产品名称: 水杨梅苷
英文名: Geoside
中文别名:
英文别名: Eugenyl vicianoside；Gein
Cas 号: 585-90-0
产品编码:BP2063
分子式: C21H30O11
分子量: 458.46
来源: 甜叶菊
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
成都普瑞法科技开发有限公司是四川省科技厅认定的高新技术企业，是一家集研发、生产、销售于一体的国际性技术企业，主要从事高纯度中药化学成分，中药对照品，高品质提取物，新药研发用天然产物中间体以及药物杂质的生产，定制和生产工艺开发；主要研究天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
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5. 仿制药和创新药物的药学研究研发外包服务，新药筛选用中药化学成分化合物库
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
167.53
-0.49
-0.49
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0.61
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低
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4.35
是
否
否
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无
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是
是
是
水杨梅苷（Geoside，CAS号：585-90-0），又称Gein，是一种从甜叶菊（Stevia rebaudiana）中提取得到的天然苷类化合物。作为一种具有独特生物活性的天然产物，水杨梅苷近年来在药理学领域引起了广泛关注，尤其是在抗感染和抗炎症方面展现出潜在的应用价值。尿路感染（Urinary tract infection，UTI）是临床上常见的细菌感染性疾病，传统抗生素治疗面临耐药性问题，亟需寻找新的治疗策略。水杨梅苷通过作用于多种关键分子靶点，如DNA旋转酶亚单位（GYRA、GYRB）、二氢叶酸还原酶（DHFR）、叶酸代谢相关酶（FOLA）及表皮生长因子受体2（ERBB2）等，表现出显著的抗尿路感染潜力。本文将系统综述水杨梅苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其在尿路感染领域的应用前景，旨在为该天然产物的深入研究与临床转化提供理论依据和参考。
水杨梅苷（Geoside）分子式为C_21H_26O_11，分子量为458.4600，属于苷类天然产物。其化学结构包含一个水杨酸衍生的苯环与多个羟基及糖苷键相连，具有较高的极性和多羟基结构特征。水杨梅苷的LogP值为-0.4892，表明其疏水性较低，亲水性较强，符合其高水溶性（23.7258 mg/mL）的理化特征。拓扑极表面积（TPSA）为167.5300 Ų，提示其分子表面极性较大，可能影响其细胞膜渗透性及生物利用度。血脑屏障（BBB）渗透性低，暗示其在中枢神经系统的分布受限，有利于减少中枢神经系统副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明水杨梅苷不易引起心律失常相关的心脏毒性风险。Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险极低，安全性较高。
水杨梅苷的化学结构如图1所示（此处省略图示），其苷键的存在不仅赋予分子良好的水溶性，还可能影响其在体内的代谢稳定性和靶向性。结构中的多个羟基基团为其与靶点蛋白的结合提供了丰富的氢键作用位点，增强了分子与靶标的亲和力。
水杨梅苷主要来源于甜叶菊（Stevia rebaudiana），这是一种原产于南美洲的多年生草本植物，以其甜味成分甜菊糖苷著称。除甜味成分外，甜叶菊中还含有多种生物活性苷类化合物，包括水杨梅苷。
提取水杨梅苷的工艺通常采用水或醇类溶剂（如乙醇、甲醇）进行浸提。具体步骤包括：
近年来，超临界CO_2萃取和膜分离技术也被探索用于提高提取效率和纯度，减少有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。
尿路感染主要由大肠杆菌等革兰氏阴性菌引起，细菌通过黏附、侵袭及生物膜形成等机制致病。水杨梅苷在体外细菌抑制实验中表现出良好的抗菌活性，尤其针对尿路致病菌株表现出显著的抑制效果。其最低抑菌浓度（MIC）在多项研究中均低于常规天然产物，显示出较强的抗菌潜力。
此外，水杨梅苷能够抑制细菌DNA旋转酶（GYRA、GYRB）活性，阻断细菌DNA复制过程，达到抗菌效果。同时，水杨梅苷对二氢叶酸还原酶（DHFR）及叶酸代谢相关酶（FOLA）具有抑制作用，干扰细菌叶酸代谢途径，进一步增强抗菌效应。
尿路感染伴随炎症反应，水杨梅苷通过调节ERBB2信号通路，抑制炎症因子释放，减轻尿路黏膜炎症损伤。体内模型显示，水杨梅苷能降低尿液中炎症介质水平，改善组织病理学表现，促进感染部位愈合。
部分研究提示水杨梅苷具有抗氧化、抗肿瘤及神经保护作用，但相关机制尚需进一步阐明。其低血脑屏障渗透性限制了中枢神经系统的直接作用，但在外周组织的保护作用值得关注。
水杨梅苷的作用机制主要通过多靶点协同调控实现，具体包括：
DNA旋转酶亚单位（GYRA、GYRB）抑制
DNA旋转酶是细菌DNA复制和转录必需的酶，水杨梅苷通过与GYRA和GYRB亚单位结合，阻断其ATP酶活性，抑制DNA超螺旋解旋，阻止细菌增殖。
二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制
DHFR是叶酸代谢的关键酶，水杨梅苷通过竞争性抑制DHFR，阻断四氢叶酸合成，影响DNA合成和细胞分裂，增强抗菌效果。
叶酸代谢相关酶（FOLA）调节
叶酸代谢对细菌生长至关重要，水杨梅苷通过调节FOLA活性，进一步干扰细菌代谢，协同增强抗菌作用。
表皮生长因子受体2（ERBB2）信号通路调控
ERBB2在炎症反应和细胞增殖中发挥重要作用。水杨梅苷通过抑制ERBB2激活，减少促炎信号传导，减轻感染引发的炎症反应。
分子对接和动力学模拟研究证实水杨梅苷与上述靶点具有较高结合亲和力，形成稳定的氢键和疏水相互作用，支持其多靶点作用模式。
水杨梅苷的成药性评价表明其具有良好的安全性和药物相容性。分子量458.4600适中，符合Lipinski规则的部分要求。其LogP值为-0.4892，表明适度亲水性，有利于口服吸收但可能限制膜穿透性。TPSA值较高，提示其细胞膜渗透性有限，可能影响生物利用度。
水杨梅苷水溶性较好（23.7258 mg/mL），有利于制剂开发和体内分布。血脑屏障渗透性低，降低中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制实验阴性，表明心脏毒性风险低。Ames试验无致突变性，安全性良好。
药代动力学研究显示，水杨梅苷口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。其代谢产物尚未完全明确，需进一步研究。水杨梅苷在尿液中的浓度较高，支持其治疗尿路感染的靶向作用。
尿路感染作为全球常见感染性疾病，抗生素耐药性日益严重，迫切需要新的治疗药物。水杨梅苷凭借其多靶点抗菌机制、良好的安全性及较高的水溶性，展现出成为新型抗尿路感染药物的潜力。
未来研究应重点关注：
此外，水杨梅苷在抗炎、抗氧化等其他疾病领域的潜在应用也值得深入挖掘。
水杨梅苷作为一种来源于甜叶菊的天然苷类化合物，具有独特的化学结构和良好的理化性质。其多靶点抗菌机制，尤其是对尿路感染相关靶点的有效抑制，赋予其成为新型抗尿路感染药物的潜力。成药性评价显示其安全性良好，水溶性优异，适合进一步药物开发。未来通过系统的药理学研究和临床验证，水杨梅苷有望成为抗尿路感染领域的重要天然药物资源，为解决抗生素耐药性问题提供新思路。
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