产品名称: 鸦胆子素E
英文名: Bruceine E
中文别名: 鸦胆子苦素E
英文别名: Brucein E
Cas 号: 21586-90-3
产品编码:BP4225
分子式: C20H28O9
分子量: 412.435
来源: 鸦胆子
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
156.91
-0.68
-0.68
4.85
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2.35
低
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6.75
否
否
否
否
有
无
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是
否
是
是
鸦胆子素E（Bruceine E，CAS号：21586-90-3）是一种从鸦胆子（Brucea javanica）种子中分离得到的天然类青霉素化合物。鸦胆子素E因其显著的生物活性，尤其是降血糖和抗肿瘤作用，近年来受到药理学和天然产物化学领域的广泛关注。糖尿病及其并发症已成为全球公共卫生的重大挑战，而肿瘤疾病的高发病率和复杂治疗需求也促使研究者不断探索新型天然药物。鸦胆子素E作为一种多靶点、多机制作用的天然产物，展现出良好的药理潜力和成药前景。
本文将系统综述鸦胆子素E的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入分析其药理活性及作用机制，特别是在降血糖和抗肿瘤领域的最新研究进展，评估其成药性参数及药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该化合物的进一步开发利用提供理论依据和研究参考。
鸦胆子素E属于类青霉素化合物，分子式为C_21H_28O_9，分子量为412.4350。其结构特征包括多个含氧官能团和环状骨架，赋予其复杂的三维构象和丰富的化学反应活性。鸦胆子素E的LogP值为-0.6783，表明其亲水性较强，水溶性为4.8518，显示出较好的水溶解度，这对于口服吸收和体内分布具有积极影响。极性表面积（TPSA）为156.91 Ų，提示其分子具有较高的极性，可能影响其细胞膜穿透能力及生物利用度。
鸦胆子素E不具备hERG通道抑制活性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显的基因毒性。此外，该化合物血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢神经系统副作用。
其化学结构的详细解析和表征为后续的结构修饰和药效优化提供了基础。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等技术，研究者已对鸦胆子素E的分子结构进行了系统确认。
鸦胆子素E主要来源于鸦胆子（Brucea javanica）种子，鸦胆子为苦木科（Simaroubaceae）植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区。鸦胆子种子历来被中医药用于治疗疟疾、肿瘤及糖尿病等疾病，其药用价值与种子中丰富的类青霉素成分密切相关。
提取鸦胆子素E的常用方法包括溶剂浸提、液液分配及柱层析分离。通常采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经浓缩后，利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的鸦胆子素E。
近年来，绿色提取技术如超临界流体萃取（SFE）和微波辅助提取（MAE）也被应用于鸦胆子素E的提取，旨在提高提取效率、降低溶剂使用量及环境污染。提取工艺的优化不仅保证了产物的质量和纯度，也为工业化生产奠定了基础。
鸦胆子素E在降血糖方面的研究较为系统。体内实验表明，鸦胆子素E对非糖尿病小鼠及链脲霉素（STZ）诱导的糖尿病大鼠均表现出显著的降血糖效果。STZ是一种选择性破坏胰岛β细胞的化合物，常用于建立糖尿病动物模型。鸦胆子素E在该模型中能够有效降低血糖水平，改善糖代谢异常。
