产品名称: 瑞鲍迪苷G
英文名: Rebaudioside G
中文别名: 莱苞迪苷G
英文别名:
Cas 号: 127345-21-5
产品编码:BP3612
分子式: C38H60O18
分子量: 804.88
来源:
物理性状:
化合物类型: Diterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
294.98
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是
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瑞鲍迪苷G（Rebaudioside G）是一种从菊科植物甜叶菊（Stevia rebaudiana）叶片中分离得到的天然甜菊糖苷类化合物。作为甜菊糖苷家族中的次要成分，其化学结构与著名的甜味成分瑞鲍迪苷A（Reb A）相似，但具有独特的糖基化模式。尽管在甜叶菊提取物中含量相对较低，瑞鲍迪苷G因其卓越的甜味特性（甜度约为蔗糖的200-300倍）和潜在的生物活性，近年来受到食品科学与药学领域的双重关注。其CAS号为127345-21-5，产品编号为BP3612。
最初的研究主要聚焦于其作为高甜度、零热量天然甜味剂的商业价值，以替代蔗糖和人工合成甜味剂。然而，随着对甜菊糖苷类物质药理作用的深入探索，研究人员发现瑞鲍迪苷G不仅具有甜味，还可能通过作用于多个与葡萄糖代谢相关的靶点，发挥抗糖尿病活性。这使其从单纯的食品添加剂，转变为具有潜在治疗价值的天然产物研究对象。当前，针对瑞鲍迪苷G的研究正从单纯的感官评价和提取工艺，转向其精确的分子作用机制、构效关系以及成药性评估，以期在功能性食品和新型降糖药物开发中开辟新的路径。
瑞鲍迪苷G的分子式为C₃₈H₆₀O₁₈，分子量为804.8800 g/mol，属于二萜糖苷类化合物。其核心结构为甜菊醇（ent-kaurene型二萜），在C13和C19位分别连接了由葡萄糖和鼠李糖组成的复杂糖链。通过其SMILES字符串可以解析其立体化学构型：C=C1C[C@@]23CC[C@H]4[C@@](C)(CCC[C@@]4(C)C(=O)O[C@@H]4O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4O)[C@@H]2CC[C@]1(O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H]1O)C3。该结构显示了多个手性中心（以@符号表示）和特定的糖基连接方式，这种精确的立体结构对其甜味受体识别和生物活性至关重要。
从成药性参数分析其理化性质：
- 亲脂性：计算LogP值为-0.1229，LogD值为-0.1226，表明该化合物在生理pH下具有极强的亲水性。这主要归因于其分子中含有18个氧原子和多个羟基，形成了庞大的亲水区域。
- 极性表面积：拓扑极性表面积（TPSA）高达294.98 Ų，远超大多数口服药物（通常<140 Ų），这预示着其跨膜被动扩散能力极弱。
- 溶解性：水溶性预测值为1.2013（单位通常为log mol/L或mg/mL量级），证实其极易溶于水，这与高TPSA和低LogP值相符。
- 分子量：804.88 Da，显著超过了常规口服药物分子量（通常<500 Da）的界限。
这些理化性质决定了瑞鲍迪苷G在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，对其成药潜力有根本性影响。
瑞鲍迪苷G的唯一天然来源是甜叶菊（Stevia rebaudiana Bertoni），这是一种原产于南美洲（尤其是巴拉圭和巴西）的菊科多年生草本植物。甜叶菊在当地被称为“甜草”（Ka’a he’ê），已有数百年甚至上千年的使用历史。瓜拉尼印第安人传统上将其叶片用于增加马黛茶的甜味，也用于治疗胃灼热、肥胖、高血压等疾病，体现了其“药食同源”的特性。
直到20世纪初，科学家才从甜叶菊中分离出主要的甜味成分——甜菊糖苷。迄今为止，已从甜叶菊中鉴定出超过30种不同的甜菊糖苷，其中瑞鲍迪苷A、甜菊苷（Stevioside）等是主要成分，而瑞鲍迪苷G、瑞鲍迪苷M等属于含量较低的次要成分。尽管含量较少，但现代分离纯化技术（如柱色谱、制备型高效液相色谱等）的发展使得获取高纯度的瑞鲍迪苷G用于研究成为可能。
