于体内分布和排泄。
血脑屏障渗透性低，提示其不易进入中枢神经系统，减少神经毒性风险，但也限制了其在神经系统疾病中的应用。hERG通道抑制阴性，表明心脏毒性风险较低，安全性较好。Ames试验结果为阴性，支持其无明显致突变性。
目前关于鸦胆子内酯B的药代动力学数据较为有限，需进一步开展体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）研究，明确其半衰期、生物利用度及代谢途径，为临床前药物开发提供依据。
鸦胆子内酯B凭借其多靶点抗肿瘤活性和潜在抗病毒作用，具备较为广阔的临床应用前景。针对肿瘤治疗，其通过调控关键凋亡和信号通路，可能成为新型抗癌药物的候选分子，尤其在激素依赖性肿瘤如乳腺癌中具有特殊优势。抗病毒领域，针对H5N1流感病毒的神经氨酸酶抑制活性，为流感病毒感染治疗提供了新的思路。
未来研究应重点关注以下几个方面：
结构优化与衍生物设计
通过化学修饰提高其膜透过性和口服生物利用度，增强药效和安全性。
系统的药代动力学与毒理学研究
明确体内代谢途径、潜在毒性及长期安全性，为临床转化奠定基础。
机制深入解析与多靶点作用网络构建
利用组学和系统生物学手段，全面揭示其作用机制，指导精准用药。
临床前动物模型验证
评估其体内抗肿瘤和抗病毒效果，验证药效与安全性。
联合用药策略探索
探索与现有化疗药物或抗病毒药物的协同作用，提升疗效，减少耐药。
鸦胆子内酯B作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然苦木素类化合物，展现了卓越的抗肿瘤和抗病毒潜力。其多靶点作用机制为天然产物药物研发提供了宝贵范例。尽管目前在药代动力学和临床前研究方面尚存在不足，但随着研究的深入和技术的进步，鸦胆子内酯B有望成为新一代抗肿瘤及抗病毒药物的重要候选分子。未来的系统性研究将为其临床应用和药物开发提供坚实的科学基础。
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