其降血糖作用可能通过多种途径实现，包括促进胰岛素分泌、增强胰岛素敏感性、抑制肝糖异生及调节葡萄糖代谢相关酶活性。此外，鸦胆子素E还表现出抗氧化和抗炎作用，有助于减轻糖尿病相关的氧化应激和慢性炎症反应，从而保护胰岛功能和改善代谢紊乱。
鸦胆子素E在多种肿瘤细胞系中表现出广谱的抗肿瘤活性。研究表明，其能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻断细胞周期进程，并抑制肿瘤细胞的迁移与侵袭。其抗肿瘤作用涉及多条信号通路和分子靶点，显示出多靶点协同调控的特征。
具体肿瘤类型包括肺癌、乳腺癌、肝癌、胃癌等，鸦胆子素E对这些肿瘤细胞均能发挥明显的细胞毒性作用。体内肿瘤模型实验也证实其具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。
除降血糖和抗肿瘤作用外，鸦胆子素E还表现出抗炎、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。这些作用可能协同促进其治疗效果，尤其是在慢性疾病的综合管理中具有重要意义。
鸦胆子素E的药理作用机制复杂，涉及多个分子靶点和信号通路。抗肿瘤作用相关的主要靶点包括：
在降血糖机制方面，鸦胆子素E可能通过调节胰岛素信号通路、增强胰岛素受体敏感性、抑制糖异生关键酶如葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶的表达，改善胰岛β细胞功能和胰岛素分泌。此外，其抗氧化和抗炎作用通过降低氧化应激和炎症介质水平，保护胰岛组织，延缓糖尿病进展。
鸦胆子素E的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力。分子量412.4350符合Lipinski“药物相似性规则”，LogP值为-0.6783，表明其具有适中的亲水性，有利于体内分布和溶解性。TPSA为156.91 Ų，虽然较高，但仍在可接受范围内，可能影响其口服生物利用度。
鸦胆子素E不表现出hERG通道抑制，降低了心脏毒性风险。Ames试验为阴性，提示无明显遗传毒性。血脑屏障穿透能力低，减少中枢神经系统副作用的可能性。
药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内实验表明，鸦胆子素E口服吸收良好，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径包括胆汁和尿液。其代谢产物的活性及安全性尚需进一步研究。
此外，鸦胆子素E的稳定性、药物相互作用及剂型开发等方面仍需系统评估。纳米载体、脂质体等新型给药系统的应用可能进一步改善其生物利用度和靶向性。
鸦胆子素E作为一种具有多重生物活性的天然产物，展现出广阔的临床应用前景。其在糖尿病治疗中的降血糖作用，尤其是在STZ诱导的糖尿病模型中的有效性，为开发新型天然降糖药物提供了理论基础。考虑到糖尿病的复杂病理机制，鸦胆子素E的抗氧化和抗炎作用也有助于减轻糖尿病并发症，提升患者生活质量。
在肿瘤治疗领域，鸦胆子素E通过多靶点、多通路调控肿瘤细胞的生长、凋亡和转移，具有潜在的辅助治疗价值。未来可结合化疗、放疗及免疫治疗，发挥协同效应，提高疗效，降低毒副作用。
然而，鸦胆子素E的临床转化仍面临诸多挑战。首先，需系统开展毒理学评价和安全性研究，明确其长期用药风险。其次，药代动力学和药效动力学的深入研究是临床试验设计的基础。再次，剂型优化和给药途径的创新将提升其临床应用的可行性和患者依从性。
未来研究应聚焦于机制解析、结构优化及临床前评价，推动鸦胆子素E向临床应用转化。此外，结合现代药物设计和生物技术手段，如计算机辅助药物设计（CADD）、基因组学和代谢组学，有望加速其药物开发进程。
鸦胆子素E作为鸦胆子种子中重要的类青霉素化合物，凭借其显著的降血糖和抗肿瘤活性，成为天然产物药理学领域的研究热点。其多靶点、多机制的生物学效应为治疗糖尿病及肿瘤等重大疾病提供了新的思路和策略。成药性评价显示其具有良好的药物开发潜力，但仍需深入的药代动力学、安全性及临床前研究。
随着天然产物研究技术的不断进步和药物开发理念的革新，鸦胆子素E有望成为新型天然药物的重要候选者。未来的研究应加强其作用机制的系统阐释，优化提取和制备工艺，完善药理和毒理学评价，推动其临床应用，实现从“种子”到“药物”的成功转化，为人类健康事业贡献力量。
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