传统应用主要基于其整体的甜味和可能的保健作用，而现代研究则致力于解析单一成分（如瑞鲍迪苷G）的特定功效，这是对传统认知的科学深化和精确化。
数据库信息显示，瑞鲍迪苷G与五个关键靶点（GCK, PPARG, AKT1, SLC2A4, INS）相关，并指向“抗糖尿病”这一核心药理活性。这揭示了其可能通过多靶点、多通路协同作用，调控葡萄糖稳态。
GCK（葡萄糖激酶）：
GCK是肝脏和胰腺β细胞中的关键酶，作为葡萄糖传感器，催化葡萄糖磷酸化为葡萄糖-6-磷酸，这是糖代谢的第一步。在胰腺β细胞中，GCK活性决定了葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）的阈值。瑞鲍迪苷G可能作为GCK的变构激活剂，提高其对葡萄糖的亲和力，从而在更低的血糖水平下启动胰岛素分泌，起到“葡萄糖敏感剂”的作用。
PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：
PPARG是核受体超家族成员，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类（TZDs）药物的经典靶点。激活PPARG可以促进脂肪细胞分化，增加脂肪组织对葡萄糖的摄取，改善全身胰岛素敏感性。瑞鲍迪苷G可能作为一种天然的PPARG配体，温和地激活该受体，从而改善胰岛素抵抗，而不引起传统TZDs药物可能带来的体重增加等副作用。
AKT1（蛋白激酶B）：
AKT1是胰岛素信号通路中的核心枢纽分子。胰岛素与受体结合后，通过PI3K激活AKT1。活化的AKT1进而促进GLUT4转位（见SLC2A4）、抑制肝糖原分解、促进糖原和蛋白质合成。瑞鲍迪苷G可能通过上游信号（如胰岛素受体或胰岛素本身）间接激活AKT1，从而强化胰岛素的下游生理效应。
SLC2A4（葡萄糖转运蛋白4，GLUT4）：
GLUT4是肌肉和脂肪组织中主要的胰岛素敏感性葡萄糖转运蛋白。在胰岛素刺激下，储存于细胞内的GLUT4囊泡转位至细胞膜，介导葡萄糖的摄取。瑞鲍迪苷G可能通过激活AKT1等信号通路，促进GLUT4的转位和膜融合，直接增强外周组织对葡萄糖的利用，降低血糖。
INS（胰岛素）：
这是最直接的关联。瑞鲍迪苷G可能通过上述GCK机制促进胰岛素分泌，或通过保护β细胞、减少其凋亡来增加胰岛素的总量。此外，它还可能通过其他未知途径影响胰岛素的合成或释放。
综合来看，瑞鲍迪苷G的抗糖尿病潜力可能源于一个精巧的协同网络：
- “开源”：通过激活GCK，增强胰腺β细胞对葡萄糖的敏感性，在需要时适时、适量地促进胰岛素（INS）分泌。
- “节流”：通过激活PPARG改善胰岛素抵抗，并通过AKT1-SLC2A4（GLUT4）通路，增强肌肉和脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用。
- 信号放大：通过强化INS-AKT1这一核心信号轴，将胰岛素的降糖效应最大化。
这种多靶点作用模式，类似于一个“天然复方”，可能有助于更平稳、更生理性地控制血糖，避免单靶点药物可能带来的副作用或代偿失效。然而，需要强调的是，上述机制大多基于其靶点关联性预测和同类化合物的研究推断，瑞鲍迪苷G与这些靶点直接相互作用的实验证据（如结合常数、共晶结构等）仍需进一步充实。
基于提供的成药性参数，并结合经典的Lipinski五规则（Rule of Five，Ro5）进行系统评估，可以客观分析瑞鲍迪苷G作为口服药物的潜力。
Lipinski五规则符合性分析：
1. 分子量（MW）≤ 500 Da：瑞鲍迪苷G的MW为804.88 Da，严重超标。
2. 脂水分配系数（LogP）≤ 5：其LogP为-0.12，符合。
3. 氢键供体（HBD）数 ≤ 5：从其结构式推断，羟基众多，HBD数远超5。
4. 氢键受体（HBA）数 ≤ 10：其分子中氧原子众多，HBA数远超10。
5. （可旋转键数量通常也作为补充，该化合物可旋转键多，柔性大）。
结论：瑞鲍迪苷G严重违反了Lipinski规则中的三项（MW、HBD、HBA），通常这意味着其口服生物利用度会非常低。其他参数也支持这一判断：
- 高TPSA（294.98 Ų）和低Caco-2渗透性（0.4127）：表明其难以通过被动扩散穿越肠道上皮细胞，肠道吸收差。
- 低BBB穿透性：预示其很难进入中枢神经系统，这对于抗糖尿病药物而言通常不是缺点，反而可能减少中枢副作用。
- 血浆蛋白结合率（PPB）为64.05%：属于中等水平，意味着有一部分药物会与血浆蛋白结合，影响其游离浓度和分布。
毒性参数分析：
- 遗传毒性：Ames试验为阴性（0.0），提示无细菌基因突变性。但染色体畸变（Chromosomal aberration）测试为阳性，这是一个需要高度警惕的信号，表明它可能在高浓度或特定条件下引起哺乳动物细胞染色体损伤，需深入进行体内遗传毒性评估。
- 心脏毒性：hERG抑制为“否”，初步排除了引起QT间期延长和尖端扭转型室速的严重心脏风险。
- 其他毒性：无皮肤/呼吸道致敏性，无光毒性。血清生化指标（ALK, GGT, AST, ALT）除碱性磷酸酶（ALK）提示“是”外，其余为“否”，可能提示需要关注对肝脏或骨骼的潜在影响，但需结合具体实验数据解读。
成药性综合评估：
从传统小分子口服药物角度看，瑞鲍迪苷G的成药性面临巨大挑战。其巨大的分子量、极强的亲水性和高极性导致其膜渗透性极差，预计口服吸收率低下，难以达到有效的全身血药浓度。染色体畸变的阳性结果更是其走向药物开发的潜在“拦路虎”。
然而，这并不意味着其应用前景黯淡。其开发策略可能需要另辟蹊径：
1. 作为前药或结构优化：对其化学结构进行修饰（如酯化、制备苷元衍生物），在保留活性的同时改善脂溶性和渗透性。
2. 新型给药系统：利用纳米制剂、脂质体、微乳等递送技术，包裹药物，增强其肠道吸收和靶向性。
3. 作为功能性食品/保健品成分：这是目前最现实的路径。利用其天然、高甜度、零热量的特性，以及潜在的辅助调节血糖功能，开发针对糖尿病前期或糖尿病患者的功能性甜味剂。其较差的系统暴露反而可能降低全身性副作用风险。
4. 局部或非口服给药：探索其他给药途径。
研究现状：
目前，对瑞鲍迪苷G的研究仍处于相对早期阶段，远不如瑞鲍迪苷A和甜菊苷深入。
- 提取与合成：研究重点之一是如何从甜叶菊中高效分离纯化瑞鲍迪苷G，或通过酶法/化学法对含量更高的甜菊糖苷进行糖基化修饰，实现其定向合成。
- 感官特性：已有研究证实其甜味纯正，后苦味弱于甜菊苷，是极具潜力的新一代天然甜味剂。
- 药理研究：体外细胞实验（如胰岛素分泌实验、葡萄糖摄取实验）和少数动物模型研究初步支持其抗糖尿病活性，但作用机制研究不够系统深入，缺乏高质量的体内药效学、药代动力学和长期安全性数据。其与前述多个靶点的直接相互作用证据有待提供。
应用前景：
1. 下一代高端天然甜味剂：随着消费者对健康饮食的需求增长，瑞鲍迪苷G凭借其优异的甜味 profile和“清洁标签”属性，有望在高端饮料、乳制品、烘焙食品中作为核心甜味成分，与瑞鲍迪苷M等一起，推动甜菊糖苷产品的升级换代。
2. 糖尿病管理辅助工具：如果其辅助降糖的活性在严格的人体临床试验中得到证实，瑞鲍迪苷G可以开发成一种特殊的“功能性甜味剂”。糖尿病患者在使用它替代糖的同时，还可能获得轻微的血糖调节益处，实现“一举两得”。这需要开展严谨的临床营养学研究。
3. 药物先导化合物：尽管其本身成药性不佳，但其化学结构为设计新型抗糖尿病药物提供了宝贵的“模板”。药物化学家可以以其苷元（甜菊醇）或简化结构为基础，进行合理化修饰，以期获得活性更强、成药性更优的衍生物。
4. 多靶点治疗策略的启示：瑞鲍迪苷G的多靶点作用特征，为开发针对复杂代谢性疾病（如2型糖尿病）的多靶点药物或复方制剂提供了天然模型和思路。
未来研究方向：
- 深入机制研究：运用分子对接、表面等离子共振（SPR）、细胞热位移分析（CETSA）等技术，验证并阐明其与GCK、PPARG等靶点的直接相互作用及下游信号通路。
- 系统药效与安全性评价：在更接近人类疾病的动物模型（如db/db小鼠、ZDF大鼠）中，进行长期给药实验，全面评估其降糖效能、对胰岛功能的保护作用以及系统毒性（尤其关注遗传毒性）。
- 制剂技术攻关：积极探索能有效提高其口服生物利用度的新型递送技术。
- 临床转化研究：设计并实施小规模的人体干预试验，评估其作为甜味剂对糖尿病患者或健康人群的血糖、胰岛素水平等代谢指标的实际影响。
总之，瑞鲍迪苷G是一个集“美味”与“健康”潜力于一身的天然产物。虽然其直接开发为传统口服药物之路布满荆棘，但作为功能性食品成分和药物先导化合物，它依然闪耀着独特的光芒。随着研究的不断深入和技术的持续进步，瑞鲍迪苷G有望在改善人类健康、特别是应对全球糖尿病挑战中，扮演一个新颖而重要的角色。
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